通用名 | 赖氨酸茶碱片 |
曾用名 | |
英文名 | LYSINE THEOPHYLLINATE TABLETS |
拼音名 | LAI'ANSUAN CHAJIAN PIAN |
药品类别 | 平喘药 |
性状 | 本品为白色或淡黄色片。 |
药理毒理 | 本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷
酸二酯酶,使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是
由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果,此外,茶碱是嘌呤受体阻滞剂,能对
抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用
更显著,因此有益于改善呼吸功能。 |
药代动力学 | 本品口服后吸收较快,在体内转为茶碱,分布容积为0.50L/kg。本品大部分经肝微
粒体酶代谢成1,3-二甲基尿酸和3-甲基黄嘌呤经尿排出,约8%以原形随尿排泄。本品
有效治疗浓度为10~20μg/ml。 |
适应症 | 本品为儿科用药,适用于治疗支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎及肺换气不足综合
症。 |
用法用量 | 口服,成人:每次1~2片,每日3次。儿童:6个月以下,每6小时1次,每次2~3mg/kg
(发育不良儿童剂量不应超过1.5mg/kg);6个月~4岁,每6小时1次,每次3~4mg/kg;
4岁以上,每6小时1次,每次4.5mg/kg。不同年龄儿童对本品的清除率不同,以上用
量供参考,应据年龄、体重等调节用量。 |
不良反应 | 茶碱的毒性常出现在血清浓度为15~20μg/ml,特别是在治疗开始,早期多见的有
恶心、呕吐、易激动、失眠等,当血清浓度超过20μg/ml,可出现心动过速、心律失常,
血清中茶碱超过40μg/ml,可发生发热、失水、惊厥等症状,严重的甚至呼吸、心跳停
止致死。
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禁忌症 | 对本品过敏的患者,活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。 |
注意事项 | 1.与其他茶碱缓释制剂一样,本品不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的
患者。
2.应定期监测血清茶碱浓度,以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。
3.肾功能或肝功能不全的患者,使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者,在停用
合用药物后,血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间
隔时间。
4.茶碱制剂可致心律失常或使原有的心律失常恶化;患者心率或节律的任何改变均
应进行监测和研究。
5.低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 本品可通过胎盘屏障,也能分泌入乳汁,随乳汁排出,孕妇、产妇及哺乳期妇女
慎用。 |
儿童用药 | 遵医嘱。
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老年患者用药 | 老年人因血浆清除率降低,潜在毒性增加,55岁以上患者慎用。 |
药物相互作用 | 1.地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢,与本品合用,增加本品血药浓度
和毒性。
2.西咪替丁可降低本品肝清除率,合用时可增加茶碱的血清浓度和毒性。
3.某些抗菌药物,如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素、氟喹诺酮类的依
诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除
率,增高其血药浓度,尤以红霉素和依诺沙星为著,当茶碱与上述药物伍用时,应适
当减量。
4.苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶,加快茶碱的肝清除率;茶碱也干扰苯
妥英的吸收,两者血浆中浓度均下降,合用时应调整剂量
5.与锂盐合用,可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。
6.与美西律合用,可减低茶碱清除率,增加血浆中茶碱浓度,需调整剂量。
7.与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用,可增加其作用和毒性。 |
药物过量 | |
贮藏 | 遮光密封,在阴凉处保存。 |
包装 | 182mg(相当于无水茶碱100mg) |
有效期 | |