通用名 | 氨茶碱注射液 |
曾用名 | |
英文名 | AMINOPHYLLINE INJECTION |
拼音名 | ANCHAJIAN ZHUSHEYE |
药品类别 | 平喘药 |
性状 | 本品为无色或微黄色的澄明液体。 |
药理毒理 | 本品为茶碱与乙二胺复盐,其药理作用主要来自茶碱,乙二胺使其水溶性增强。本
品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯
酶,使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内
源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果,此外,茶碱是嘌呤受体阻滞剂,能对抗腺嘌
呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,
因此有益于改善呼吸功能。本品尚有微弱舒张冠状动脉,外周血管和胆管平滑肌作用。
有轻微增加收缩力和轻微利尿作用。 |
药代动力学 | 在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%。T1/2新生儿(6个月内)>
24小时,小儿(6月以上)3.7小时±1.1小时,成人(不吸烟并无哮喘者)8.7小时±2.2
小时,吸烟者(一日吸1-2包)4-5小时。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出,
10%以原形排出。 |
适应症 | 适用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺病等缓解喘息症状;也可
用于心功能不全和心源性哮喘。 |
用法用量 | 1.成人常用量 静脉注射,一次0.125-0.25g,一日0.5-1g ,每次0.125~0.25g用50%
葡萄糖注射液稀释至20 ~ 40ml ,注射时间不得短于10 分钟。静脉滴注,一次0.25~0.5g,
一日0.5~1g ,以5%~10% 葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注。注射给药,极量一次0.5g,
一日1g。
2.小儿常用量 静脉注射,一次按体重2-4mg/kg,以5%~25% 葡萄糖注射液稀释
后缓慢注射。 |
不良反应 | 茶碱的毒性常出现在血清浓度为15-20μg/ml,特别是在治疗开始,早期多见的有恶
心、呕吐、易激动、失眠等,当血清浓度超过20μg/ml,可出现心动过速、心律失常,
血清中茶碱超过40μg/ml,可发生发热、失水、惊厥等症状,严重的甚至引起呼吸、心
跳停止致死。 |
禁忌症 | 对本品过敏的患者,活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。 |
注意事项 | 1.应定期监测血清茶碱浓度,以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。
2.肾功能或肝功能不全的患者,年龄超过55岁,特别是男性和伴发慢性肺部疾病
的患者,任何原因引起的心功能不全患者,持续发热患者。使用某些药物的患者及茶碱
清除率减低者,血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用
药间隔时间。
3.茶碱制剂可致心律失常和(或)使原有的心律失常加重;患者心率和(或)节
律的任何改变均应进行监测。
4.高血压或者非活动性消化道溃疡病史的患者慎用本品。
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孕妇及哺乳期妇女用药 | 本品可通过胎盘屏障,也能分泌入乳汁,随乳汁排出,孕妇、产妇及哺乳期妇女慎
用。 |
儿童用药 | 新生儿血浆清除率可降低,血清浓度增加,应慎用。
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老年患者用药 | 老年人因血浆清除率降低,潜在毒性增加,55岁以上患者慎用或酌情减量。
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药物相互作用 | 1.地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢,与本品合用,增加本品血药浓
度和毒性。
2.西咪替丁可降低本品肝清除率,合用时可增加茶碱的血清浓度和(或)毒性。
3.某些抗菌药物,如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素;氟喹诺酮类的
依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星;克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除
率,增高其血药浓度。其中尤以红霉素、依诺沙星为著,当茶碱与上述药物伍用时,应
适当减量或监测茶碱血药浓度。
4.苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶,加快茶碱的肝清除率,使茶碱血清
浓度降低;茶碱也干扰苯妥英的吸收,两者血浆浓度均下降,合用时应调整剂量,并监
测血药浓度。
5.与锂盐合用,可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。
6.与美西律合用,可减低茶碱清除率,增加血浆中茶碱浓度,需调整剂量。
7.与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用,可增加其作用和毒性。
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药物过量 | |
贮藏 | 遮光,密闭保存。 |
包装 | (1) 2ml:0.25g (2) 2ml:0.5g |
有效期 | |