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西咪替丁

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名西咪替丁
曾用名 
英文名CIMETIDINE ORAL EMULSION
拼音名XIMITIDING KOUFURU
药品类别抗酸药及抗溃疡病药
性状 
药理毒理为一种H2受体拮抗剂,能明显地抑制食物、组胺、五肽胃泌素、咖啡因与 胰岛素等刺激引起的胃酸分泌。本品对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保 护作用,对应激性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。本品有抗雄性激素作用, 在治疗多毛症方面有一定价值。本品能减弱免疫抑制细胞的活性、增强免疫反应, 从而阻抑肿瘤转移和延长存活期。
药代动力学本品口服后迅速由小肠吸收,生物利用度约为60~70%,半小时即达有效血 药浓度(0.5μg/ml),45~90分钟达峰浓度,平均Cmax为1.44μg/ml。有效血药浓 度可保持4小时。血浆蛋白结合率为15~20%,t1/2约为2小时(慢性肾功能不 全患者t1/2明显延长,约为4.9小时,应注意减量或调整给药间隔),Vd为2.1 ± 1 L/kg,肾清除率为12 ± 3ml/kg/分。本品在体内广泛分布于全身组织(除脑以外), 在肝脏内代谢,主要经肾脏排出,44~70%以原形从尿中排出,10%可从粪便排 出,12小时可排除口服量的80~90%。
适应症临床主要用于:①各种酸相关性疾病:如十二指肠溃疡、胃溃疡、卓-艾综 合征、上消化道出血、反流性食管炎、高酸性胃炎等。②据报道,可用于治疗带 状疱疹和包括生殖器在内的其它疱疹性感染。
用法用量口服:①成人:每次200~400mg,1日800~1600mg,一般于饭后及睡前 各服1次,疗程一般为4~6周。另有主张一日量分2次(每次400mg)或顿服 疗法(晚间一次性口服800mg)。②儿童:一次按体重5~10mg/kg,一日2~4 次服用,饭后服,重症者睡前加服1次。亦可参照成人方法,将1日量分作2 次或1次顿服,疗程同上。
不良反应由于本品在体内分布广泛,药理作用复杂,故副作用及不良反应较多。①消 化系统反应:较常见的有腹泻、腹胀、口苦、口干、血清转氨酶轻度升高等,偶 见严重肝炎、肝坏死、肝脂肪性变等。②泌尿系统反应:近年来有不少关于本品 引起急性间质性肾炎、导致肾功能衰竭的报道。但此种毒性反应是可逆的,停药 后肾功能一般均可恢复正常。为避免肾毒性,用药期间应注意检查肾功能。③造 血系统反应:本品对骨髓有一定的抑制作用,少数患者可发生可逆性中等程度的 白细胞或粒细胞减少,也有出现血小板减少以及自身免疫性溶血性贫血的,其发 生率为用药者的0.02‰。尚有报道本品可引起再生障碍性贫血。用药期间应注意 检查血象。④中枢神经系统反应:本品可通过血脑屏障,具有一定的神经毒性。 头晕、头痛、疲乏、嗜睡等较常见。少数患者可出现不安、感觉迟钝、语言含糊 不清、出汗、局部抽搐或癫痫样发作,以及幻觉、妄想等症状。引起中毒症状和 血药浓度多在2μg/ml以上,而且多发生于老人、幼儿或肝肾功能不全的患者, 故宜慎用。⑤心血管系统反应:可有心动过缓或过速、面部潮红等。静脉注射时 偶见血压聚降、房性早搏、心跳呼吸骤停。⑥对内分泌和皮肤的影响:由于具有 抗雄性激素作用,用药剂量较大(每日剂量>1.6g)时可引起男性乳房发育、女 性溢乳、性欲减退、阳萎、精子计数减少等,停药后即可消失。可抑制皮脂分泌, 诱发剥脱性皮炎、皮肤干燥、皮脂缺乏性皮炎、脱发、口腔溃疡等。皮疹、巨型 荨麻疹、药热等也有发生。
禁忌症孕妇和哺乳期妇女禁用。
注意事项①为监测本品的对人体各系统脏器的毒性反应的发生,用药前及用药期间应 定期检查肝、肾功能和血象,原有肝、肾疾病患者尤当如此。②突然停药后有"反 跳现象":突然停药,可能引起慢性消化性溃疡穿孔,估计为停用后回跳的高酸 度所致。故完成治疗后尚需继续服药(每晚400mg)3个月。③本品应用可能会 对实验检查结果构成干扰:口服后15分钟内胃液隐血试验可出现假阳性;血液 水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均可能升高;甲状旁腺激素 浓度则可能降低。④动物实验和临床均有应用本品导致急性胰腺炎的报道,故不 宜用于急性胰腺炎患者。⑤严重肝功能不全者服用常规剂量后,其脑脊液的药物 浓度为正常人的两倍,故容易中毒。出现神经毒性后,一般只需适当减少剂量即 可消失。本品的神经毒性症状与中枢抗胆碱药所致者极为相似,且用拟胆碱药毒 扁豆碱治疗,其症状可得到改善。故应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用,以防 加重中枢神经毒性反应。⑥下列情况应慎用:严重心脏及呼吸系统疾患;慢性炎 症,如系统性红斑狼疮,西咪替丁的骨髓毒性可能增高;器质性脑病;肾功能中 度或重度损害。
孕妇及哺乳期妇女用药①由于能通过胎盘屏障,并能进入乳汁,故孕妇和哺乳期妇女禁用,以避免 引起胎儿和婴儿肝功能障碍。
儿童用药幼儿容易出现中枢神经系统毒性反应,故而应该慎用。
老年患者用药肾脏是本品代谢一个重要器官,本品经肾脏的清除率随年龄的增长而减少, 因此,对老年患者应减少剂量,以防止中毒性精神错乱的发生。
药物相互作用①氢氧化铝、氧化镁或甲氧氯普胺(胃复安)与本品同时服用,可使本品的 血药浓度降低。如必须与抗酸剂合用,两者应至少相隔1小时服;如与甲氧氯普 胺合用,本品的剂量需适当增加。②由于硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用, 本品抑制胃酸分泌,二者合用可能使硫糖铝疗效降低。③本品可以通过其咪唑环 与细胞色素P450结合,抑制肝脏微粒体氧化酶的活性,同时也可减少进入肝脏 血流。故与普萘洛尔、美托洛尔、甲硝唑等合用,使后者血清浓度升高,休息时 心率减慢;与苯妥英钠或其他乙内酰脲类合用,可能使后者的血药浓度增高,导 致苯妥英钠中毒,必须合用时,应在5天后测定苯妥英钠血药浓度以便调整剂量。 ④与阿片类药物合用:有报告在慢性肾功能衰竭患者身上可产生呼吸抑制、精神 混乱、定向力丧失等不良反应。对此类患者应减少阿片制剂的用量。⑤本品可使 维拉帕米(异搏定)的绝对生物利用度由(26.3 ± 16.8)%提高到(49.3 ± 23.6) %,由于维拉帕米可发生少见但很严重的副作用,因此应引起注意。⑥与茶碱、 氨茶碱等黄嘌呤类药合用时,肝代谢降低,可使后者的去甲基代谢清除率降低 20%~30%,升高其血浓度。⑦与苯二氮卓类安定药(地西泮、硝西泮、氟硝西 泮、氯氮卓)合用,因肝内代谢被抑制,可能增加地西泮等的血浓度,加重镇静 及其他中枢神经抑制症状,并可发展为呼吸及循环衰竭。⑧患者同时服用地高辛 和奎尼丁时,不宜再并用本品,因为本品可抑制奎尼丁代谢,而后者可将地高辛 从其结合部位置换出来,结果使奎尼丁和地高辛的血药浓度均升高。此时,应对 血药浓度进行监测。⑨本品可延缓咖啡因的代谢,与之合用时,能加强后者的作 用,并易出现毒性反应。胃溃疡患者本来忌用咖啡因,服用本品时更应禁用咖啡 因及含咖啡因饮料。⑩与华法林类抗凝剂并用,可使后者自体内排出率下降,导 致出血倾向。○11由于本品使胃液pH升高,与四环素合用时,可使四环素的溶解 速率降低,吸收减少,作用减弱(但本品的酶抑作用却可能增加四环素的血浓度); 若与阿司匹林合用,则出现相反的结果,可使阿司匹林作用增强。○12与酮康唑合 用可干扰后者的吸收,降低其抗真菌活性,但同服一些酸性饮料可避免上述变化。 ○13本品与卡托普利合用有可能引起精神病症状。○14由于本品有与氨基糖苷类相似 的肌神经阻断作用,这种作用不被新斯的明所对抗,只能被氯化钙所对抗。因此 与氨基糖苷类抗生素合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。○15患者应按时服用, 坚持疗程,一般在进餐时与睡前服药,效果最好。
药物过量①过量的临床征象为:呼吸短促或呼吸困难、心动过速。②处理:首先清除 胃肠道内尚未吸收的药物,并给予临床监护及支持疗法,出现呼吸衰竭者,立即 进行人工呼吸,心动过速者可给予β肾上腺素阻滞药。
贮藏 
包装0.2g/片;0.4g/片;0.8g/片;
有效期 
主要成分
通用名西咪替丁
化学名N'-甲基-N"-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基呱
拼音名XIMITIDING
英文名CIMETIDINE
CAS No.51481-61-9
结构式
分子式C10H16N6S
分子量252.34
规  格 
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西咪替丁片
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