通用名 | 盐酸洛哌丁胺胶囊 |
曾用名 | |
英文名 | LOPERAMIDE HYDROCHLORIDE CAPSULES |
拼音名 | YANSUAN LUOPAIDING'AN JIAONANG |
药品类别 | 泻药、止泻药及镇吐药 |
性状 | 打开胶囊内为白色粉末。 |
药理毒理 | 本品化学结构类似氟哌啶醇和哌替啶,但治疗量对中枢神经系统无任何作
用。对肠道平滑肌的作用与阿片类相似。可抑制肠道平滑肌的收缩,减少肠蠕动。
还可减少肠壁神经末梢释放乙酰胆碱,通过胆碱能和非胆碱能神经元局部的相互
作用,直接抑制蠕动反射。本品可延长食物在小肠的停留时间,促进水、电解质
及葡萄糖的吸收,抑制前列腺素、霍乱毒素和其它肠毒素引起的肠过度分泌。此
外,本品还可增加肛门括约肌的张力,可抑制大便失禁或便急。LD50105mg/kg(小
鼠口服)、185mg(大鼠口服)。 |
药代动力学 | 本品与肠壁的高亲和力和明显的首过代谢,使其几乎不进入全身血液循环。
本品口服吸收约40%,几乎全部进入肝脏代谢,原形药的血药浓度很低。Tmax为4~
6小时,t1/2约为7~15小时,蛋白结合率97%。大部分经胆汁由肠道排泄,尿中
排泄约占5%~10%。 |
适应症 | 用于成人及5岁以上儿童,本药用于:①各种原因引起的非感染性急、慢性
腹泻的对症治疗。用于回肠造瘘术患者可减少排便体积及次数,增加粪便稠度。
也可用于肛门直肠手术后的病人,以抑制排便失禁。 |
用法用量 | ①急性腹泻:成人首剂4mg,以后每腹泻一次再服2mg,直到腹泻停止或用
量达16mg/日,连服5日,若无效则停服;5岁以上儿童首剂2mg,以后每腹泻
一次服2mg,至腹泻停止,最大用量为6mg/日。空腹或饭前半小时服药可提高疗
效。②慢性腹泻:成人起始剂量2~4mg,每日2~12mg,显效后每日给予4~8mg
维持治疗;5岁以上儿童2mg,以后根据大便情况调节剂量。成人每日不超过16mg,
儿童每日不超过3mg/20kg。 |
不良反应 | 不良反应轻,可出现过敏如皮疹等,消化道症状如口干、腹胀、食欲不振、
胃肠痉挛、恶心、呕吐、便秘,以及头晕、头痛、乏力等。 |
禁忌症 | ①本品禁用于2岁以下儿童;②禁用于伴有高热和脓血便的急性菌痢;③应
用广谱抗生素引起的伪膜性肠炎病人禁用。④重度肝损害者慎用。 |
注意事项 | ①对于伴有肠道感染的腹泻,必须同时应用有效的抗生素治疗。②不应用于
需要避免抑制肠蠕动的患者,尤其是肠梗阻、胃肠胀气或便秘的患者。③腹泻患
者常发生水和电解质丧失,应适当补充水和电解质。④用药过程中出现便秘或
48小时仍无效者应停药。⑤本品全部由肝脏代谢;肝功能障碍者,可导致体内
药物相对过量,应注意中枢神经系统中毒反应。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 孕妇和哺乳期妇女慎用。 |
儿童用药 | 5岁以下儿童不宜使用。 |
老年患者用药 | 老年患者中有习惯性便秘者慎用,用量酌加控制。 |
药物相互作用 | 尚未发现本品与其他药物同时服用时有相互作用。 |
药物过量 | 服用过量,可能出现嗜睡、便秘、肌肉紧张、瞳孔缩小、呼吸徐缓等中毒症
状,可用纳洛酮解毒,并对患者进行至少48小时的观察,以便及时发现中枢神
经系统的抑制作用。 |
贮藏 | |
包装 | |
有效期 | |