通用名 | 盐酸恩丹西酮注射液 |
曾用名 | |
英文名 | ONDANSETRON HYDROCHLORIDE INJECTION |
拼音名 | YANSUAN ENDANXITONG ZHUSHEYE |
药品类别 | 泻药、止泻药及镇吐药 |
性状 | 为澄清、无色液体。 |
药理毒理 | 本品是一强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂,有强镇吐作用。化疗药物和
放射治疗可造成小肠释放5-HT,经由5-HT3受体激活迷走神经的传入支,触发
呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传人支的激动也可引起位于第
四脑室底部Postrema区的5-HT释放,从而经过中枢机制而加强。本品对化疗、
放疗引起的恶心、呕吐,故本品系通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的
5-HT受体而发挥止吐作用。手术后恶心、呕吐的作用机制未明,但可能类似细
胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。本品尚能抑制因阿片诱导的恶心,其作
用机理尚不清楚。由于本品的高选择性作用,因而不具有其他止吐药的副作用,
如锥体外系反应、过度镇静等。 |
药代动力学 | 口服或静脉给药时,本品的体内情况大致相同,其消除半衰期约3小时。
药物彻底代谢,代谢物经肾脏(75%)与肝脏(25%)排泄。血浆蛋白结合率为
75%。 |
适应症 | 止吐药。用于:①细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐;②预防
和治疗手术后的恶性呕吐。 |
用法用量 | 本品通过静脉、肌肉注射给药,剂量可以灵活掌握。
1. 疗所致呕吐:用药剂量和途径应视化疗及放疗所致的恶心、呕吐严重程
度而定。
(1)成人:
①对于高度催吐的化疗药引起的呕吐:化疗前15分钟、化疗后4小时、
8小时各静脉搏注射恩丹西酮注射液8mg,停止化疗以后每8~12小时口服恩
丹西酮片8mg,连用5天。
②对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐:化疗前15分钟静脉注射恩
丹西酮注射液8mg,以后每8~12小时口服恩丹西酮片8mg,连用5天。
③对于放射治疗引起的呕吐:首剂须于放疗前1~2小时口服片剂8mg,
以后每8小时口服8mg,疗程视放疗的疗程而定。
④对于预防手术后的恶心呕吐:在麻醉时同时静输注4mg。
⑤对于高剂量顺铂可于化疗前静脉加注20mg地塞米松磷酸钠,可加强
枢复宁对高度催吐化疗引致呕吐的疗效。
(2)儿童:化疗前静脉注射以5mg/m2(体表面积)的剂量,12小时后再
口服给药;化疗后应持续口服给药,连服5天。
(3)老年患者:65岁以上患者的用药疗效及对药物的耐受性与普通成年患
者一样,无须调整剂量、用药次数或用药途径。
2. 术后的恶心和呕吐:
(1)成人:对于预防手术后的恶心和呕吐,应在诱导麻醉的同时肌肉注射
或缓慢静脉注射本品4mg,对于已出现的术后恶心呕吐,可肌肉注射或缓慢
静脉注射一剂4mg。
(2)儿童:为了预防接受全身麻醉手术的儿童患者出现术后恶心和呕吐,
应在诱导麻醉前、期间或之后用本品以0.1mg/kg的剂量或最大剂量4mg,
缓慢静脉注射。对于儿童患者已出现的术后恶心、呕吐,可用本品0.1mg/
kg或最大4mg的剂量缓慢静脉注射。
(3)老年患者:给药剂量、途径及时间间隔参照成人用法。 |
不良反应 | 可有头痛、腹部不适、便秘、口干、皮疹,偶见支气管哮喘或过敏反应、
短暂性无症状转氨酶增加。上述反应轻微,无须特殊处理。偶见运动失调,癫痫
发作,胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓等罕见报告。 |
禁忌症 | 对本品过敏者禁用。胃肠梗阻者忌用。 |
注意事项 | 对肾脏损害患者,无需调整剂量、用药次数和用药途径。对肝功能损害患
者,肝功能中度或严重损害患者体内廓清本品的能力显著下降,血清半衰期也显
著延长,因此,用药剂量每日不应超过8mg;腹部手术后不宜使用本品,以免掩
盖回肠或胃扩张症状;本注射液及盛有本品的安瓿或注射器不含防腐剂,只能在
启封后一次使用,任何剩余的溶液均应弃去;对本品与聚氯乙烯输液袋和聚氯乙
烯给药装置作过相容性研究,认为用聚乙烯输液袋或I型玻璃瓶,本药亦有相当
的稳定性。在聚丙二醇酯注射器中,以0.9%W/V氯化钠或5%w/v葡萄糖稀释的
枢复宁稀释液表现稳定,故此认为在聚丙二醇酯注射器中,本品与其他相容性输
注液混合也是稳定的;本品安瓿不能高压消毒。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定。对动物试验研究未显示对胚
胎期、胎儿期、妊娠期、围产期及产后期有直接或间接害处。然而,由于对动物
的研究并不完全能够预示人的反应,故不推荐人在怀孕期特别是头3个月内间使
用本品。实验显示,本品可由授乳动物乳汁中分泌,故此采用本品时暂停母乳喂
养。 |
儿童用药 | |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | ①没有证据表明本品会诱导或抑制其它同时服用药物的代谢。有专门研究
表明,本品与酒精、替马西泮、呋塞米、曲马多及丙泊酚无相互作用。②对司巴
丁及异喹胍代谢差的患者,对本品消除的半衰期无影响。对这类患者重复给药后,
药物的暴露水平与正常人体无差异,故用药剂量和用药次数不须改变。③与地塞
米松合用可加强止吐效果。④它与下列静脉注射液相容:
0.9%W/V氯化钠静脉输注液(英国药典);
5%w/v葡萄糖静脉输注液(英国药典);
10%w/v甘露糖静脉输注液(英国药典);
格林氏静脉输输液注液;
0.3%W/V氯化钾与0.9%W/V葡萄糖静脉输注液(美国药典);
03%w/V氯化钾与5%W/V葡萄糖输注液(英国药典)。
本品只能与推荐的静脉输注液混合使用,作静脉输入的溶液应现用现配。不过,
在室温(25℃以下)荧光照射下或在冰箱中,本品与上述静脉输注液混合后仍能
保持稳定七天。⑤可用输液袋或注射泵静脉输注本品,每小时1mg。如果本品浓
度为16~160μg/ml(即分别为8mg/500ml和8mg/50ml)时,下列药物可通
过枢复宁给药装置的Y形管来给药:
顺铂,5Fu,卡铂,依托泊甙,环磷酸胺,多柔比星及头孢噻甲羧肟等。 |
药物过量 | 虽有少数病人发生用药过量,对于这方面的资料所知较少。曾有两位病人
分别接受了静脉输入本品84mg和145mg,得知用药过量后会出现下列现象:视
觉障碍、严重便秘、低血压及迷走神经节短暂二级AV阻滞。这些现象可得到完
全纠正。对本品无特异的解毒药,当怀疑用药过量时,应适当地采取对症疗法和
支持疗法。不推荐用吐根治疗本品用药过量,因为患者会因本品自身具有的止吐
作用,而不反应。 |
贮藏 | 30℃以下避光贮存。 |
包装 | |
有效期 | |