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盐酸恩丹西酮片

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名盐酸恩丹西酮片
曾用名 
英文名ONDANSETRON HYDROCHLORIDE TABLETS
拼音名YANSUAN ENDANXITONG PIAN
药品类别泻药、止泻药及镇吐药
性状为白色或类白色片剂。
药理毒理本品是一强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂,有强止吐作用剂。化疗药物 和放射治疗可造成小肠释放5-HT,经由5-HT3受体激活迷走神经的传入支, 触发呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传人支的激动也可引起位 于第四脑室底部Postrema区的5-HT释放,从而经过中枢机制而加强。本品对 化疗、放疗引起的恶心、呕吐。故本品系通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神 经原的5-HT受体而发挥止吐作用。手术后恶心、呕吐的作用机制未明,但可 能具类似细胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。本品尚能抑制因阿片诱导的 恶心,其作用机理尚不清楚。由于本品的高选择性作用,因而不具有其他止吐药 的副作用,如锥体外系反应、过度镇静等。
药代动力学口服本品约2小时左右达血浆峰浓度,其生物利用度大约为60%(老年人 则更高)。口服或静脉给药时,本品的体内情况大致相同,其消除半衰期约3小 时。老年人可能延长至5小时。药物彻底代谢,代谢物经肾脏(75%)与肝脏(25 %)排泄。血浆蛋白结合率为75%。
适应症止吐药。用于:①细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐;②预防和 治疗手术后的恶性呕吐。
用法用量1.对于高度催吐的化疗药引起的呕吐:化疗前15分钟、化疗后4小时、8 小时各静脉搏注射恩丹西酮注射液8mg,停止化疗以后每8~12小时口服恩丹西 酮片8mg,连用5天。 2.对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐:化疗前15分钟静脉注射恩丹 西酮注射液8mg,以后每8~12小时口服恩丹西酮片8mg,连用5天。 3.对于放射治疗引起的呕吐:首剂须于放疗前1~2小时口服片剂8mg,以 后每8小时口服8mg,疗程视放疗的疗程而定。 4.对于预防手术后的恶心呕吐:在麻醉前1小时口服片剂8mg,随后每隔8 小时口服片剂8mg两次。
不良反应可有头痛、腹部不适、便秘、口干、皮疹、偶见支气管哮喘或过敏反应、短 暂性无症状转氨酶增加。上述反应轻微,无须特殊处理。个别患者有癫痫发作。 并有胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓的罕见报告。
禁忌症对本品过敏者。 胃肠梗阻者。
注意事项1.对肾脏损害患者,无需调整剂量、用药次数和用药途径。 2.对肝功能损害患者,肝功能中度或严重损害患者体内廓清本品的能力显 著下降,血清半衰期也显著延长,因此,用药剂量每日不应超过8mg。 3.腹部手术后不宜使用本品,以免掩盖回肠或胃扩张症状。
孕妇及哺乳期妇女用药本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定。对动物试验研究未显示对胚胎 期、胎儿期、妊娠期、围产期及产后期有直接或间接害处。然而,由于对动物的 研究并不完全能够预示人的反应,故不推荐人在怀孕期特别是妊娠头3月使用本 品。实验显示,本品可由授乳动物乳汁中分泌,故服用本品时暂停母乳喂养。
儿童用药 
老年患者用药 
药物相互作用1.没有证据表明本品会诱导或抑制其它同时服用药物的代谢。有专门研究 表明,本品与酒精、替马西泮、呋塞米、曲马多及丙泊酚无相互作用。 2.对司巴丁及异喹胍代谢差的患者,对本品消除的半衰期无影响。对这类 患者重复给药后,药物的暴露水平与正常人体无差异,故用药剂量和用药次数不 须改变。 3.与地塞米松合用可加强止吐效果。
药物过量用药过量后会出现下列现象:视觉障碍、严重便秘、低血压及迷走神经节短 暂二级AV阻滞。这些现象可得到完全纠正。对本品无特异的解毒药,当怀疑用 药过量时,应适当地采取对症疗法和支持疗法。不推荐用吐根治疗本品用药过量, 因为患者会因本品自身具有的止吐作用,而不反应。
贮藏在30℃以下避光贮存。
包装 
有效期3年
主要成分
通用名盐酸恩丹西酮
化学名1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4-氧代咔唑盐酸盐
拼音名YANSUAN ENDANXITONG
英文名ONDANSETRON HYDROCHLORIDE
CAS No.103639-04-9
结构式
分子式C18H19N3O·HCl·2H2O
分子量365.83
规  格4mg;8mg
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