通用名 | 枸橼酸莫沙必利片 |
曾用名 | |
英文名 | MOSAPRIDE CITRATE TABLETS |
拼音名 | JUYUANSUAN MOSHABILI PIAN |
药品类别 | 胃肠解痉及胃动力药 |
性状 | 本品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣后显类白色。 |
药理毒理 | 本品为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间
神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而增强胃肠道运动,
改善功能性消化不良病人的胃肠道症状,不影响胃酸的分泌。本品与大脑突触膜
上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受体无亲和力,因而没有这些受体阻滞所引起的
锥体外系的副作用。毒理试验中,小鼠口服莫沙必利的LD50为2004mg/kg,腹
腔注射的LD50为587.77mg/kg。 |
药代动力学 | 本品主要从胃肠道吸收,分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高,血浆次之,
脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg,吸收迅速,血药峰浓度为
30.7ng/ml,达峰时间为0.8小时,半衰期为2小时,血浆蛋白结合率为99.0%。
本品在肝脏中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢,其主要代谢产物为脱-4-氟
苄基莫沙必利,本品主要经尿液和粪便排泄。 |
适应症 | 本品为消化道促动力剂,主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、
呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状;也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻
瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。 |
用法用量 | 口服,一次5mg,一日三次,饭前服用。 |
不良反应 | 主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。偶见嗜酸性粒细胞增
多、甘油三酯升高及谷草转氨酶(GOT)、谷丙转氨酶(GPT)、碱性磷酸酶(AKP)、
γ-谷氨酰转肽酶(GGT)升高。 |
禁忌症 | 对本品过敏者禁用。 |
注意事项 | 服用一段时间(通常为2周),消化道症状没有改变时,应停止服用。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 因其安全性未确定,应避免使用本品。 |
儿童用药 | |
老年患者用药 | 老年人用药需注意观察,发现副作用应立即进行适当的处理,如减量用药。 |
药物相互作用 | 与抗胆碱药物(如硫酸阿托品、溴化丁基东莨菪碱等)合用可能减弱本品的
作用。 |
药物过量 | |
贮藏 | 密闭、置阴凉干燥处保存。 |
包装 | |
有效期 | |