通用名 | 山梨醇注射液 |
曾用名 | |
英文名 | SORBITOL INJECTION |
拼音名 | SHANLICHUN ZHUSHEYE |
药品类别 | 利尿药 |
性状 | 本品为无色的澄明液体。 |
药理毒理 | 山梨醇单糖为甘露醇的异构体,作用与甘露醇相似但
较弱,静脉注入本品浓溶液(25%)后,除小部份转化为糖外,大部以原形经
肾排出,因形成血液高渗,可使周围组织及脑实质脱水而随药物从尿液排
出,从而降低颅内压,消除水肿。注射后2小时出现高效,明显地使脑水
肿逐渐平复,紧张状态消失,脑脊液压下降,在体内不被代谢,经肾小球
滤过后在肾小管内甚少被重吸收,起到渗透利尿作用。
(1)组织脱水作用。提高血浆胶体渗透压,导致组织内(包括眼、脑、脑
脊液等)水分进入血管内,从而减轻组织水肿,降低眼内压、颅内压和脑脊
液容量及其压力。
(2)利尿作用。利尿作用机制分两个方面。①增加血容量,并促进前
列腺素I2分泌,从而扩张肾血管,增加肾血流量包括肾髓质血流量。肾小
球入球小动脉扩张,肾小球毛细血管压升高,皮质肾小球滤过率升高。②
本药自肾小球滤过后极少(<10%)由肾小管重吸收,故可提高肾小管内液渗
透浓度,减少肾小管对水及Na+、Cl-、K+、Ca2+、Mg2+和其他溶质的重吸
收。过去认为本药主要作用于近端小管,但经穿刺动物实验发现,应用大
剂量山梨醇后,通过近端小管的水和Na+仅分别增多10~20%和4~5%;而到
达远端小管的水和Na+则分别增加40%和25%。提示亨氏袢重吸收水和Na+
减少在山梨醇利尿作用中占重要地位。此可能是由于肾髓质血流量增加,
髓质内尿素和Na+流失增多,从而破坏了髓质渗透压梯度差。
由于输注山梨醇后肾小管液流量增加,当某些药物和毒物中毒时,这
些物质在肾小管内浓度下降,对肾脏毒性减小,而且经肾脏排泄加快。 |
药代动力学 | 静脉注射后迅速进入细胞外液而不进入细胞内。利
尿作用于静注后0.5~1小时出现,维持3小时。降低眼内压和颅内压作用于
静注后15分钟内出现,达峰时间为30~60分钟,维持3~8小时。本药可由
肝脏生成糖原。但由于静脉注射后迅速经肾脏排泄,故一般情况下经肝脏
代射的量很少。本药T1/2为100分钟,当存在急性肾功能衰竭时可延长至
6小时。肾功能正常时,静脉注射山梨醇100g,3小时内80%经肾脏排出。 |
适应症 | 适用于治疗脑水肿及青光眼,也可用于心肾功能正常的
水肿少尿。 |
用法用量 | 静脉滴注,一次25%溶液250~500m1,儿童一次量
1~2g/kg,在20~30分钟内输入。为消退脑水肿,每隔6~12小时重复注射
一次。 |
不良反应 | (1)水和电解质紊乱。最为常见。①快速大量静注山
梨醇可引起体内山梨醇积聚,血容量迅速大量增多,导致心力衰竭(尤其有
心功能损害时),稀释性低钠血症,偶可致高血症。②不适当的过度利尿导
致血容量减少,加重少尿。
(2)寒战、发热。
(3)排尿困难。
(4)血栓性静脉炎。
(5)山梨醇外渗可致组织水肿、皮肤坏死。
(6)过敏引起皮疹、荨麻疹、呼吸困难、过敏性休克。
(7)头晕、视力模糊。
(8)高渗引起口渴。
(9)渗透性肾病,主要见于大剂量快速静脉滴注时。其机理尚未完全
阐明,可能与山梨醇引起肾小管液渗透压上升过高,导致肾小管上皮细胞
损伤。病理表现为肾小管上皮细胞肿胀,空泡形成,临床上出现尿量减少,
甚至急性肾功能衰竭。渗透性肾病常见于老年肾血流量减少及低钠、脱水
患者。 |
禁忌症 | ①已确诊为急性肾小管坏死的无尿患者,包括对试用山
梨醇无反应者,因山梨醇积聚引起血容量增多,加重心脏负担;
②严重失水者;
③颅内活动性出血者,因扩容加重出血,但颅内手术时除外;
④急性肺水肿,或严重肺瘀血。 |
注意事项 | (l)用后偶有头昏或血尿出现。(2)心脏功能不全,
或因脱水所致尿少患者慎用。(3)有活动性脑出血患者,除在手术中外,不
宜应用。(4)针剂如有结晶析出,可用热水加温摇溶后再注射。注射不宜
太快,否则,可引起头痛、视力模糊、眩晕、注射部疼痛。注射时注意药
液不可漏出血管。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 是否能经乳汁分泌尚不清楚。 |
儿童用药 | 小儿应用本药无特殊注意事项。 |
老年患者用药 | 老年人应用本药较易出现肾损害,且随年龄增长,
发生肾损害的机会增多。 |
药物相互作用 | (1)可增加洋地黄毒性作用,与低钾血症有关。
(2)增加利尿药及碳酸酐酶抑制剂的利尿和降眼内压作用,与这些药
物合并时应调整剂量。 |
药物过量 | 给大剂量山梨醇不出现利尿反应,但可使血浆渗透浓
度高,警惕血高渗发生。 |
贮藏 | 遮光,密闭保存。 |
包装 | |
有效期 | |