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布美他尼注射液

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名布美他尼注射液
曾用名丁脲胺注射液 丁苯氧酸注射液
英文名BUMETANIDE INJECTION
拼音名BUMEITANI ZHUSHEYE
药品类别利尿药
性状本品为无色的澄明液体。
药理毒理对水和电解质排泄的作用基本同呋塞米,其利尿作用 为呋塞米20~60倍。主要抑制肾小管髓袢升支厚壁段对NaCl的主动重吸 收,对近端小管重吸收Na+也有抑制作用,但对远端肾小管无作用,故排 钾作用小于呋塞米。 能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩 张血管作用。扩张肾血管,降低肾血管阻力,使肾血流量尤其是肾皮质深 部血流量增加,在布美他尼的利尿作用中具有重要意义,也是其用于预防 急性肾功能衰竭的理论基础。另外,与其他利尿药不同,袢利尿药在肾小 管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降,可能与流经致密斑的氯减少, 从而减弱或阻断了球-管平衡有关。布美他尼能扩张肺部容量静脉,降低肺 毛细血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量减少,左心室舒张末期压 力降低,有助于急性左心衰竭的治疗。由于布美他尼可降低肺毛细血管通 透性,为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。
药代动力学口服吸收较呋塞米完全,几乎全部迅速被吸收,充 血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时,由于肠道黏膜水肿,口服吸 收率下降,血浆蛋白结合率为94%~96%,口服和静脉注射的作用开始时间 分别为30~60分钟和数分钟,作用达峰时间为1~2小时和15~30分钟。作 用持续时间为4小时(应用1~2mg时,大剂量时为4~6小时)和3.5~4 小时。T1/2β为60~90分钟,略长于呋塞米,肝肾功能受损时延长。本药不 被透析清除。77~85%经尿排泄,其中45%为原形,15~23%由胆汁和粪 便排泄。本药经肝脏代谢者较少。
适应症1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾 炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药 效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿 和急性脑水肿等。 2.高血压 在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选药 物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象 时,本类药物尤为适用。 3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失 水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同 时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。 4.高钾血症及高钙血症。 5.稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。 6.抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。 7.急性药物毒物中毒 如巴比妥类药物中毒等。 8.对某些呋塞米无效的病例仍可能有效。
用法用量1.成人 治疗水肿性疾病或高血压,静脉或肌内注射 起始0.5~1mg,必要时每隔2~3小时重复,最大剂量为每日10mg。治疗急 性肺水肿,静脉注射起始1~2mg,必要时隔20分钟重复,也可2~5mg 稀释后缓慢滴注(不短于30~60分钟)。 2.小儿 肌内或静脉注射一次按体重0.01~0.02mg/kg,必要时4~6小 时1次。
不良反应常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期 应用时,如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、 低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。 少见者有过敏反应(包括皮疹、甚至心脏骤停)、头晕、头痛、纳差、恶 心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等,骨髓抑制导致粒细胞减少, 血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血,肝功能损害,指(趾)感觉异常,高糖 血症,尿糖阳性,原有糖尿病加重,高尿酸血症。耳鸣、听力障碍多见于 大剂量静脉快速注射时(每分钟剂量大于4~15mg),多为暂时性,少数为 不可逆性,尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时。在高钙血症时,可 引起肾结石。尚有报道本药可加重特发性水肿。偶见未婚男性遗精和阴茎 勃起困难。大剂量时可发生肌肉酸痛、胸痛。对糖代谢的影响可能小于呋 塞米。
禁忌症 
注意事项(1)交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者,对 本药可能亦过敏。 (2)对诊断的干扰:可致血糖升高、尿糖阳性,尤其是糖尿病或糖尿病 前期患者,过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血Na+、Cl-、K+、 Ca2+和Mg2+浓度下降。 (3)下列情况慎用:①无尿或严重肾功能损害者,后者因需加大剂量, 故用药间隔时间应延长,以免出现耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血症 或有痛风病史者;④严重肝功能损害者,因水电解质紊乱可诱发肝昏迷;⑤急 性心肌梗死,过度利尿可促发休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低钾血症 倾向者,尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;⑧前列腺肥大。 (4)随访检查:①血电解质,尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药 物、肝肾功能损害者;②血压,尤其是用于降压,大剂量应用或用于老年人; ③肾功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸;⑦酸碱平衡情况;⑧听力。 (5)动物实验提示本药能延缓胎儿生长和骨化。对新生儿和乳母的情 况尚不清楚。能增加尿磷的排泄量,可干扰尿磷的测定。
孕妇及哺乳期妇女用药(1)本药可通过胎盘屏障,孕妇尤其是 妊娠前3个月应尽量避免应用。对妊娠高血压综合征无预防作用。动物实 验表明本品可致胎仔肾孟积水,延缓胎儿生长和骨化,流产和胎仔死亡率 升高。 (2)本药可经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用。
儿童用药本药在新生儿的半衰期明显延长,故新生儿用药间隔 应延长。
老年患者用药老年人应用本药时发生低血压、电解质紊乱,血 栓形成和肾功能损害的机会增多。
药物相互作用(1)肾上腺糖、盐皮质激素,促肾上腺皮质激素 及雌激素能降低本药的利尿作用,并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发 生机会。 (2)非甾体类消炎镇痛药能降低本药的利尿作用,肾损害机会也增加, 与前者抑制前列腺素合成,减少肾血流量有关。 (3)与拟交感神经药物及抗惊厥药物合用,利尿作用减弱。 (4)与氯贝丁酯(安妥明)合用,两药的作用均增强,并可出现肌肉 酸痛、强直。 (5)与多巴胺合用,利尿作用加强。 (6)饮酒及含酒精制剂和可引起血压下降的药物能增强本药的利尿和 降压作用;与巴比妥类药物、麻醉药合用,易引起体位性低血压。 (7)本药可使尿酸排泄减少,血尿酸升高,故与治疗痛风的药物合用 时,后者的剂量应作适当调整。 (8)降低降血糖药的疗效。 (9)降低抗凝药物和抗纤溶药物的作用,主要是利尿后血容量下降, 致血中凝血因子浓度升高,以及利尿使肝血液供应改善、肝脏合成凝血因 子增多有关。 (10)本药加强非去极化肌松药的作用,与血钾下降有关。 (11)与两性霉素、头孢霉素、氨基糖苷类等抗生素合用,肾毒性和 耳毒性增加,尤其是原有肾损害时。 (12)与抗组胺药物合用时耳毒性增加,易出现耳鸣、头晕、眩晕。 (13)与锂合用肾毒性明显增加,应尽量避免。 (14)服用水合氯醛后静注本药可致出汗、面色潮红和血压升高,此 与甲状腺素由结合状态转为游离状态增多,导致分解代谢加强有关。 (15)与碳酸氢钠合用发生低氯性碱中毒机会增加。
药物过量 
贮藏遮光,密封保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名布美他尼
化学名5-正丁氨基-4-苯氧基-3-氨基磺酰基苯甲酸
拼音名BUMEITANI
英文名BUMETANIDE
CAS No.28395-03-1
结构式 
分子式C17H20N2O5S
分子量364.42
规  格2ml:0.5mg
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