通用名 | 布美他尼片 |
曾用名 | 丁脲胺片 丁苯氧酸片 |
英文名 | BUMETANIDE TABLETS |
拼音名 | BUMEITANI PIAN |
药品类别 | 利尿药 |
性状 | 本品为色片。 |
药理毒理 | 对水和电解质排泄的作用基本同呋塞米,其利尿作用
为呋塞米20~60倍。主要抑制肾小管髓袢升支厚壁段对NaCl的主动重吸
收,对近端小管重吸收Na+也有抑制作用,但对远端肾小管无作用,故排
钾作用小于呋塞米。
能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩
张血管作用。扩张肾血管,降低肾血管阻力,使肾血流量尤其是肾皮质深
部血流量增加,在布美他尼的利尿作用中具有重要意义,也是其用于预防
急性肾功能衰竭的理论基础。另外,与其他利尿药不同,袢利尿药在肾小
管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降,可能与流经致密斑的氯减少,
从而减弱或阻断了球-管平衡有关。布美他尼能扩张肺部容量静脉,降低肺
毛细血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量减少,左心室舒张末期压
力降低,有助于急性左心衰竭的治疗。由于布美他尼可降低肺毛细血管通
透性,为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。 |
药代动力学 | 口服吸收较呋塞米完全,几乎全部迅速被吸收,充
血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时,由于肠道黏膜水肿,口服吸
收率下降,血浆蛋白结合率为94%~96%,口服和静脉注射的作用开始时间
分别为30~60分钟和数分钟,作用达峰时间为1~2小时和15~30分钟。作
用持续时间为4小时(应用1~2mg时,大剂量时为4~6小时)和3.5~4
小时。T1/2β为60~90分钟,略长于呋塞米,肝肾功能受损时延长。本药不
被透析清除。77~85%经尿排泄,其中45%为原形,15~23%由胆汁和粪
便排泄。本药经肝脏代谢者较少。 |
适应症 | 1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾
炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药
效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿
和急性脑水肿等。
2.高血压 在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选药
物,但当噻嗪类药物疗效不佳。尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象
时,本类药物尤为适用。
3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失
水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同
时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。
4.高钾血症及高钙血症。
5.稀释性低血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。
6.抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。
7.急性药物毒物中毒 如巴比妥类药物中毒等。
8.对某些呋塞米无效的病例仍可能有效。 |
用法用量 | 1.成人 治疗水肿性疾病或高血压,口服起始每日
0.5~2mg,必要时每隔4~5小时重复,最大剂量每日可达10~20mg。也可
间隔用药,即隔1~2日用药1日。
2.小儿 口服一次按体重0.01~0.02mg/kg,必要时4~6小时1次。 |
不良反应 | 常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期
应用时,如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、
低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。
少见者有过敏反应(包括皮疹、甚至心脏骤停)、头晕、头痛、纳差、恶
心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等,骨髓抑制导致粒细胞减少,
血小板减少性紫癫和再生障碍性贫血,肝功能损害,指(趾)感觉异常,
高糖血症,尿糖阳性,原有糖尿病加重,高尿酸血症。耳鸣、听力障碍多
见于大剂量静脉快速注射时(每分钟剂量大于4~15mg),多为暂时性,少
数为不可逆性,尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时。在高钙血症时,
可引起肾结石。尚有报道本药可加重特发性水肿。偶见未婚男性遗精和阴
茎勃起困难。大剂量时可发生肌肉酸痛、胸痛。对糖代谢的影响可能小于
呋塞米。 |
禁忌症 | |
注意事项 | (1)交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者,对
本药可能亦过敏。
(2)对诊断的干扰:可致血糖升高、尿糖阳性,尤其是糖尿病或糖尿病
前期患者,过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血Na+、Cl-、K+、
Ca2+和Mg2+浓度下降。
(3)下列情况慎用:①无尿或严重肾功能损害者,后者因需加大剂量,
故用药间隔时间应延长,以免出现耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血症
或有痛风病史者;④严重肝功能损害者,因水电解质紊乱可诱发肝昏迷;⑤急
性心肌梗死,过度利尿可促发休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低钾血症
倾向者,尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;⑧前列腺肥大。
(4)随访检查:①血电解质,尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药
物、肝肾功能损害者;②血压,尤其是用于降压,大剂量应用或用于老年人;
③肾功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸;⑦酸碱平衡情况;⑧听力。
(5)动物实验提示本药能延缓胎儿生长和骨化。对新生儿和乳母的情
况尚不清楚。能增加尿磷的排泄量,可干扰尿磷的测定。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | (1)本药可通过胎盘屏障,孕妇尤其是
妊娠前3个月应尽量避免应用。对妊娠高血压综合征无预防作用。动物实
验表明本品可致胎仔肾孟积水,延缓胎儿生长和骨化,流产和胎仔死亡率
升高。
(2)本药可经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用。 |
儿童用药 | 本药在新生儿的半衰期明显延长,故新生儿用药间隔
应延长。 |
老年患者用药 | 老年人应用本药时发生低血压、电解质紊乱,血
栓形成和肾功能损害的机会增多。 |
药物相互作用 | (1)肾上腺糖、盐皮质激素,促肾上腺皮质激素
及雌激素能降低本药的利尿作用,并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发
生机会。
(2)非甾体类消炎镇痛药能降低本药的利尿作用,肾损害机会也增加,
与前者抑制前列腺素合成,减少肾血流量有关。
(3)与拟交感神经药物及抗惊厥药物合用,利尿作用减弱。
(4)与氯贝丁酯(安妥明)合用,两药的作用均增强,并可出现肌肉
酸痛、强直。
(5)与多巴胺合用,利尿作用加强。
(6)饮酒及含酒精制剂和可引起血压下降的药物能增强本药的利尿和
降压作用;与巴比妥类药物、麻醉药合用,易引起体位性低血压。
(7)本药可使尿酸排泄减少,血尿酸升高,故与治疗痛风的药物合用
时,后者的剂量应作适当调整。
(8)降低降血糖药的疗效。
(9)降低抗凝药物和抗纤溶药物的作用,主要是利尿后血容量下降,
致血中凝血因子浓度升高,以及利尿使肝血液供应改善、肝脏合成凝血因
子增多有关。
(10)本药加强非去极化肌松药的作用,与血钾下降有关。
(11)与两性霉素、头孢霉素、氨基糖苷类等抗生素合用,肾毒性和
耳毒性增加,尤其是原有肾损害时。
(12)与抗组胺药物合用时耳毒性增加,易出现耳鸣、头晕、眩晕。
(13)与锂合用肾毒性明显增加,应尽量避免。
(14)服用水合氯醛后静注本药可致出汗、面色潮红和血压升高,此
与甲状腺素由结合状态转为游离状态增多,导致分解代谢加强有关。
(15)与碳酸氢钠合用发生低氯性碱中毒机会增加。 |
药物过量 | |
贮藏 | 遮光,密闭保存。 |
包装 | |
有效期 | |