| 通用名 | 氨甲环酸注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | TRANEXAMIC ACID INJECTION |
| 拼音名 | ANJIAHUANSUAN ZHUSHEYE |
| 药品类别 | 止血药 |
| 性状 | |
| 药理毒理 | 血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物，如抗纤溶酶素(antiplasmin)等。
正常情况时，血液中抗纤溶活性比纤溶活性高很多倍，所以不致发生纤溶性出血。
但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等)所激活而
形成纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶，在中性环境中能裂解纤维蛋白(原)的精
氨酸和赖氨酸肽链，形成纤维蛋白降解产物，并引起凝血块溶解出血。纤溶酶原
通过其分子结构中的赖氨酸结合部位而特异性地吸附在纤维蛋白上，赖氨酸则可
以竞争性地阻抑这种吸附作用，减少纤溶酶原的吸附率，从而减少纤溶酶原的激
活程度，以减少出血。本品的化学结构与赖氨酸(1,5-二氨基己酸)相似，因此也
能竞争性阻抑纤溶酶原在纤维蛋白上吸附，从而防止其激活，保护纤维蛋白不被
纤溶酶所降解和溶解，最终达到止血效果。本品尚能直接抑制纤溶酶活力，减少
纤溶酶激活补体的作用，从而达到防止遗传性血管神经性水肿的发生。 |
| 药代动力学 | 按体重静脉注射15mg/kg，1小时后血药浓度可达20μg/mL；4小时后血药
浓度为5μg/mL。本品能透过血-脑脊液屏障，脑脊液内药物浓度可达有效药物
浓度水平(1μg/mL)，可使脑脊液中纤维蛋白降解产物降低到给药前的50%左右。
如按体重静脉注射10mg/kg，则血清抗纤溶活力可维持7～8小时，组织内可维
持17小时。静注量的90%于24小时内经肾排出。本品可随乳汁分泌，其量约为
母体血药浓度的1%。 |
| 适应症 | 1.本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致
的各种出血。弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态，在未肝素化前，一般
不用本品。
2.用于前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活
物脏器的外伤或手术出血。
3.用作组织型纤溶酶原激活物(t-PA)、链激酶及尿激酶的拮抗物。
4.用于人工流产、胎盘早期剥落、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血，以及
病理性宫腔内局部纤溶性增高的月经过多症。
5.用于中枢神经病变轻症出血，如蛛网膜下腔出血和颅内动脉瘤出血，应用
本品止血优于其它抗纤溶药，但必须注意并发脑水肿或脑梗塞的危险性，至于重
症有手术指征患者，本品仅可作辅助用药。
6.用于治疗遗传性血管神经性水肿，可减少其发作次数和严重程度。
7.血友病患者发生活动性出血，可联合应用本药。
8.用于防止或减轻因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的
出血。
|
| 用法用量 | 静脉注射或滴注：一次0.25～0.5g，一日0.75～2g。静脉注射液以25%葡萄
糖液稀释，静脉滴注液以5%～10%葡萄糖液稀释。为防止手术前后出血，可参
考上述剂量。治疗原发性纤维蛋白溶解所致出血时，剂量可酌情加大。
|
| 不良反应 | 本品不良反应较6-氨基己酸为少。
1.偶有药物过量所致颅内血栓形成和出血。
2.可有腹泻、恶心及呕吐。
3.较少见的有经期不适(经期血液凝固所致)。
4.由于本品可进入脑脊液，注射后可有视力模糊、头痛、头晕、疲乏等中枢
神经系统症状，特别与注射速度有关，但很少见。
|
| 禁忌症 | |
| 注意事项 | 1.慎用：
(1)对于有血栓形成倾向者(如急性心肌梗死)慎用。
(2)由于本品可导致继发性肾盂肾炎和输尿管凝血块阻塞，故血友病或肾盂
实质病变发生大量血尿时要慎用。
2.本品与其它凝血因子(如因子Ⅸ)等合用，应警惕血栓形成。一般认为在凝
血因子使用后8小时再用本品较为妥当。
3.本品一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血，以防进
一步血栓形成，影响脏器功能，特别是急性肾功能衰竭时。如有必要，应在肝素
化的基础上才应用本品。
4.宫内死胎所致的低纤维蛋白原血症出血，肝素治疗较本品安全。
5.慢性肾功能不全时，本品用量应酌减，因给药后尿液中药物浓度常较高。
6.治疗前列腺手术出血时，本品用量也应减少。
7.本品与青霉素或输注血液有配伍禁忌。
8.必须持续应用本品较久者，应作眼科检查监护(例如视力测验、视觉、视野
和眼底)。
|
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 尚不明确。 |
| 儿童用药 | |
| 老年患者用药 | |
| 药物相互作用 | 口服避孕药、雌激素或凝血酶原复合物浓缩剂与本品合用，有增加血栓形成
的危险。 |
| 药物过量 | |
| 贮藏 | |
| 包装 | (1)2ml:0.1g (2)5ml:0.25g (3)2ml:0.2g (4)5ml:0.5g |
| 有效期 | |
