通用名 | 氨甲环酸片 |
曾用名 | |
英文名 | TRANEXAMIC ACID TABLETS |
拼音名 | ANJIAHUANSUAN PIAN |
药品类别 | 止血药 |
性状 | 本品为白色片。 |
药理毒理 | 血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纤溶酶素(antiplasmin)等。
止常情况时,血液中抗纤溶活性比纤溶话性高很多倍,所以不致发生纤溶性出血。但这
些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等〕所激活而形成纤溶酶。
纤溶酶是一种肽链内切酶,在中性环境中能裂解纤维蛋白(原)的精氨酸和赖氨酞肽链
形成纤维蛋白降解产物,并引起凝血块溶解出血。纤溶酶原通过其分子结构中的赖氨酸
结合部位而特异性地吸附在纤维蛋白上。赖氨酸则可以竞争性地阻抑这种吸附作用,减
少纤溶酶原的吸附率,从而减少纤溶酶原的激活程度,以减少出血。本品的化学结构与
赖氨酸(1,5-二氨基己酸)相似,因此也能竞争性阻抑纤溶酶原在纤维蛋白上吸附,
从而防止其激活,保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解和溶解,最终达到止血效果。本品尚
能直接抑制纤溶酶活力,减少纤溶酶激活补体(C1)的作用,从而达到防止遗传性血
管神经性水肿的发生。
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药代动力学 | 口服后吸收较慢且不完全,吸收率为30%~50%。T1/2约为2小时,达峰值时间
一般在3小时。本品能透过血脑屏障。如按体重口服20mg/kg,则血清抗纤溶活力可维
持7~8小时,组织内17小时,尿内48小时。口服量39%于24小时内经肾排出,本
品在乳汁中分泌,其量约为母体血药浓度的1%。
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适应症 | 本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出
血。弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态,在未肝素化前,慎用本品。
本品尚适用于
①前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺、肝等富有纤溶酶原激活物脏
器的外伤或手术出血;
②用作组织型纤溶酶原激活物(tPA)、链激酶及尿激酶的拮抗物;
③人工流产、胎盘早期剥落、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血;
④局部纤溶性增高的月经过多,眼前房出血及严重鼻出血;
⑤用于防止或减轻因子VIII或因子IX缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的出
血。
⑥中枢动脉瘤破裂所致的轻度出血,如蛛网膜下腔出血和颅内动脉瘤出血。应用
本品止血优于其他抗纤溶药,但必须注意并发脑水肿或脑梗塞的危险性,至于重症有手
术指征患者,本品仅可作辅助用药;
⑦用于治疗遗传性血管神经性水肿.可减少其发作次数和严重度;
⑧血友病患者发生活动性出血,可联合应用本药;
⑨可治疗溶栓过量所致的严重出血。 |
用法用量 | 口服:一次1 ~ 1.5g,一日2~6g。
为防止手术前后出血,可参考上述剂量,为治疗原发性纤维蛋白溶解所致出血,剂
量可酌情加大。
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不良反应 | 本品副作用较6-氨基己酸为少。偶有药物过量所致颅内血栓形成和出血。
副作用尚有腹泻、恶心及呕吐;较少见的有经期不适(经期血液凝固所致)。必须
持续应用本品较久者,应作眼科检查监护(例如视力测验、视觉、视野和眼底)。 |
禁忌症 | |
注意事项 | 1.应用本品患者要监护血栓形成并发症的可能性。对于有血栓形成倾向者(如急
性心肌梗死)宜慎用。
2.本品一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血,以防进一步
血栓形成,影响脏器功能,特别是急性肾功能衰竭。如有必要,应在肝素化的基础上才
应用本品。
3.如与其他凝血因子如因子IX等合用,应警惕血栓形成,一般认为在凝血因子
使用后8小时再用本品较为妥善。
4.由于本品可导致继发肾盂和输尿管凝血块阻塞,血友病或肾盂实质病变发生大
量血尿时要慎用。
5.宫内死胎所致低纤维蛋白原血症出血,肝素治疗较本品为安全。
6.慢性肾功能不全时用量酌减,给药后尿液浓度常较高:治疗前列腺手术出血时,
用量也应减少。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 尚不明确。 |
儿童用药 | |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | 1.与青霉素或尿激酶等溶栓剂有配伍禁忌;
2.口服避孕药、雌激素或凝血酶原复合物浓缩剂与本品合用,有增加血栓形成的
危险。
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药物过量 | |
贮藏 | 遮光,密封保存。 |
包装 | (1)0.125g (2)0.25g |
有效期 | |