通用名 | 氨甲苯酸注射液 |
曾用名 | |
英文名 | AMINOMETHYLBENZOIC ACID INJECTION |
拼音名 | ANJIABENSUAN ZHUSHEYE |
药品类别 | 止血药 |
性状 | 本品为无色澄明液体。 |
药理毒理 | 本品为促凝血药。血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纤溶酶素等。
正常情况下,血液中抗纤溶物质活性比纤溶物质活性高很多倍,所以不致发生纤溶性出
血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等)所激活而形
成纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶,在中性环境中能裂解纤维蛋白(原)的精氨酸和
赖氨酸肽链,形成纤维蛋白降解产物,并引起凝血块溶解出血。纤溶酶原通过其分子结
构中的赖氨酸结合部位而特异性地吸附在纤维蛋白上,赖氨酸则可以竞争性地阻抑这种
吸附作用,减少纤溶酶原的吸附率,从而减少纤溶酶原的激活程度,以减少出血。本品
的立体构型与赖氨酸(1,5-二氨基己酸)相似,能竞争性阻抑纤溶酶原吸附在纤维蛋
白网上,从而防止其激活,保护纤维蛋白不被纤溶酶降解而达到止血作用。
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药代动力学 | 口服后胃肠道吸收率为69%士2%。体内分布浓度依次为肾>肝>心>脾>肺>血液
等。服药后3小时血药浓度即达峰值,口服按体重7.5mg/kg,峰值一般为4~5ug/ml。
口服8小时血药浓度已降到很低水平;静注后有效血药浓度可维恃3~5小时。服药24
小时,36%?5%以原形随尿排出,静注则排出63%?17%,其余为乙酰化衍生物。 |
适应症 | 本品主要用于因原发性纤维蛋白溶解过度所引起的出血,包括急性和慢性、局限性
或全身性的高纤溶出血,后者常见于癌肿、白血病、妇产科意外、严重肝病出血等。 |
用法用量 | 静脉注射或滴注 一次0.1~0.3g,一日不超过0.6g。
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不良反应 | 本品与6-氨基己酸相比,抗纤溶活性强5倍。不良反应极少见。长期应用未见血
栓形成,偶有头昏、头病、瞳部不适。有心肌梗死倾向者应慎用。 |
禁忌症 | |
注意事项 | (1) 应用本品患者要监护血栓形成并发症的可能性。对于有血栓形成倾向者(如
急性心肌梗死)宜慎用。
(2) 本品一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血,以防进
一步血栓形成,影响脏器功能,特别是急性肾功能衰竭。如有必要,应在肝素化的基础
上才应用本品。
(3) 如与其他凝血因子(如因子IX)等合用,应警惕血栓形成。一般认为在凝
血因子使用后8小时再用本品较为妥善。
(4) 由于本品可导致继发肾盂和输尿管凝血块阻塞,血友病或肾盂实质病变发
生大量血尿时要慎用。
(5) 宫内死胎所致低纤维蛋白原血症出血,肝素治疗较本品为安全。
(6) 慢性肾功能不全时用量酌减,给药后尿液浓度常较高。治疗前列腺手术出
血时,用量也应减少。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 尚不明确
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儿童用药 | |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | (1) 与青霉素或尿激酶等溶栓剂有配伍禁忌;
(2) 口服避孕药、雌激素或凝血酶原复合物浓缩剂与本品合用,有增加血栓形
成的危险。
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药物过量 | |
贮藏 | |
包装 | (1)5ml∶5mg (2)10ml∶10mg |
有效期 | |