通用名 | 盐酸噻氯匹定缓释片 |
曾用名 | |
英文名 | SARPOGRELATE HYDROCHLORIDE |
拼音名 | YANSUAN SAILUPIDING HUANSHIPIAN |
药品类别 | 抗血小板药 |
性状 | |
药理毒理 | 噻氯匹定为血小板聚集抑制剂。血小板的活化受多种因素的影响,其中二磷
酸腺苷(ADP)起关键作用。当二磷酸腺苷与其特异性受体结合后,可活化血小板
膜表面的纤维蛋白原受体(糖蛋白Ⅱb-Ⅲa复合物),并使其结合纤维蛋白原进而引
起血小板聚集(Ⅰ期聚集)。另外,血小板活化后又可释放二磷酸腺苷,导致血小
板进一步聚集(Ⅱ期聚集)。噻氯匹定对ADP诱导的血小板聚集(包括Ⅰ期及Ⅱ期
聚集)有强力的抑制作用,且作用持久。此外,噻氯匹定可降低纤维蛋白原浓度
与血液粘滞性,并提高全血及红细胞的滤过率。 |
药代动力学 | 本品蛋白结合率甚高,为98%,主要与血中清蛋白及脂蛋白结合。本品由肝
脏代谢。其代谢产物主要由肾脏(60%)及粪便(25%)排出。 |
适应症 | 1.本品适用于预防脑血管、心血管及周围动脉硬化伴发的血栓栓塞。其中包
括首发与再发脑卒中,暂时性脑缺血发作与单眼视觉缺失、冠心病及间歇性跛行
等。其预防作用较阿司匹林为强,但其不良反应亦大于后者。因此,本品宜用于
对阿司匹林不能耐受或应用阿司匹林中又出现血栓栓塞的患者。
2.本品亦可用于心外科手术体外循环时,以预防血小板丢失。还可用于慢性
肾透析以增加透析器的功能。 |
用法用量 | |
不良反应 | 本品最常见的不良反应为粒细胞减少或粒细胞缺乏(2.4%)、血小板减少
(0.4%)、胃肠功能紊乱及皮疹。上述不良反应多出现于用药后3个月之内。偶见
用药数年后发生粒细胞减少、血小板减少及血栓形成性血小板减少性紫癜
(Thrombotic thrombocytopenic purpura,TTP)的报告。严重的粒细胞缺乏或TTP甚
至有致命的危险。胃肠反应多表现为恶心、呕吐及腹泻,一般为轻度,无须停药,
1~2周后常可恢复。此外,罕见肝炎和胆汁淤积性黄疸、血管神经性水肿、脉
管炎、狼疮综合征及过敏性肾病等。 |
禁忌症 | 1.血友病或其它出血性疾病患者、粒细胞或血小板减少患者、溃疡病及活动
性出血患者均不应使用此药。
2.严重的肝功能损害患者,由于凝血因子合成障碍,往往增加出血的危险,
故本品不宜使用。 |
注意事项 | 1.为避免外科及口腔科择期手术中出血量增多,术前10~14天应停用本药。
若术中出现紧急情况,可输新鲜血小板以帮助止血。静脉注射甲泼尼松龙20mg
可使出血时间在2小时内恢复正常。
2.严重的肾功能损害患者,由于肾清除率降低,导致血药浓度升高,从而加
重肾功能损害。故使用本品时应密切监测肾功能,必要时可减量。
3.用药期间应定期监测血象,最初3个月内每两周一次。一旦出现白细胞或
血小板下降即应停药,并继续监测至恢复正常。
4.本品宜于进餐时服药,因食物可提高其生物利用度并减低胃肠道的不良反
应。
5.服用本品时若患者受伤且有导致继发性出血的危险时,应暂停服本药。
6.为避免加重出血,择期手术(包括拔牙)前10~24天应停用本品。
7.用药过程中若发生出血合并症,输血小板可帮助止血。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 本品对人类孕期的影响尚未进行充分的严格对照研究。是否由乳汁分泌还不
十分清楚,故孕妇与哺乳期妇女不宜使用。 |
儿童用药 | |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | 1.本品与任何血小板聚集抑制剂、溶栓剂及导致低凝血酶原血症或血小板减
少的药物合用均可加重出血的危险。若临床确有必要联合用药,应密切观察并进
行实验室监测。
2.本品与茶碱合用时,因其降低了后者的清除率,会使茶碱血药浓度升高并
有过量的危险。故用本品期间及之后应调整茶碱用量,必要时进行茶碱血药浓度
监测。
3.本品与地高辛合用时可使后者血药浓度轻度下降(约15%),但一般不会影
响地高辛的临床疗效。
4.偶见本品降低环孢素血药浓度的报道,故二者合用时应定期进行环孢素血
药浓度监测。 |
药物过量 | |
贮藏 | |
包装 | |
有效期 | |