通用名 | 双嘧达莫注射液 |
曾用名 | |
英文名 | DIPYRIDAMOLE INJECTION |
拼音名 | SHUANGMIDAMO ZHUSHEYE |
药品类别 | 抗血小板药 |
性状 | 本品为黄色澄明液体。 |
药理毒理 | 具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小板聚集,高浓度(50 μg/ml)可抑制
血小板释放。作用机制可能为⑴抑制血小板摄取腺苷,而腺苷是一种血小板反应抑
制剂;⑵抑制磷酸二酯酶,使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)增多;⑶抑制血栓烷
素A2(TXA2)形成,TXA2血小板活性的强力激动剂;⑷增强内源性PGI2。
双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5~4.0 mg/kg产
生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低,体循环血压降低和冠脉血流增加。给
药后24分钟起效,作用持续约3小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急
性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。
在小鼠111周和大鼠128~142周口服试验中,8、25和75 mg/kg(1、3.1和
9.4倍于人每日最大推荐剂量)双嘧达莫未产生明显致癌效应。致突变试验的结果
为阴性。大鼠生殖试验使用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫,未显示生殖受
损的证据。但在115倍于人每日最大推荐剂量时,黄体数量明显减少,活胎种植
减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。
小鼠口服LD50为2150 mg/kg;单次口服致死量在大鼠为6000 mg/kg,在犬为
350 mg/kg。 |
药代动力学 | 血浆半衰期为2~3小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢,与葡萄糖醛
酸结合,从胆汁排泌。 |
适应症 | 诊断心肌缺血的药物实验。 |
用法用量 | 0.142mg/(kg·min),静滴共4分钟。 |
不良反应 | 常见的不良反应有头晕、头痛、呕吐、腹泻、脸红、皮疹和瘙痒,罕见心绞
痛和肝功能不全。不良反应持续或不能耐受者少见,停药后可消除。 |
禁忌症 | 对双嘧达莫过敏者禁用。 |
注意事项 | ⑴可引起外周血管扩张,故低血压患者应慎用。
⑵不宜与葡萄糖以外的其他药物混合注射。
⑶与肝素合用可引起出血倾向。
⑷有出血倾向患者慎用。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 未在孕妇中作适当的对照研究,仅当确有必要方可用于孕妇。双嘧达莫从人
乳汁中排泌,故哺乳期妇女应慎用。 |
儿童用药 | 12岁以下儿童用药的安全性和效果未确定。 |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | ⑴与阿司匹林有协同作用。
⑵本品与双香豆素抗凝药同用时出血并不增多或增剧。 |
药物过量 | 如果发生低血压,必要时可用升压药。急性中毒症状在啮齿动物有共济失调、
运动减少和腹泻,在狗中有呕吐、共济失调和抑郁。双嘧达莫与血浆蛋白高度结
合,透析可能无益。 |
贮藏 | 遮光,密闭保存。 |
包装 | |
有效期 | |