通用名 | 阿司匹林肠溶微粒胶囊 |
曾用名 | |
英文名 | ASPIRIN ENTERIC-MICROENCAPSULATED CAPSULES |
拼音名 | ASPILIN CHANGRONG WEILI JIAONANG |
药品类别 | 抗血小板药 |
性状 | 本品为硬胶囊,内容物为白色颗粒。 |
药理毒理 | 为抗血小板药,可抑制血小板的释放反应(如肾上腺素、胶原、凝血酶等引
起的释放) 以及抑制内源性ADP、5-HT等的释放。其作用机理是使血小板的环
氧合酶 (即前列腺素合成酶) 乙酰化,抑制环内过氧化物的生成,减少血栓素A2
(TXA2)的生成,从而抑制血小板的聚集,减少血栓的形成。 |
药代动力学 | 本品口服后大部分在小肠上部吸收,约6小时内浓度达高峰,吸收后迅分布
到各组织。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,在肝脏代谢。
代谢物主要为水杨尿酸及葡萄糖醛酸结合物,小部分为龙胆酸。本品大部分以结
合的代谢物、小部分以游离的水杨酸从肾脏排出。 |
适应症 | 本品主要用于抑制血小板聚集,减少动脉粥样硬化患者的心肌梗塞、暂时性
脑缺血或中风发生。 |
用法用量 | 口服 抑制血小板聚集:一次0.1g(1粒),一日1次,或遵医嘱。 |
不良反应 | 1较常见的不良应:恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应,
2少见的不良应:胃肠道出血或溃疡,支气管痉挛性过敏感反应,皮肤过
後反应,肝肾功能损害。 |
禁忌症 | ① 活动性消化道溃疡病、消化道出血以及其他活动性出血的患者禁用;②
血友病或血小板减少症患者禁用;③ 对本品或其他非甾体抗炎药过敏或有过敏
史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克的患者禁用。 |
注意事项 | (1)交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水
杨酸类的非甾体抗炎药过敏。但非绝对,必须警惕交叉过敏的可能性,有过敏反
应性疾患者慎用。
(2)对诊断的干扰:①长期一日用量超过2.4g时,硫酸铜尿糖试验可出现假
阳性,葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性;②可干扰尿酮体试验;③当血药浓度超
过130μg/ml时,用比色法测定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影
响;④用荧光法测定尿5—羟吲哚醋酸 (5-HIAA) 时可受本品干扰;⑤尿香草基
杏仁酸 (VMA) 的测定,由于所用方法不同,结果可高可低;⑥由于本品抑制血
小板聚集,可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小板功能,但是
临床上尚未见小剂量 (<150mg/日) 引起出血的报道;⑦肝功能试验,当血药浓
度>250μg/ml时,丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶
可有异常改变,剂量减小时可恢复正常。⑧大剂量应用,尤其是血药浓度>300
μg/ml时凝血酶原时间可延长;⑨每天用量超过5g时血清胆固醇可降低;⑩
由于本品作用于肾小管,使钾排泄增多,可导致血钾降低;(11)大剂量应用本
品时,用放射免疫法测定血清甲状腺素 (T4) 及三碘甲腺原氨酸 (T3) 可得较低
结果;(12)由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄,而使酚磺酞排泄减少 (即
PSP排泄试验)。
(3)下列情况应慎用:①有哮喘及其他过敏性反应时:②葡萄糖-6-磷酸脱氢
酶缺陷者 (本品偶见引起溶血性贫血);③痛风(本品可影响排尿酸药的作用,小
剂量时可能引起尿酸滞留);④肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾
向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;⑤心功能不全或高血压。大
量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;⑥肾功不全时有加重肾脏毒性的危险;⑦
血小板减少者。
(4)长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 孕妇尤其是妊娠最后三个月的妇女及哺乳期妇女慎用。 |
儿童用药 | 小儿患者慎用,尤其有发热及脱水者,易出现毒性反应。急性发热性疾病,
尤其是流感及水痘患儿应用本品可能发生瑞氏综合征 (Reye’s Syndrome)有关,
严重者可致死,中国尚不多见。 |
老年患者用药 | 慎用,老年患者由于肾功能下降服用本品易出现毒性反应。 |
药物相互作用 | (1)与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强,因为本品可以降低其他
非甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠道副作用(包括溃疡和出血)却增加;此
外,由于对血小板聚集的抑制作用加强,还可以增加其他部位出血的危险。本品
与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的
可能。
(2)与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃
肠道溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍及引起出血的危险。
(3)与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用,可
增加出血的危险。
(4)尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中
排泄,使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物,又可
使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引起代谢性
酸中毒,不仅能使血药浓度降低,而且使本品透入脑组织中的量增多,从而增加
毒性反应。
(5)尿酸化药可减低本品的排泄,使其血药浓度升高。本品血药浓度已达稳
定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加。
(6)糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持本品
的血药浓度,必要时增加本品的剂量。本品与激素长期同用,龙其是大量应用时,
有增加胃肠溃疡和出血的危险性,为此,目前临床上不主张将此二种药物同时应
用。
(7)胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。
(8)与甲氨蝶呤 (MTX) 同用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从
肾脏的排泄,使血药浓度升高而增加毒性反应。
(9)丙磺舒或硫氧唑酮 (Sulfinpyrazone) 的排尿酸作用,可因同时应用本品
而降低;当水杨酸盐的血药浓度>50μg/ml时即明显降低,>100~150μg/ml时
更甚。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升
高。 |
药物过量 | 过量或中毒表现:①轻度,即水杨酸反应(salicylism),表现为头痛、头晕、
耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手
足不自主运动 (多见于老年人) 及视力障碍等;②重度,可出现血尿、抽搐、幻
觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显;过
量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变 (呼吸性碱中毒及代谢性酸中
毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。处理:按常规方
法解救。 |
贮藏 | 密闭、阴凉干燥处保存。 |
包装 | |
有效期 | |