通用名 | 尼尔雌醇片 |
曾用名 | |
英文名 | NILESTRIOL TABLETS |
拼音名 | NI'ERCICHUN PIAN |
药品类别 | 雌激素及孕激素类 |
性状 | 本品为白色片。 |
药理毒理 | 雌激素类药。本品为雌三醇的衍生物。雌三醇为雌二醇的代谢产物,
其药理作用与雌二醇相似,但生物活性低,故对子宫内膜的增生作用也较弱,适
用于围绝经期妇女的雌激素替代疗法。因其3位上引入环戊醚后增加了亲脂性,
有利于肠道吸收并储存在脂肪组织中,以后缓慢释放而起长效作用。其17位引
入乙炔基而增强雌激素活性。 |
药代动力学 | 口服易吸收,在体内多功能氧化酶作用下,去3位上的环戊醚基
团形成炔雌三醇,以后在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇,活性即减低。
雌三醇的半衰期为20小时左右,主要经排泄,以原型,炔雌三醇和雌三醇三种
形式由尿中排泄。 |
适应症 | 临床用于雌激素缺乏引起的绝经期或更年期综合征,如潮热,出汗,
头痛,目眩,疲劳,烦躁易怒,神经过敏,外阴干燥,老年性阴道炎等。 |
用法用量 | 口服:1次5mg,每月1次。症状改善后维持量为每次1-2mg,每
月2次,3个月为一个疗程。 |
不良反应 | (1)轻度胃肠道反应,表现为恶心,呕吐,腹胀,头痛,头晕;(2)
突破性出血;(3)乳房胀痛,白带增多;(4)高血压(5)偶有肝功能损害。 |
禁忌症 | 雌激素依赖性疾病(如乳腺癌、子宫,内膜癌、宫颈癌、较大子宫肌
瘤等)病史者、血栓病、高血压病患者禁用。 |
注意事项 | 本品的雌激素活性虽较低,但仍有使子宫内膜增生的危险,故应
每两个月给予孕激素10日以抑制雌激素的内膜增生作用,一般孕激素停用后可
产生撤药性子宫出血。如使用者已切除子宫,则不需加用孕激素。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 禁用。 |
儿童用药 | |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | |
药物过量 | |
贮藏 | 密封,在干燥处保存。 |
包装 | |
有效期 | |