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尼尔雌醇片

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名尼尔雌醇片
曾用名 
英文名NILESTRIOL TABLETS
拼音名NI'ERCICHUN PIAN
药品类别雌激素及孕激素类
性状本品为白色片。
药理毒理雌激素类药。本品为雌三醇的衍生物。雌三醇为雌二醇的代谢产物, 其药理作用与雌二醇相似,但生物活性低,故对子宫内膜的增生作用也较弱,适 用于围绝经期妇女的雌激素替代疗法。因其3位上引入环戊醚后增加了亲脂性, 有利于肠道吸收并储存在脂肪组织中,以后缓慢释放而起长效作用。其17位引 入乙炔基而增强雌激素活性。
药代动力学口服易吸收,在体内多功能氧化酶作用下,去3位上的环戊醚基 团形成炔雌三醇,以后在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇,活性即减低。 雌三醇的半衰期为20小时左右,主要经排泄,以原型,炔雌三醇和雌三醇三种 形式由尿中排泄。
适应症临床用于雌激素缺乏引起的绝经期或更年期综合征,如潮热,出汗, 头痛,目眩,疲劳,烦躁易怒,神经过敏,外阴干燥,老年性阴道炎等。
用法用量口服:1次5mg,每月1次。症状改善后维持量为每次1-2mg,每 月2次,3个月为一个疗程。
不良反应(1)轻度胃肠道反应,表现为恶心,呕吐,腹胀,头痛,头晕;(2) 突破性出血;(3)乳房胀痛,白带增多;(4)高血压(5)偶有肝功能损害。
禁忌症雌激素依赖性疾病(如乳腺癌、子宫,内膜癌、宫颈癌、较大子宫肌 瘤等)病史者、血栓病、高血压病患者禁用。
注意事项本品的雌激素活性虽较低,但仍有使子宫内膜增生的危险,故应 每两个月给予孕激素10日以抑制雌激素的内膜增生作用,一般孕激素停用后可 产生撤药性子宫出血。如使用者已切除子宫,则不需加用孕激素。
孕妇及哺乳期妇女用药禁用。
儿童用药 
老年患者用药 
药物相互作用 
药物过量 
贮藏密封,在干燥处保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名尼尔雌醇
化学名3-(环戊基氧基)-19-去甲-17-孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-16α,17α-二醇
拼音名NI'ERCICHUN
英文名NILESTRIOL
CAS No. 
结构式
分子式C25H32O3
分子量380.53
规  格(1)1mg (2)2mg (3)5mg
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