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雌二醇控释贴片(周效)

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名雌二醇控释贴片(周效)
曾用名 
英文名WEEKLY ESTRADIOL CONTROLLED DELIVERY PATCH
拼音名CI'ERCHUN KONGSHITIEPIAN(ZHOUXIAO)
药品类别雌激素及孕激素类
性状涂于铝塑薄膜上含雌二醇的粘性薄片,药面为无色透明或略带乳白色,面积为10cm2。本品为雌二醇持续释放一周的控释贴片,人体皮肤平均渗透量为每日50μg。
药理毒理雌二醇是育龄妇女体内卵巢分泌的受体水平活性最高的雌激素。绝经后,卵 巢功能衰竭,雌二醇的生成几乎停止,从而引起血管功能障碍,体温调节不稳定, 临床表现为潮热、出汗、睡眠障碍、泌尿生殖系统萎缩及骨质疏松等症状。透皮 给药时能使雌二醇恒定地按生理需要量直接进入血液,使雌二醇血浓度升高到卵 泡早期水平,作用于靶器官,从而使上述症状明显减轻或消失。
药代动力学贴片应用后,血清雌二醇水平上升,达峰时间(tmax)为22小时,最高血药浓 度(Cmax)达43.8pg/ml,在7天内维持一个有效而平稳的血药水平。中止用药后24 小时,血清雌二醇水平即恢复到给药前水平。人体皮肤平均渗透量为每日50μg。 主要经肝脏代谢,主要代谢物为雌三醇、雌酮及其结合物,以葡萄糖醛酸盐及硫 酸盐结合物的形式经肾脏排出。
适应症适用于各种原因引起的雌激素缺乏所致的下述症状:潮热、出汗、睡眠障碍、 头晕、生殖器萎缩、萎缩性阴道炎、阴道干涩等。
用法用量外用:揭除贴片上的保护膜后立即贴于清洁干燥、无外伤的下腹部或臀部皮 肤。一周一片,连用三周,停止一周。并于使用贴片的最后5日加用醋酸甲孕酮 4mg,一日一次,连续5日。贴片的部位应经常更换,同一部位皮肤不宜连续贴 两次,不可贴于乳房部位。
不良反应贴片处的皮肤可有轻度发红或瘙痒症状,偶见皮疹。亦可出现头晕、头痛、 恶心、呕吐、乳房胀痛、阴道少量出血及下体浮肿等。
禁忌症疑有或患有乳腺肿瘤患者、疑有或患有雌激素依赖性的肿瘤患者、原因不明 的阴道不规则出血、活动性血栓性静脉炎或血栓栓塞患者、有因服用雌激素而致 血栓性静脉炎或血栓形成等病史的患者及子宫内膜异位症患者禁用。
注意事项1.用药前及用药期间应定期体检:包括血压、乳房、腹部及盆腔器官以及宫 颈细胞涂片等。 2.有乳腺癌家族史、或有乳腺结节、乳腺囊性纤维症及乳房X线像异常者、 严重高血压及心肾功能不全者、脑血管或冠状动脉患者、哮喘、皮肤过敏、癫痫、 偏头痛、糖尿病或抑郁症患者慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。
儿童用药 
老年患者用药 
药物相互作用尚不明确。
药物过量 
贮藏密封,置阴凉处保存,本品应放在儿童不能随手拿到的地方。
包装 
有效期 
主要成分
通用名雌二醇
化学名3-羟基雌甾-1,3,5(10)-三烯-17β-醇
拼音名CI'ERCHUN
英文名ESTRADIOL
CAS No.50-28-2
结构式
分子式C18H24O2
分子量272.38
规  格4.0cm×2.6cm:2.5mg
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