通用名 | 雌二醇控释贴片(周效) |
曾用名 | |
英文名 | WEEKLY ESTRADIOL CONTROLLED DELIVERY PATCH |
拼音名 | CI'ERCHUN KONGSHITIEPIAN(ZHOUXIAO) |
药品类别 | 雌激素及孕激素类 |
性状 | 涂于铝塑薄膜上含雌二醇的粘性薄片,药面为无色透明或略带乳白色,面积为10cm2。本品为雌二醇持续释放一周的控释贴片,人体皮肤平均渗透量为每日50μg。 |
药理毒理 | 雌二醇是育龄妇女体内卵巢分泌的受体水平活性最高的雌激素。绝经后,卵
巢功能衰竭,雌二醇的生成几乎停止,从而引起血管功能障碍,体温调节不稳定,
临床表现为潮热、出汗、睡眠障碍、泌尿生殖系统萎缩及骨质疏松等症状。透皮
给药时能使雌二醇恒定地按生理需要量直接进入血液,使雌二醇血浓度升高到卵
泡早期水平,作用于靶器官,从而使上述症状明显减轻或消失。 |
药代动力学 | 贴片应用后,血清雌二醇水平上升,达峰时间(tmax)为22小时,最高血药浓
度(Cmax)达43.8pg/ml,在7天内维持一个有效而平稳的血药水平。中止用药后24
小时,血清雌二醇水平即恢复到给药前水平。人体皮肤平均渗透量为每日50μg。
主要经肝脏代谢,主要代谢物为雌三醇、雌酮及其结合物,以葡萄糖醛酸盐及硫
酸盐结合物的形式经肾脏排出。 |
适应症 | 适用于各种原因引起的雌激素缺乏所致的下述症状:潮热、出汗、睡眠障碍、
头晕、生殖器萎缩、萎缩性阴道炎、阴道干涩等。 |
用法用量 | 外用:揭除贴片上的保护膜后立即贴于清洁干燥、无外伤的下腹部或臀部皮
肤。一周一片,连用三周,停止一周。并于使用贴片的最后5日加用醋酸甲孕酮
4mg,一日一次,连续5日。贴片的部位应经常更换,同一部位皮肤不宜连续贴
两次,不可贴于乳房部位。 |
不良反应 | 贴片处的皮肤可有轻度发红或瘙痒症状,偶见皮疹。亦可出现头晕、头痛、
恶心、呕吐、乳房胀痛、阴道少量出血及下体浮肿等。 |
禁忌症 | 疑有或患有乳腺肿瘤患者、疑有或患有雌激素依赖性的肿瘤患者、原因不明
的阴道不规则出血、活动性血栓性静脉炎或血栓栓塞患者、有因服用雌激素而致
血栓性静脉炎或血栓形成等病史的患者及子宫内膜异位症患者禁用。 |
注意事项 | 1.用药前及用药期间应定期体检:包括血压、乳房、腹部及盆腔器官以及宫
颈细胞涂片等。
2.有乳腺癌家族史、或有乳腺结节、乳腺囊性纤维症及乳房X线像异常者、
严重高血压及心肾功能不全者、脑血管或冠状动脉患者、哮喘、皮肤过敏、癫痫、
偏头痛、糖尿病或抑郁症患者慎用。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 尚不明确。 |
儿童用药 | |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | 尚不明确。 |
药物过量 | |
贮藏 | 密封,置阴凉处保存,本品应放在儿童不能随手拿到的地方。 |
包装 | |
有效期 | |