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哈西奈德溶液

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名哈西奈德溶液
曾用名 
英文名HALCINONIDE SOLUTION
拼音名HAXINAIDE RONGYE
药品类别皮肤科用药
性状本品为无色澄明微粘液体。
药理毒理药效: 1. 抗炎作用 本品为局部用药,为高效含氟和氯的皮质类固醇,具有抗炎、抗瘙痒和血管收缩作用。 本品在去炎松的骨架上,以氯原子取代21位羟基,其血管收缩试验测定抗炎效价倍数为360, 已有证据认为血管收缩试验强度与疗效相一致。其抗炎止痒的作用机理是提高β受体对儿茶 酸胺的反应性,通过激活腺苷环化酶使CAMP生成增多,并抑制磷酸乙酯酶使CAMP破坏 减少,结果使细胞中cAMP年浓度增高,同时又抑制组织胺的释放。 本品抑制大鼠和小鼠肉芽肿增生的作用与地塞米松相似。用甲醛致小鼠和大鼠后足跟肿 胀法观察,本品和地塞米松均有明显的抑制作用,而用高5倍量的氢化可的松也无抑制作用。 本品对胸腺及脾脏有明显的减重作用。 2. 对各类细胞的选择性药理作用: 减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性粒细胞数量,抑制淋巴细胞增殖及细胞因子生成, 抑制巨噬细胞分化及吞噬活性,抑制中性粒细胞粘附,降低血管内皮细胞通透性,抑制成纤 维细胞增殖及胶原合成,抑制皮脂腺细胞活性。 3. 抗增生作用 本品具有抗有丝分裂作用,它降低PNA的转录,从而降低DNA的合成,也影响DNA 的修复,结果使表皮变薄,尤其对胶原的合成影响最大。 4. 免疫抑制作用 本品通过与细胞浆的皮质类固醇受体结合,发生一系列反应,激活了细胞中“溶胞基因” 的表达;它诱导淋巴细胞中核内DNA裂解直接杀伤淋巴细胞的死亡。 毒性: 急性毒性试验,肌肉注射雌性小鼠LD50为84mg/kg,雄性小鼠LD50为35mg/kg;腹腔 注射雄性小鼠LD50为215mg/kg;灌胃给药从250~1500mg/kg未见动物死亡。 亚急性毒性试验,主要表现为胸腺和淋巴细胞的损伤。 局部外用本品的致畸性尚无研究,但口服未见用药的人群致畸危险高于一般人群。 大面积大量应用本品或封包用药,发现对丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA轴)的抑制作用。
药代动力学包括制剂基质、表皮屏障的完整性以及封包等多种因素决定外用本品的经皮吸收量。 通过正常完整的皮肤也可吸收,炎症性皮肤和或其它皮肤病经皮吸收增加。经皮吸收后其药 代动力学的行为与系统应用相同,即不同程度的与血浆蛋白结合,主要肝脏代谢然后从肾脏 排泄,也有部分从胆汁排泄。
适应症接触性湿疹、异位性皮炎、神经性皮炎、面积不大的银屑病、硬化性萎缩性苔藓、扁 平苔藓、盘状红斑性狼疮、脂溢性皮炎(非面部)肥厚性瘢痕。
用法用量外涂患处每日早晚各一次。
不良反应少数患者涂药部位的皮肤发生烧灼感、刺痛、暂时性瘙痒,长期应用可发生皮肤毛细 血管扩张(尤其面部)、皮肤萎缩、萎缩纹(青少年易发生)皮肤萎缩后继发紫癜、瘀斑、 皮肤脆弱、多毛症、毛囊炎、粟丘疹、皮肤脱色、延缓溃疡愈合,封包法在皮肤皱褶部位容 易继发真菌感染。 经皮肤吸收多时,可发生全身性不良反应(参看注意事项)。
禁忌症对该药过敏者。 由细菌、真菌、病毒和寄生虫引起的原发性皮肤病变。 溃疡性病变。 痤疮、酒渣鼻。 眼睑部用药(有引起青光眼的危险)。 渗出性皮肤病。 面部不宜应用。
注意事项大面积大量用药或封包方式可使经皮吸收多,可发生全身反应,尤其是低龄儿童和婴 幼儿,出现可逆行柯兴氏征及生长迟缓,突然停药可出现急性肾上腺皮质功能不全。 出现局部不耐受现象,应停药并寻找原因。 警惕留在皮肤皱褶部位和尿布中的药物可吸收入体内。
孕妇及哺乳期妇女用药在人类尚无局部用药致畸作用的研究,妊娠期应慎用。外用经皮吸收大量时可从乳汁 排泄,哺乳期慎用。
儿童用药应小面积,短期应用,一旦消退迅速停药或改用其它药,一岁以内儿童尽量不用此药。
老年患者用药 
药物相互作用 
药物过量 
贮藏室温密闭保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名哈西奈德
化学名16α,17-[(1-甲基亚乙基)双(氧)]-11β-羟基-21-氯-9-氟孕甾-4-烯-3,20-二酮
拼音名HAXINAIDE
英文名HALCINONIDE
CAS No.3093-35-4
结构式
分子式C24H32ClFO5
分子量454.9
规  格 
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哈西奈德溶液、哈西奈德溶液、哈西奈德乳膏、哈西奈德乳膏、哈西奈德软膏、哈西奈德软膏
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