通用名 | 乙酰唑胺片 |
曾用名 | 醋氮酰胺片、醋唑磺胺片 |
英文名 | ACETAZOLAMIDE TABLETS |
拼音名 | YIXIANZUO'AN PIAN |
药品类别 | 眼科用药 |
性状 | 本品为白色片 |
药理毒理 | 本品为碳酸酐酶抑制剂,能抑制房水生成,降低眼压。房水流
出易度则不改变。乙酰唑胺能抑制睫状体上皮碳酸酐酶的活性,从而减少房水生
成(50%~60%),使眼压下降。 |
药代动力学 | 口服容易吸收。与蛋白结合率高。口服乙酰唑胺500mg后
1~1.5小时降低眼压作用开始;2~4小时血药浓度达峰值;可维持4~6小时,血
清最高浓度为12~27μg/ml,T1/2为2.4~5.8小时。乙酰唑胺口服,在24小时内给
药量的90%~100%以原形由肾脏排泄。 |
适应症 | 适用于治疗各种类型的青光眼,对各种类型青光眼急性发作时的
短期控制是一种有效的降低眼压的辅助药物。
开角型(慢性单纯性)青光眼,如用药物不能控制眼压,并用本品治疗可使其
中大部分病例的眼压得到控制,做为术前短期辅助药物。
闭角型青光眼急性期应用本品降压后,原则上应根据房角及眼压描记情况选
择适宜的抗青光眼手术。
本品也用于抗青光眼及某些内眼手术前降低眼压。抗青光眼术后眼压控制
不满意者,仍可应用本品 控制眼压。
继发性青光眼也可用本品降低眼压。 |
用法用量 | 成人常用量:(1)开角型青光眼,口服首量250mg(1片),每日
l?3次,维持量应根据病人对药物的反应决定,尽量使用较小的剂量使眼压得到
控制;一般每日2次,每次 250mg(1片)就可使眼压控制在正常范围。(2)继
发性青光眼和手术前降眼压,口服250mg(1片),每4~8小时 1次,一般每日
2~3次。(3)急性病例,首次药量加倍给500mg(2片),以后用125?250mg(0.5~1
片)维持量,每日2~3次。 |
不良反应 | 一般用药后常见的不良反应有:(1)四肢麻木及刺痛感;(2)
全身不适症候群:疲劳、体重减轻、困倦抑郁、嗜睡、性欲减低等;(3)胃肠道
反应:金属样味觉、恶心、食欲不振、消化不良、腹泻;(4)肾脏反应:多尿、
夜尿、肾及泌尿道结石等。(5)可出现暂时性近视,也可发生磺胺样皮疹,剥脱
性皮炎。
少见的副作用:(1)电解质紊乱:代谢性酸中毒、低钾血症,补充碳酸
氢钠及钾盐有可能减轻症状;(2)听力减退;(3)最严重的不良反应是造血系统
障碍:急性溶血性贫血、粒细胞减少症、血小板减少症、嗜伊红细胞增多症、再
生障碍性贫血,和肾功能衰竭。
长期用药可加重低钾血症、低钠血症、电解质紊乱及代谢性酸中毒等症
状。由于血钾下降可减弱本品的降眼压作用。对肾结石病人,本品可诱发或加重
病情,如出现肾绞痛和血尿应立即停药。 |
禁忌症 | 肝、肾功能不全致低钠血症、低钾血症、高氯性酸中毒,肾上腺衰
竭及肾上腺皮质机能减退(阿狄森病),肝昏迷。 |
注意事项 | (1) 询问病人有否磺胺过敏史,不能耐受磺胺类药物或其他磺胺衍生物利尿药
的患者,也不能耐受本品。
(2)与食物同服可减少胃肠道反应。
(3)下列情况应慎用:①因本品可增高血糖及尿糖浓度,故糖尿病患者应慎用;
②酸中毒及肝、肾功能不全者慎用。
(4)对诊断的干扰:①尿17—羟类固醇测定,因干扰Glenn—Nelson法的吸收,
可产生假阳性结果;②尿蛋白测定,由于尿碱化,可造成如溴酚蓝试验等一些假
阳性结果;③血氨浓度、血清胆红素、尿胆素元浓度都可以增高;④血糖浓度、
尿糖浓度均可增高,非糖尿病者不受影响;⑤血浆氯化物的浓度可以增高,血清
钾的浓度可以降低。
(5)随访检查:急性青光眼及青光眼急性发作时,每日应测眼压,慢性期应定期
测量眼压,并定期检查视力、视野。眼压控制后应根据青光眼类型、前房角改变
及眼压描记情况,调整用药剂量及选择适宜的抗青光眼手术。需延期施行抗青光
眼手术的病人,较长期使用本品,除应加服钾盐外,在治疗前还需有24小时有
眼压、视力、视野、血压、血象及尿常规等记录,以便在治疗过程中评价疗效及
发现可能产生的不良反应,根据病情调整药量。
(6)某些不能耐受乙酰唑胺不良反应或久服无效者,可改用其他碳酸酐酶抑制
剂,如双氯非那胺。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 动物试验证实应用高于成人剂量10倍的乙酰唑胺对啮
齿类动物胎仔有较高的致畸发病率,因此必需考虑其利弊。已有报告指出将要分
娩的和妊娠期的妇女不宜使用,尤其是妊娠的前3个月内。
哺乳妇女确需使用本品应暂停哺乳。 |
儿童用药 | 小儿常用量:抗青光眼,每日2~3次,每次按体重口服5~10mg
/kg,或每日按体表面积口服300~900mg/m2,分2~3次服用。 |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | (1)与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素尤其与盐皮质激素联合使用,可以导
致严重的低血钾,在联合用药时应注意监护血清钾的浓度及心脏功能。亦应估计
到长期同时使用有增加低血钙的危险,可以造成骨质疏松,因为这些药都能增加
钙的排泄。
(2)与苯丙胺、抗M—胆碱药、尤其是和阿托品、奎尼丁联合应用时,由于
形成碱性尿,本品排泄减少,会使不良反应加重或延长。
(3)与抗糖尿病药(如胰岛素)联合应用时,可以减少低血糖反应,因为本品可
以造成高血糖和尿糖,故应调整剂量。
(4)与苯巴比妥、卡马西平或苯妥英等联合应用,可引起骨软化发病率上升。
(5)洋地黄苷类与本品合用,可提高洋地黄的毒性,并可发生低钾血症。
(6)与甘露醇或尿素联合应用,在增强降低眼内压作用的同时,可增加尿量。 |
药物过量 | 尚未有患者服用过量致急性毒性反应的报道。 |
贮藏 | 遮光,密封保存 |
包装 | |
有效期 | |