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乙酰唑胺片

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名乙酰唑胺片
曾用名醋氮酰胺片、醋唑磺胺片
英文名ACETAZOLAMIDE TABLETS
拼音名YIXIANZUO'AN PIAN
药品类别眼科用药
性状本品为白色片
药理毒理本品为碳酸酐酶抑制剂,能抑制房水生成,降低眼压。房水流 出易度则不改变。乙酰唑胺能抑制睫状体上皮碳酸酐酶的活性,从而减少房水生 成(50%~60%),使眼压下降。
药代动力学 口服容易吸收。与蛋白结合率高。口服乙酰唑胺500mg后 1~1.5小时降低眼压作用开始;2~4小时血药浓度达峰值;可维持4~6小时,血 清最高浓度为12~27μg/ml,T1/2为2.4~5.8小时。乙酰唑胺口服,在24小时内给 药量的90%~100%以原形由肾脏排泄。
适应症适用于治疗各种类型的青光眼,对各种类型青光眼急性发作时的 短期控制是一种有效的降低眼压的辅助药物。 开角型(慢性单纯性)青光眼,如用药物不能控制眼压,并用本品治疗可使其 中大部分病例的眼压得到控制,做为术前短期辅助药物。 闭角型青光眼急性期应用本品降压后,原则上应根据房角及眼压描记情况选 择适宜的抗青光眼手术。 本品也用于抗青光眼及某些内眼手术前降低眼压。抗青光眼术后眼压控制 不满意者,仍可应用本品 控制眼压。 继发性青光眼也可用本品降低眼压。
用法用量成人常用量:(1)开角型青光眼,口服首量250mg(1片),每日 l?3次,维持量应根据病人对药物的反应决定,尽量使用较小的剂量使眼压得到 控制;一般每日2次,每次 250mg(1片)就可使眼压控制在正常范围。(2)继 发性青光眼和手术前降眼压,口服250mg(1片),每4~8小时 1次,一般每日 2~3次。(3)急性病例,首次药量加倍给500mg(2片),以后用125?250mg(0.5~1 片)维持量,每日2~3次。
不良反应一般用药后常见的不良反应有:(1)四肢麻木及刺痛感;(2) 全身不适症候群:疲劳、体重减轻、困倦抑郁、嗜睡、性欲减低等;(3)胃肠道 反应:金属样味觉、恶心、食欲不振、消化不良、腹泻;(4)肾脏反应:多尿、 夜尿、肾及泌尿道结石等。(5)可出现暂时性近视,也可发生磺胺样皮疹,剥脱 性皮炎。 少见的副作用:(1)电解质紊乱:代谢性酸中毒、低钾血症,补充碳酸 氢钠及钾盐有可能减轻症状;(2)听力减退;(3)最严重的不良反应是造血系统 障碍:急性溶血性贫血、粒细胞减少症、血小板减少症、嗜伊红细胞增多症、再 生障碍性贫血,和肾功能衰竭。 长期用药可加重低钾血症、低钠血症、电解质紊乱及代谢性酸中毒等症 状。由于血钾下降可减弱本品的降眼压作用。对肾结石病人,本品可诱发或加重 病情,如出现肾绞痛和血尿应立即停药。
禁忌症肝、肾功能不全致低钠血症、低钾血症、高氯性酸中毒,肾上腺衰 竭及肾上腺皮质机能减退(阿狄森病),肝昏迷。
注意事项(1) 询问病人有否磺胺过敏史,不能耐受磺胺类药物或其他磺胺衍生物利尿药 的患者,也不能耐受本品。 (2)与食物同服可减少胃肠道反应。 (3)下列情况应慎用:①因本品可增高血糖及尿糖浓度,故糖尿病患者应慎用; ②酸中毒及肝、肾功能不全者慎用。 (4)对诊断的干扰:①尿17—羟类固醇测定,因干扰Glenn—Nelson法的吸收, 可产生假阳性结果;②尿蛋白测定,由于尿碱化,可造成如溴酚蓝试验等一些假 阳性结果;③血氨浓度、血清胆红素、尿胆素元浓度都可以增高;④血糖浓度、 尿糖浓度均可增高,非糖尿病者不受影响;⑤血浆氯化物的浓度可以增高,血清 钾的浓度可以降低。 (5)随访检查:急性青光眼及青光眼急性发作时,每日应测眼压,慢性期应定期 测量眼压,并定期检查视力、视野。眼压控制后应根据青光眼类型、前房角改变 及眼压描记情况,调整用药剂量及选择适宜的抗青光眼手术。需延期施行抗青光 眼手术的病人,较长期使用本品,除应加服钾盐外,在治疗前还需有24小时有 眼压、视力、视野、血压、血象及尿常规等记录,以便在治疗过程中评价疗效及 发现可能产生的不良反应,根据病情调整药量。 (6)某些不能耐受乙酰唑胺不良反应或久服无效者,可改用其他碳酸酐酶抑制 剂,如双氯非那胺。
孕妇及哺乳期妇女用药动物试验证实应用高于成人剂量10倍的乙酰唑胺对啮 齿类动物胎仔有较高的致畸发病率,因此必需考虑其利弊。已有报告指出将要分 娩的和妊娠期的妇女不宜使用,尤其是妊娠的前3个月内。 哺乳妇女确需使用本品应暂停哺乳。
儿童用药小儿常用量:抗青光眼,每日2~3次,每次按体重口服5~10mg /kg,或每日按体表面积口服300~900mg/m2,分2~3次服用。
老年患者用药 
药物相互作用(1)与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素尤其与盐皮质激素联合使用,可以导 致严重的低血钾,在联合用药时应注意监护血清钾的浓度及心脏功能。亦应估计 到长期同时使用有增加低血钙的危险,可以造成骨质疏松,因为这些药都能增加 钙的排泄。 (2)与苯丙胺、抗M—胆碱药、尤其是和阿托品、奎尼丁联合应用时,由于 形成碱性尿,本品排泄减少,会使不良反应加重或延长。 (3)与抗糖尿病药(如胰岛素)联合应用时,可以减少低血糖反应,因为本品可 以造成高血糖和尿糖,故应调整剂量。 (4)与苯巴比妥、卡马西平或苯妥英等联合应用,可引起骨软化发病率上升。 (5)洋地黄苷类与本品合用,可提高洋地黄的毒性,并可发生低钾血症。 (6)与甘露醇或尿素联合应用,在增强降低眼内压作用的同时,可增加尿量。
药物过量尚未有患者服用过量致急性毒性反应的报道。
贮藏遮光,密封保存
包装 
有效期 
主要成分
通用名乙酰唑胺
化学名N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺
拼音名YIXIANZUO'AN
英文名ACETAZOLAMIDE
CAS No.59-66-5
结构式 
分子式C4H6N4O3S2
分子量222.25
规  格0.25g
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