| 通用名 | 醋甲唑胺片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | METHAZOLAMIDE TABLETS |
| 拼音名 | CUJIAZUO'AN PIAN |
| 药品类别 | 眼科用药 |
| 性状 | 本品为白色片 |
| 药理毒理 | 本品化学结构类似乙酰唑胺(在氮原子上多一个甲基)。因此, 药理作用及作
用机理与乙酰唑胺相同。又因醋甲唑胺的结构设计减少了电离作用，故眼内透性
较乙酰唑胺增强。本品穿透血-房水和血-脑屏障的功能亦较乙酰唑胺强(人脑脊
髓液的浓度比乙酰唑胺高50倍)。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺强60%, 在体内
仅55%的醋甲唑胺与血浆蛋白结合(而90%～95%的乙酰唑胺与血浆蛋白结合)。因
为只有药物剂量的未结合部分发挥药理作用，故较低剂量即有明显降眼压反应。
醋甲唑胺可抑制房水生成，大部分患者用药后房水生成可减少40%。口服1～2
小时后产生降眼压作用，维持16～18小时。本品的降眼压作用呈剂量依赖性。
应用25、50及100mg口服，每8h 1次，可使眼压分别下降3.3、4.3及5.6mmHg。 |
| 药代动力学 | 本品经胃肠道吸收良好，较乙酰唑胺吸收稍慢。血清浓度与剂量呈线性关系。
血浆蛋白结合率55%，低于乙酰唑胺(90%)，在血浆pH值范围，39%的醋甲唑胺
处于非电离状态。口服100mg后，血清峰值出现在服药后2～3小时，峰浓度约
为17μg/ml，峰浓度保持恒定至少8小时。醋甲唑胺的脂溶性和水溶性都比乙
酰唑胺，这些特性有助于药物从肾小管重吸收，增加药物的半衰期和血浆浓度。
血浆半衰期约14小时，明显长于乙酰唑胺。25%的本品以原型，75%以代谢产物
形式经尿排泄。 |
| 适应症 | 用于原发性开角型青光眼、闭角型青光眼及某些继发性青光眼，局部用抗青
光眼药眼压控制不理想患者的辅助治疗。因本品降眼压的同时对酸碱平衡影响较
少，故对于患有严重阻塞性肺部疾患的患者本品优于乙酰唑胺。
醋甲唑胺对尿枸橼酸分泌的影响较乙酰唑胺小，故对于需口服碳酸酐酶抑制
剂治疗但又易引起肾结石形成的患者，推荐应用醋甲唑胺。 |
| 用法用量 | 成人口服初始用药时，用25mg，一日2次，这一剂量常可使眼压下降4～
5mmHg，且副作用最小。如用药后降眼压效果不理想，剂量可加大为50mg，一日
2次。 |
| 不良反应 | 1. 有报道醋甲唑胺可引起严重的血液学不良反应，包括再生障碍性贫血和
粒细
胞缺乏症。
2. 有报道服醋甲唑胺可引起肾结石，但非常罕见。
3. 其他有恶心、厌食、感觉异常、不适、疲劳及皮肤糜烂等不良反应。 |
| 禁忌症 | 1．肝、肾功能不全致低钠血症、低钾血症、高氯性酸中毒，肾上腺衰竭及
肾上腺皮质机能减退(阿狄森病)和有肝昏迷倾向患者禁用。
2．有磺胺过敏史的患者禁用。 |
| 注意事项 | 1．慎用于有代谢性酸中毒及低血钾危险的患者。
2．闭角型青光眼不应用醋甲唑胺代替手术治疗，否则可引起永久性粘连性房
角
关闭。
3．本品不能长期用于控制眼压。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 1． 本品可引起啮齿类动物畸形，孕妇应避免服用。
2． 尚不清楚本品否分泌至乳液中，哺乳期妇女若需用本品治疗，应停止哺
乳。 |
| 儿童用药 | 本品对儿童的安全性和疗效尚不清楚。 |
| 老年患者用药 | 老年人和成年人对本品有很好的耐受性，故本品适用于老年患者。 |
| 药物相互作用 | 1. 碳酸酐酶抑制剂与高剂量阿斯匹林合用可引起严重的代谢紊乱。因此，
本品
与水杨酸制剂合用要慎重。
2. 低剂量醋甲唑胺本身不引起低血钾，但碳酸酐酶抑制剂可增加其他药物
的排
钾作用。
3. 与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素联合使用，可以导致严重的低血钾，
在联
合用药时应注意监护血清钾的浓度及心脏功能。亦应估计到长期同时使用有增
加低血钙的危险，可以造成骨质疏松，因为这些药增加钙的排泄。 |
| 药物过量 | |
| 贮藏 | 避光，密闭保存 |
| 包装 | |
| 有效期 | |
