| 通用名 | 盐酸纳曲酮片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | NALTREXONE HYDROCHLORIDE TABLETS |
| 拼音名 | YANSUAN NAQUTONG PIAN |
| 药品类别 | 有机磷酸酯类解毒药及其他解救药 |
| 性状 | |
| 药理毒理 | 药理学
纳曲酮是阿片受体桔抗剂，药效学与纳洛酮的作用相似，能明显的减弱或完全阻断阿片
受体，甚至反转由静脉注射阿片类药物所产生的作用。能解除其对阿片的身体依赖性，使已
戒断阿片瘾者保持正常生活。本品口服有效，而且作用维持时间较长。本品不产生躯体或精
神依赖性。
毒理学
本品对大鼠2年的致癌研究证明，在雄鼠间皮瘤和两性中血管源性肿瘤的数目稍有增
加。但除雌性血管瘤稍有增加外，肿瘤的发生都在对照组的范围内。
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| 药代动力学 | 纳曲酮口服后主要消除途径是大量被肝脏代谢，约占有吸收量的95%变为几种代谢产
物，其中主要的活性代谢产物是6-b纳曲醇（6-b -naltrexol），其药理作用也是阻断阿片受
体。一个次要的代谢物是2-羟基-3-甲氧基-6-b纳曲醇。纳曲酮及其代谢物主要经肾脏排出，
原形由尿中排出的不到口服剂量的1%，由尿中排出的原形药物和结合的6-b纳曲醇约为口
服剂量的38%。从药代动力学来看，本品及其代谢物能发生肝肠循环。
给24名男性志愿者服用50mg 纳曲酮后，纳曲酮及其主要代谢产物6-b纳曲醇的Cmax
分别为8.6和99.3mg/ml。在50～200mg用量之间纳曲酮和6-b纳曲醇的Cmax和AUC呈比
例的增加。Tmax约1小时。纳曲酮和6-b纳曲醇的消除T1/2分别为3.9和12.9小时。其平均
消除T1/2和Tmax与用量无关。纳曲酮不在体内蓄积。由于T1/2长，6-b纳曲醇的血浓度在长
期给药时可增加40%。
体内纳曲酮的总清除率为1.5L/分（相当肝血流）。其肾清除率为127ml/分，完全由肾小
球滤过。6-b纳曲醇的肾清除率为283ml/分，推测有肾小管分泌机制。
纳曲酮静注后的分布容积为1350升。纳曲酮在治疗剂量范围内约有21%与血浆蛋白结
合。 |
| 适应症 | 盐酸纳曲酮主要用于对已解除阿片类药物毒瘾者的康复期辅助治疗，使戒除阿片瘾者能
维正常生活，防止或减少复吸。
【用法用量】
纳曲酮治疗必须在纳洛酮诱发呈阴性时才能实行。所以必须按下列原则用药：
（1）本品需在阿片瘾者戒断后7～10天后使用。戒断需经检查患者尿样证实。再以纳
洛酮诱发，进一步确定不存在阿片依赖性。
（2）纳洛酮诱发试验：针筒内吸入盐酸纳洛酮0.8mg先静脉注射盐酸纳洛酮0.2mg，观
察30秒钟看患者是否有阿片依赖性，若呈阴性反应，继续静注0.6mg,并观察20～30分钟，
无症状者可给予治疗。
（3）纳洛酮治疗可有以下几种方案：每个工作日口服50mg，周六给100mg；隔日给100mg
或每3天给150mg，疗程可持续半年。 |
| 用法用量 | |
| 不良反应 | （1）纳曲酮的每日用量达到300mg时可引起肝细胞损害。
（2）除肝损害外，不良反应发生率在10%以上的反应有：睡眠困难、焦虑、易激动、
腹痛/痉挛、恶心和/或呕吐、关节肌肉痛、头痛。
（3）不良反应发生率在10%以下的反应有：食欲不振、腹泻、便秘、口渴、头晕。
（4）在1%以下的不良反应有：
呼吸系统：鼻充血、发痒、流鼻涕、咽痛、粘液过多、声音嘶哑、咳嗽、呼吸短促。
心血管系统：鼻出血、静脉炎、浮肿、血压升高、非特异性心电改变、心悸、心动过速。
胃肠道：产气过多、便血、腹泻、溃疡。
肌肉骨路：肩、下肢和膝关节疼痛、震颤。
皮肤：油皮肤、搔痒、痤疮、唇疱疹。
泌尿生殖系：排尿不适增多、性欲降低。
精神方面：抑郁、忘想狂、疲倦、不安、精神错乱、幻觉、恶梦。
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| 禁忌症 | 有下列情况者禁用纳曲酮：
（1）应用阿片类镇痛药者。
（2）有阿片瘾的病人未经戒除者。
（3）突然停用阿片的病人。
（4）纳曲酮诱发失败的病人。
（5）尿检阿片类物质阳性者。
（6）对纳洛酮有过敏史者，尚不清楚本品是否与纳洛酮或其他含有菲的阿片类物质是
否有交叉过敏性。
（7）急性肝炎或肝功衰竭的个体。
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| 注意事项 | （1）本品有肝脏毒性可引起转氨酶升高。引起肝毒性的剂量只有临床常用量的5倍，
故对肝功轻度障碍者也应当慎用。
（2）为避免发生戒断症状或戒断症状恶化，在应用纳曲酮之前病人至少应当有7～10
天体内确无阿片类物质。
（3）应用本品之前或应用后应定期检查肝功，最好每月查1次。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 本品属于妊娠危险性C级的药物。实验证明，临床用量140倍的剂量（约为100mg/kg），
对家兔和大鼠可能有杀灭胚胎的作用，而且在大鼠能明显增加假妊的比例，并降低雌鼠的受
孕率。但在人尚无对生育影响的报告。关于本品是否能从人乳计中排出尚不得知。对产程是
否有影响也是未知数。所以对孕妇和哺乳期妇女使用本品应当慎重。 |
| 儿童用药 | 对18岁以下的个体使用本品的安全性问题尚未确定。 |
| 老年患者用药 | |
| 药物相互作用 | 本品可能干扰含有阿片类药物的治疗作用，凡使用阿片类镇痛药应避免与这类药物同时
使用。 |
| 药物过量 | 目前尚无人用过量的经验。只有1次研究说明，每日用纳曲酮800mg，连用1周而未发
现毒性。在小鼠、大鼠和豚鼠口服本品的LD50分别为：1.100±96mg/kg，（1.450±265）mg/kg
和1.490±102mg/kg 。小鼠、大鼠和犬急性致死的原因是阵挛性强直性惊厥和呼吸衰竭。
因为缺乏治疗纳曲酮过量的经验，故应做好对症治疗。 |
| 贮藏 | |
| 包装 | 50mg |
| 有效期 | |
