通用名 | 马蔺子素胶囊 |
曾用名 | |
英文名 | IRISQUINONE CAPSULES |
拼音名 | MALINZISU JIAONANG |
药品类别 | 放射性同位素药 |
性状 | 本品为硬胶囊,内容物为黄色粉末。 |
药理毒理 | 药理作用:本品为放射增敏剂,对人宫颈癌、小鼠艾氏腹水瘤、小鼠淋巴细胞白血病等细胞株、荷瘤动物肿瘤及乏氧细胞的生长有放射增敏作用。其作用机制为:抑制恶性肿瘤细胞呼吸,降低耗氧量;选择性降低恶性肿瘤细胞内谷胱甘肽含量;抑制恶性肿瘤细胞DNA合成及断裂后的修复;阻滞恶性肿瘤细胞生长周期于对射线敏感的G1期。
毒理作用:
急性毒性:马蔺子素一次灌胃LD50为2590.6mg/kg;小鼠一次腹腔注射LD50为35.06±0.99mg/kg。动物中毒症状为毛松、厌食、稀便,尸检可见胃肠胀气。
长期毒性:1.每日灌胃给予大鼠马蔺子素62.5、125、250mg/kg三个月,结果表明肝功能外(SGPT略有马蔺子素升高),血象和其它主要生化指标无明显改变。
2.每日灌胃给予狗马蔺子素30mg/kg、60mg/kg两个月,结果表明主要脏器未见因药物所导致的实质性损伤。主要毒性为胃肠道反应,且这种反应随时间延长或减少剂量而自行恢复。
致畸试验:结果表明孕鼠口服马蔺子素300mg/kg连续10天,可引起25%的动物死亡,并可引起严重的胚胎毒性反应,使大部分孕鼠流产、早期吸收胎,但对胎鼠骨骼脏器并不引起畸形;60mg/kg组动物灌胃10天除部分动物会阴处分泌物增多外,无明显中毒症状,停药后症状自动消失,胎鼠的骨骼和脏器均不引起畸形,表明马蔺子素为非致畸物。
致突变试验:微生物回复突变试验、姐妹染色体互换试验、微核试验表明马蔺子素为非致突变物,
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药代动力学 | 带瘤小鼠口服本品后其血浆浓度呈双室模型,t1/2α为0.096小时,t1/2β为73.72小时,Vd为0.150L,表明本品吸收速度快,消除时间长;组织分布情况表明,药物在消化道内滞留时间长,12小时瘤体内放射性最高,24小时血药浓度仍维持在该水平,肺和胸腺中也有较高放射性,脑和肌肉最低。本品一次给药后,半小时后尿中已有较高放射性,24小时后粪及尿中的排出率分别为14.8%和30.3%。
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适应症 | 本品为放射增敏剂,用于放射治疗的肺癌、食道癌和头颈部癌等的放射治疗。 |
用法用量 | 饭后口服,一日2次,一次2粒,分别于放疗前、后服用。小儿酌减。本品应在接受放疗前2-3日开始服用,连续服用直至放疗结束。 |
不良反应 | 部分患者有轻度胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹泻等,其发生率较单纯放射治疗时高,一般不影响继续用药,个别反应患者,可减量或对症治疗,饭后服用可减少胃的反应。
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禁忌症 | |
注意事项 | 1.本品宜避光保存。
2.在放疗期间应持续服药,以免影响疗效。
3.因本药可引起恶心、呕吐、腹泻,建议从小剂量开始服用(一日1-2粒);若出现以上反应可对症治疗,对症治疗药物不影响马蔺子素的疗效。
4.本药宜饭后服用,以减少胃肠反应发生。
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孕妇及哺乳期妇女用药 | 尚不明确。 |
儿童用药 | |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | 尚不明确。 |
药物过量 | |
贮藏 | 遮光,密闭,在阴凉干燥处保存。 |
包装 | 55mg(以马蔺子甲素和马蔺子乙素总量计) |
有效期 | |