中药的有毒与无毒理论告诉我们，中药的治疗效能与“有毒”反应，既是相对的，又是密切相关的，是一个事物的两个方面。在一定条件下，有毒与无毒是可以相互转化的。从有毒化为无毒，发挥治疗作用，是临床所需要的；从无毒转为有毒，不但不能疗疾，反而损害人体，是临床应避免的。
医药工作者的责任，就是创造条件，促使有毒化为无毒，杜绝无毒转为有毒，从而提高疗效，将中药的“有毒”反应减少到最低限度。在创造必要条件、化不利为有利时，既要考虑药物本身各种因素对其性效的影响，又要考虑用药方法、人体状况等诸因素对药物性效的影响，还要认识到这一切都因条件的变化而变化，临床当随机灵活变通。既不能只见药不见人，惟药所用；又不能以偏概全，不顾变化了的客观情况而死守陈规。
有毒与无毒是中药药性理论的重要组成部分，对临床用药具有重要的指导作用，概括有：
一、正确使用有毒中药，化有毒为无毒
取药毒，攻病毒，是中医临床治疗的基本法则之一。一些以常用无毒中药难以奏效的怪疴顽疾，每以有毒中药为治而取效。如雄黄有毒，能攻毒杀虫，疗恶疮、蛇伤；大风子有毒，能攻毒杀虫，治麻风、顽癣；砒石有大毒，能攻毒定喘、疗癌肿、喘哮；洋金花、天仙子有毒，能麻醉止痛，治多种疼痛等。然而，这些有毒之品极易毒害人体，有人仅据近四十年临床报道统计，因使用中药而中毒致死的就有154人，其中绝大多数为有毒之品，故临床应用有毒中药疗疾，必须十分谨慎。
在合理炮制条件下，决定有毒中药是否能毒害人体的关键是用量。只要用量适当，这类有毒中药一般不会对人体产生毒害。故而，对有毒或大毒的中药，无论以体内或体表何种方法给药，均必须严格控制其用量，既不可一次过量用，亦不可常量持久用。有些人盲目地加大用量或常量久用，均是极端错误的。《类经·卷十二·有毒无毒制方有约必先岁气无伐天和》指出：“有毒者宜少”，使用有毒药物的正确方法是：应从小剂量开始，逐步加量，至产生疗效而不损害人体出现不良反应为止；且要中病即止，不能盲目久用。正如《本经·序例》所云：“若毒药疗疾，先起如粟，病去即止，不去倍之，不去十之，取去为度。”有些药物需用到轻度中毒才能取效，此即《尚书·说命》所谓“药弗冥眩，厥疾勿瘳。”即使在这种情况下，亦应遵循上述从小剂量开始逐步加量的原则。对此，先人早有示范，如《金匿要略·腹满寒疝宿食病脉证治》治寒疝腹痛、手足厥逆的乌头桂枝汤，因方中乌头有大毒，故在方后服法说明中明告医者服用应从小剂量开始，增服至“如醉状”或出现“呕吐”(即药已中病的“瞑眩”反应)，则止后服。
二、区别对待无毒中药，不使无毒变有毒
中医习惯将药物分为有毒与无毒两大类。从总体看，无毒药与有毒药相比，虽有药性平和、常用治疗量幅度大、安全性高等优点，但也不是味味绝对不会对人体造成毒害，故临床应用应区别对待。在这类常用的无毒药中，一部分药物如大黄、肉桂、麻黄等，因其偏性突出，故在不合理应用的条件下，也会对人体造成不同程度的“毒害”。它们的这些毒害，有的已被发现，有的还未被发现，虽常量或稍大于常量应用不会毒害人体，或出现较大的毒副反应，但超大量应用，特别是超量口服或注射时，就可能对人体造成毒害。尽管有“无毒者宜多”(《类经·卷十二》)之古训，临床应用也不能惟求速效而盲目地超量应用，否则必害无疑。如近年有人报道，一中年女子超大量煎服无毒的陈艾(6根，约重80克)，导致呼吸中枢麻痹而身亡。另一部分药物，如山药、浮小麦、薏苡仁等。因其药性平和，故对人体无毒害作用。这部分药物，虽可以超大量应用，但在用作内服时，也不能不顾病人的基本情况而无限制地加量。健康人暴饮暴食尚且伤脾胃，更何况是病者服用。
三、严格质量，是减毒的根本措施
中药的有毒与无毒，常受药物的栽培、品种、使用部位、产地、采集、贮存、炮制、制剂及环境污染等多种因素的影响。故欲使中药最大限度地减轻其对人体的毒害，保证高效安全用药，首先必须从根本上解决问题，即严格把好药材、饮片及成药的质量关，杜绝伪劣、假冒及霉变药品流入市场。为此，每个中医药工作者必须具有高度的责任心和过硬的业务水平，在中药栽培、采收、贮存、制取及调剂等环节严格把关，务使品种准确而不掺杂伪劣，贮存妥切而不走油霉烂，炮制依法而不违规省时，制剂合理而不偷工减料。做到凡伪劣霉变之药必弃，凡未经鉴定的代用品不用，不采收农药或工业三废污染严重地区的药材，不使用对人体有害的杀虫剂杀灭药田及药库的虫害。若使用注射剂，调剂人员及注射者，还必须对所用中药注射剂进行认真细致地检查，遇有过期药剂，或药液混浊内有絮状物或沉淀物的针剂，均弃置不用。若使用汤剂，医生及调剂者又当将药液的制备方法详告患者或其家属，以便如法制取，保质防毒，等等。这些均须认真执行，不得有半点马虎。倘若工作懈怠或疏忽，或真假非类，或质劣霉变，或炮制越法，或汤丸失度，或制剂违常，毒害旋至。轻则当瘥反剧，重则使人毙命。
四、用法得当，是减毒的重要环节
中药的使用方法，如复方配伍、给药途径、单位时间内给药次数、用药时间的长短及施用面积的大小等，是否合理得法，对中药的有毒无毒影响极大。从古今临床应用中药发生“有毒”反应的案例看，有不少由于用法不当而致，故用法得当与否，是关系中药是否有毒，能否预防“有毒”反应的重要环节。用之得法，邪祛而病痊。用之违法，非特无功，而反为害。鉴此，临床用药应做到：
1.合理配伍，避开配伍禁忌。凡属配伍禁忌，合用后能增加或产生对人体毒害的配伍，如甘遂与甘草等，不得遣用。
2.根据治疗需要和药物的性能，选择正确的有利于增效减毒的给药途径。有的毒大宜外用，如毛茛、砒石、轻粉、铅丹等，应尽量不做内服。血管给药较消化道、呼吸道及体表给药易产生毒害，故应少用血管给药法，不到万不得已不用，尽量多地采用消化道(包括口服、鼻饲、肛门滴注)、呼吸道及体表给药法。
3．根据药物毒性大小和病情的轻重，合理确定日(24小时内)给药次数。所用中药无毒或有小毒，或病情急重者，可适当增加给药次数。所用中药有毒或大毒，或病情轻缓者，可适当减少给药次数。总之，每日所用总量不能超过人体的的最大耐受量。
4．不可无节度地长期使用某单味中药、复方或中成药，仅防蓄积中毒，故《次注黄帝内经素问·五常政大论》云：“大毒治病十去其六，常毒治病十去其七，小毒治病十去其八，无毒治病十去其九。谷肉果菜，食养尽之；无使过之。”一般用药致邪去病将愈或初步痊愈，即停用或减用原药，或改用力缓之药，或以食养，或待机体自我调节。
5．外用中药，特别是有毒中药，不可超量大面积施用，以防其所含成分特别是有毒成分，经皮肤外层或破损处组织过量吸收而致中毒。
五、准确辨证，是减毒的必要保证
中药的有毒无毒，还受到来自机体方面的多种因素，如体质、年龄、性别、种属及皮肤状况等的影响。故每一个从事临床工作的医生，若仅对药物的性效、有毒无毒或毒性大小，以及影响有毒无毒的药物和用药方法等方面的诸因素有所了解，还不能完全有效地减少或防止中药对人体的毒害，还必须全面准确地辨析用药者的体质、年龄、性别、种属及皮肤状况等，作为用药的依据，才能有效地减少或防止中药对人体的毒害。
一般说，对于不同的健康个体，体强或基本健康、高大肥胖的人耐药性较强，可投作用强烈或有毒之品，且宜守常量或稍增用量。而体弱或久病多病、矮小瘦弱或婴幼老人耐药性较差，不宜投用作用强烈或有毒之品，宜用作用较缓或毒性较小的中药，且宜仅守常量或低于常量。对于不同的病态个体，其阴阳盛衰等各有不同，用药亦当有别。如素体脾胃虚寒者，慎用苦寒之品，以防伤脾败胃；素患脾热胃火盛者，慎用辛热之品，以免生热助火；正虚滑脱不禁而邪未尽或又感新邪者，不宜单用收敛之品，以防闭门留寇；气虚阴亏者，不宜单用或大量用辛温之品，以防再伤气阴，等等。对于同一个体，其生理、病理机制因各种内外因素的影响也在不断地变化，选药疗疾亦当顺应这种变化。如素体气虚血亏，今又新感湿热而患便痢脓血之疾，治当以清热燥湿、解毒止痢为主，而不能以补气养血为先。否则，即导致闭门留寇之患。
对于不同性别的个体，特别是妇女，要注意其生理变化而恰当选药。若用药者正处月经期，则不宜用攻下破血之品，以免导致经期出血量增多；若用药者正处妊娠期，则应慎用辛热滑利、破气攻下、破血逐瘀药，禁用毒烈药，以免损伤胎儿乃至堕胎；若用药者正处哺乳期，对有毒之品亦当慎用，以免有毒成分从乳汁排泄，伤及正在哺乳的婴儿。
对不同种属或同种属而居处或习俗不同的用药者，也要注意辨析其对中药的敏感性或耐受性。其中敏感性强耐受量小的，用药量宜小；而敏感性弱耐受量大的，用药量宜大。
最后，由于人体的皮肤状况，如皮肤的部位、完好或破损、体表的温度、湿度等的不同，对外用于皮肤的中药成分的吸收速度与剂量不同，从而影响药物对人体的有毒与无毒。若将中药外用，还要根据所用药物的毒性大小或有无毒性、皮肤状况、治疗需要等，恰当选择用量及药用部位，以免过量吸收某些药物成分而导致中毒。
六、识别过敏者，及早予以防治
中药的“有毒”，有时是指过敏反应。近年报道也说明，在应用中药而致“有毒”反应的案例中，属现代医学中过敏反应的占相当比例。减少或杜绝中药的这种“有毒”反应，关键是善于识别，及早防治。而掌握导致过敏反应的一般规律，又是善于识别过敏反应的先决条件。临床发现，在对中药产生过敏反应的用药者中，有不少既往曾有对中、西药或其他物质的过敏反应史，故此，医生在遣药组方时，要详细询问用药者的病史，弄清楚其对中药，尤其是需马上使用的单味中药或中成药有无过敏史，以便避免使用对用药者致敏的药物。用药后，医者与用药者都要密切观察，如出现皮疹、恶心、呕吐、心悸、尿血、喘息等不良反应，且这种反应与药物的性效无关，应立即停用，并酌情处理。若确系所用药物的过敏反应，应在条件允许下，尽可能确认变应原究为何种中药或中成药，并告知患者，日后不得再用，以免重蹈覆辙。
又，有人统计，中药注射剂注射给药引致的过敏性休克和急性心原性脑缺氧综合征的机率，不仅高于以其他剂型和给药途径的给药者，而且有死亡者，故临床应用中药注射剂尤当小心。除在药剂的质量上把关外，对已知易过敏的中药注射液，如天花粉注射液、地龙注射液、鹿茸注射液等，则应在注射前进行过敏试验，若为过敏者当不用，或用脱敏法注射，以防引起过敏。
