当变构剂与调节亚基(或部位)结合后，变物剂对酶分子的构象发生什么样的影响呢?下面以果-1，6-二磷酸酶为例阐述这一过程。果糖-1，6-二磷酸酶是由四个结构相同的亚基所组成，每个亚基的分子量约为310，000Da。每个亚基上既有催化部位也有调节部位。在催化部位上能结合一分子FDP，在调节部位上能结合一分子变构剂。此酶有两种存在形式，即紧密型(T型、高活性)与松弛型(R型、低活性)。AMP是此酶的抑制变构剂。当酶处于T型时，因其调节部位转至聚合体内部而难以与AMP结合，故对AMP不敏感而表现出较高的活性。在第一个AMP分子与调节部位结合后，T型逐步转变成R型，各亚基构象相继发生改变，调节部位相继暴露，与AMP的亲和力逐步增加，酶的活性逐渐减弱，这就是果糖-1，6-二磷酸酶由紧密型变成松弛型的变构过程。抑制变构剂促进高活性型至低活性型的转变，激活变构剂则促进低活性型至高活性型的转变。这一变构过程是可逆的(图9－2)。图中3－磷酸甘油醛和脂肪酸－载体蛋白可使活性型转变为高活性型。
图9－2 果糖－1，6二磷酸酶的变构效应
△：酶亚基上的催化部位 X：酶亚基上的调节部位 FDP：果糖-1，6－二磷酸
变构效应剂可以是酶的底物，也可以是酶系的终产物，还有的是与它们结构不同的其他化合物，一般说，都是小分子物质。一种酶可有多种变构效应剂存在。
果糖－1，6－二磷酸酶的变构过程是T型与R型的可逆转变。有些酶的变构效应还可表现为酶分子的聚合或解聚，如乙酰CoA羧化酶，它是脂肪酸合成过程中的关键酶。它是由四种不同亚基构成的原聚体，每个亚基有不同的功能，分别是：生物素载体蛋白，它能结合辅基生物素；生物素羧化酶，它能催化生物素发生羧化反应；羧基转移酶，它能将生物素上的羧基转移给乙酰CoA形成丙二酰CoA；和调节亚基，它能与柠檬酸或异柠檬酸结合，使原聚体聚合为多聚体。Kieinschmidt等已在电子显微镜下看到了由柠檬酸和异柠檬酸使原聚体聚合形成的纤维状的多聚体(图9－3)。只有多聚体酶才有催化活性。ATPMg＋＋可使多聚体解聚为原聚体而使酶失活。长链脂酰CoA可拮抗柠檬酸的促聚合作用，因此，它们都是该酶的变构抑制剂。
图9-3 乙酰CoA羧化酶聚合解聚示意图
