C3a受体（C3a-R)和C4a受体（C4a-R)的结构尚不清楚。但根据它们对其所作用的细胞具有和特异性和稳定性的特点，提示C3a/C4a作用的细胞上有其相应的受体存在。并通过以131I标记的C3a证实，平滑肌细胞、肥大细胞、单核-巨噬细胞、中性粒细胞、嗜酸性粒细胞、血小板、杯状细胞及某些T细胞亚群有C3a-R。应用SDS-PAGE分析表明，豚鼠血小板上能与125I-C3a结合的膜蛋白复合体的分子量为105kDa和115kDa。C3a-R的生物学活性主要是介导肥大细胞分泌血管活性胺类介质，巨噬细胞分泌IL-1，调节前列腺素和5-HT产生及抑制抗体应答，促进中性粒细胞由骨髓释放入血，并可促进中性粒细胞分泌溶菌酶，因此有利于增强宿主的抗感染防御机能。
C5a受体（C5a-R)为一种150～200kDa的低聚物，含有数个能与40～47kDa的C5a结合的单位。最近对其进行了分子克隆和序列分析，表明其由350个氨基酸残基所组成。根据推断的氨基酸序列分析证实，C5a-R属于视紫红（质)受体超家族的成员，具有7个疏水性跨膜区和一系列胞浆外、胞浆内功能区，可能过G蛋白途径而诱导细胞活化。表达C5a-R+的细胞有中性粒细胞、单核细胞、肥大细胞和血小板。C5a和有关细胞上的C5a-R特异性相互作用，可导致细胞活化，产生不同的生物学效应，如致痉作用、趋化作用、白细胞的同型聚集、对内皮细胞的粘附、过敏毒素作用及增加暴露于其外膜表面的CR1、CR3和CR4表达的数目。C5a和经血清羧肽酶N（serum carboxypeptidase N,SCPN)去除C末端精氨酸的去精C5a（C5a des Arg)均为C5a-R的配体。去精C5a虽较C5a的结合亲和力低，但在体内它是C5a-R的主要配体，因为血清蛋白“共趋化因子”可与去精C5a结合，而增强其与C5a-R的作用。
