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您现在的位置: 医学全在线 > 理论教学 > 基础学科 > 药理学 > 正文:常用抗疟药
    

常用抗疟药

 

  甲氟喹

  甲氟喹(mefloquine)和奎宁都属喹啉-甲醇衍生物。鉴于奎宁对耐多药虫株至少还保留部分抗疟作用,通过改变奎宁的结构而获得甲氟喹。

  甲氟喹也是一种杀疟原虫红细胞内期滋养体的药物。用于控制症状,生效较慢。在某些地区已发现恶性疟对此药产生耐药性,但与奎宁和氯喹之间并无必然的交叉耐药关系。单独或与长效磺胺和乙胺嘧啶合用,对耐多药恶性疟虫株感染有一定疗效。

  甲氟喹的另一特点是血浆半衰期较长(约30天),可能是其在体内有肝肠循环的缘故。用于症状抑制性预防,每2周给药一次。

青蒿素和蒿甲醚

  青蒿素(artemisinin,qinhaosu)是从黄花蒿(Artemisia annua L.)及其变种大头黄花蒿中提取的一种倍半萜内酯过氧化物。是根据中医“青蒿截疟”的记载而发掘出的新型抗疟药。应将黄花蒿与同属另一植物青蒿(A.apiacea)相区别,后者不含青蒿素,无抗疟作用。由于对耐氯喹虫株感染有效,青蒿素受到国内、外广泛重视。

  【抗疟作用和临床应用】青蒿素对红细胞内期滋养体有杀灭作用,对红细胞外期无效。用于治疗间日疟和恶性疟,即期症状控制率可达100%。与氯喹只有低度交叉耐药性,用于耐氯喹虫株感染仍有良好疗效。青蒿素可透过血脑屏障,对凶险的脑型疟疾有良好抢救效果。

  青蒿素也可诱发耐药性,但比氯喹为慢。与周效磺胺或乙胺嘧啶合用,可延缓耐药性的发生。

   青蒿素治疗疟疾最大的缺点是复发率高,口服给药时近期复发率可达30%以上。这可能与其在体内消除快,代谢产物无抗疟活性有关。与伯氨喹合用,可使复发率降至10%左右。

  蒿甲醚(artemether)为青蒿素的12-β-甲基二氢衍生物。其溶解度较大,可制成澄明的油针剂注射给药。抗疟活性比青蒿素强,近期复发率比青蒿素低(8%),与伯氨喹合用,可进一步降低复发率。

  【不良反应】不良反应少见,偶见四肢麻木感和心动过速。未见对重要内脏有损害作用。动物试验中应用大剂量时,曾见骨髓抑制和肝损害,并有胚胎毒性作用。与青蒿素相比,蒿甲醚的不良反应较轻。

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