氟罗沙星(fleroxacin)又名多氟沙星,抗菌谱广,体外抗菌活性略逊于环丙沙星,但其体内抗菌活性强于现有各喹诺酮药。口服吸收好,生物利用度达99%。口服同剂量(400mg)的血药浓度比环丙沙星高2~3倍,半衰期为9小时。体内分布广,药物经肾排泄,约为给药量50%~60%。
表42-2 几种常用氟喹诺酮类药的药代动力学参数
药物 |
单次口服剂量(mg) |
Cmax(mg/L) |
t1/2kel(h) |
绝对生物利用度(%) |
Vd(L) |
总清除率(L/h) |
原药尿中排泄率(%) |
粪便排泄率 |
诺氟沙星 | 400 | 1.58 | 3~4 | 35~45 | >100 | 51.6 | 25~30 | 28 |
培氟沙星 | 400 | 3.80 | 7.5~11 | 90~100 | 139 | 8.94 | 11 | |
依诺沙星 | 400 | 3.70 | 3.3~5.8 | 80~89 | 175 | 21.0 | 52 | 18 |
氧氟沙星 | 400 | 5.60 | 5.0~7.0 | 85~95 | 120 | 12.84 | 70~80 | 4 |
环丙沙星 | 500 | 2.56 | 3.3~4.9 | 38~60 | 307 | 39.12 | 29~44 | 15 |
三、应用注意事项
1.对幼年动物可引起软骨组织损害,故不宜用于妊娠期妇女和骨骼系统未发育完全的小儿。药物可分泌于乳汁,乳妇应用时应停止哺乳。
2.可引起中枢神经系统不良反应,不宜用于有中枢神经系统病史者,尤其是有癫痫病史的患者。
3.可抑制茶碱类、咖啡因和口服抗凝血药在肝中代谢,使上述药物浓度升高引起不良反应。产生上述相互作用最显著者为依诺沙星、其次为环丙沙星与培氟沙星,氧氟沙星无明显影响。因此应避免与有相互作用的药物合用,如有指征合用时,应对有关药物进行必要的监测。
4.制酸药的同时应用,可形成络合物而减少其自肠道吸收,宜避免合用。
5.肾功能减退者应用主要经肾排的药物如氧氟沙星和依诺沙星应减量。