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您现在的位置: 医学全在线 > 理论教学 > 基础学科 > 药理学 > 正文:喹诺酮类(quinolones)药物
    

喹诺酮类药物

 

  氟罗沙星(fleroxacin)又名多氟沙星,抗菌谱广,体外抗菌活性略逊于环丙沙星,但其体内抗菌活性强于现有各喹诺酮药。口服吸收好,生物利用度达99%。口服同剂量(400mg)的血药浓度比环丙沙星高2~3倍,半衰期为9小时。体内分布广,药物经肾排泄,约为给药量50%~60%。

表42-2 几种常用氟喹诺酮类药的药代动力学参数

药物

单次口服剂量(mg)

Cmax(mg/L)

t1/2kel(h)

绝对生物利用度(%)

Vd(L)

总清除率(L/h)

原药尿中排泄率(%)

粪便排泄率
(%)

诺氟沙星 400 1.58 3~4 35~45 >100 51.6 25~30 28
培氟沙星 400 3.80 7.5~11 90~100 139 8.94 11  
依诺沙星 400 3.70 3.3~5.8 80~89 175 21.0 52 18
氧氟沙星 400 5.60 5.0~7.0 85~95 120 12.84 70~80 4
环丙沙星 500 2.56 3.3~4.9 38~60 307 39.12 29~44 15

  三、应用注意事项

  1.对幼年动物可引起软骨组织损害,故不宜用于妊娠期妇女和骨骼系统未发育完全的小儿。药物可分泌于乳汁,乳妇应用时应停止哺乳。

  2.可引起中枢神经系统不良反应,不宜用于有中枢神经系统病史者,尤其是有癫痫病史的患者。

  3.可抑制茶碱类、咖啡因和口服抗凝血药在肝中代谢,使上述药物浓度升高引起不良反应。产生上述相互作用最显著者为依诺沙星、其次为环丙沙星与培氟沙星,氧氟沙星无明显影响。因此应避免与有相互作用的药物合用,如有指征合用时,应对有关药物进行必要的监测。

  4.制酸药的同时应用,可形成络合物而减少其自肠道吸收,宜避免合用。

  5.肾功能减退者应用主要经肾排的药物如氧氟沙星和依诺沙星应减量。

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