四、抗焦虑药（antianxiety drugs,anxiolytic)
抗焦虑药又称弱安定剂，是一组主要用以消除紧张和焦虑症状的药物。特别是苯二氮类（benzodiazepines)在治疗课题量时具有镇静、抗焦虑、抗癫痫和松弛肌肉作用，剂量较高时有催眠作用。其药理主要是通过增加γ—氨基丁酸（GABA)和甘氨酸两种抑制性神经递质的活性而产生的，抗焦虑作用与抑制脑干网状结构及边缘系统的5—HT能活性有关。各类抗焦虑药的药理作用见表6
表6 各类抗焦虑药的药理作用
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类别 |
苯二氮 |
丙二醇 |
二苯甲烷 |
四环 |
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代表药物 |
安定 |
眠尔通 |
安太乐 |
太息定 |
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抗焦虑作用 |
+++ |
++ |
+ |
+++ |
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镇静作用 |
++ |
++ |
± |
++ |
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抗癫痫作用 |
+++ |
+ |
－ |
－ |
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肌肉松弛作用 |
+++ |
++ |
－ |
－ |
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耐药性 |
++ |
+++ |
－ |
－ |
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成瘾性 |
+ |
+++ |
－ |
－ |
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剂量范围(mg/d) |
5～40 |
400～1600 |
50～150 |
15～60 |
(一)、适应症与禁忌症：最常用于有焦虑症状和各类神经症，以及躯体疾病或各种器质性原因所致的继发性焦虑状态。在手术前后、内窥镜检查前和某些特殊境遇时用药，有稳定情绪、解除紧张的作用。
本类药物相对较安全，除对药物过敏和有依赖性者外，无特殊禁忌症。有严重心血管、肝、肾疾病及嗜酒者慎用。
（二)、用药方法：常用抗焦虑的剂量见表7。可分次口服或睡前一次顿服。不宜长期服药，以免产生药物依赖性，一般不超过2周，慢性焦虑症患者也不宜超过6周。如病情需要时，可采用药理作用相近的抗焦虑交替使用。
表7 常用抗焦虑药
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药名 |
剂量（mg/d) |
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苯二氮类 利眠宁Chlordiazepoxide (Librium) |
20～100 |
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安定 diazepam (Valium) |
5～40 |
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硝基安定nitrazepam(megadon) |
10～20 |
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去甲羟基安定（舒定)oxazepam |
30～120 |
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氟基安定flurazepam Dalmane) |
15～40 |
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氯羟安定 lorazepam |
4～12 |
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佳静安定 alprazolam |
2～4 |
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舒乐安定estazolam(Surazepam) |
2～8 |
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氯硝安定 clonazepam |
4～12 |
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丙二醇类 安宁（眠尔通)meprobamate(Miltown) |
400～1600 |
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异安宁（羟戊丁氨酯)tybamate |
500～1500 |
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二苯甲烷类羟嗪（安他乐)hydroxyzine（Atarax) |
50～150 |
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四环类 太息安 tacitin |
15～60 |
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其它 芬那露chlormezanone (Fenarol) |
300～1200 |
一般首选苯二氮类药物。对间断发作的焦虑（手术前焦虑)选用短效药物，如佳静安定、氯羟安定等。对持续的焦虑状态则应选用长效药物，如安定、利眠宁、硝基安定、氟基安定等。亦可根据临床症状和药理作用选药：抗焦虑作用以佳静安定、氯羟安定和舒乐安定为佳；镇静催眠作用以氟基安定、硝基安定、舒乐安定和安定为佳；肌肉松弛作用以安定、氯羟安定、去甲羟基安定为佳。
二苯甲烷类兼有抗组织胺作用，适用于伴有皮肤疾病或搔痒症状的患者，如安他乐。四环类的太息定有较强的镇静与抗焦虑作用，也可产生抗胆碱能副作用，丙二醇类几无特殊优点。
（三)副作用：在治疗剂量时的副反应轻微，表现有思睡、软弱、头昏和眩晕等，偶见皮疹。剂量过高时可发生震颤、共济失调和视力模糊等。长期服用可致需药性增加，突然停药可产生戒断反应。如失眠、头痛、烦躁、紧张、恶心、呕吐、肌肉疼痛或抽动，重者可伴癫痫发作或呈激越状态。
