一、种类及制剂
（一)天然雌激素 为雌二醇（E2)、雌酮（E)及雌三醇（E3)，由卵巢、胎盘及肾上腺皮质分泌。临床上多用雌二醇（E2)，其作用强，吸收快，但效果短暂，脂化后可延长作用时间，雌三醇活性很弱。
（二)合成雌激素 有半合成及完全合成两种。
1.半合成雌激素 由甾体雌激素衍生而来，常用作口服避孕药，如炔雌醇，其效力为已烯雌酚的20倍，另有炔雌甲醚和炔雌醇一环戊醚（又名炔雌醚)两种。
2.合成雌激素 为非甾体类雌激素，有已烯雌酚（又称乙菧酚)、已烷雌酚及氯三芳乙烯等。常用已烯雌酚及炔雌醇口服及苯甲酸雌二醇肌注。
二、药理作用
（一)对生殖器的作用 促进生殖器官生长发育，使阴道上皮增厚角化及子宫内膜增殖。雌三醇（E3)对内膜影响较小，对外阴、阴道和宫颈，有一定作用。
（二)对丘脑下部及垂体的作用 能起正、负反馈作用，小剂量连续应用起兴奋作用，使分泌促性腺激素，促进卵巢功能恢复；大剂量则抑制卵泡发育及排卵，但卵巢中如有即将成熟的卵泡，在月经中期使用一次大剂量雌激素，可能兴奋丘脑下部“周期中枢”使LH出现高峰，诱发排卵。
（三)对水、盐代谢的影响 有轻度潴留作用，故易引起水肿。对心、肾疾病患者应慎用。
（四)消化道反应 恶心、呕吐较常见，口服比肌注更易发生。
（五)致癌作用 子宫内膜癌或乳腺癌，雌激素可加速其生长。妊娠早期较长时间使用人工合成雌激素，所生女孩可能在年轻时即出现原发性阴道或宫颈腺癌，因此孕妇忌用。
三、临床应用
常用雌激素的临床应用
| 药名 | 适应症 | 剂量及用法 | 作用机理 |
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已烯雌酚 |
青春期无排卵功血，多用于萎缩型内膜 | 1～2mg，3/日，口服，血止或显著减少后，每3天减原量1/3，直至维持量1～2gml/日，血止后续用20日 | 促使内膜短期内修复创面、止血，维持一段时间后停药，停药后可出现撤药性出血 |
| 闭经 | 0.5～1mg/日，口服20日 | 促使内膜增生，停药后撤药性出血 | |
| 原发性痛经 | 1mg 1/日， 口服20日 | 抑制丘胸下部、垂体，从而抑制卵巢排卵，减少内膜分泌PGF2a | |
| 人工周期序贯疗法 | 同上www.med126.com | 调整“性腺轴”功能 | |
| 闭经，子宫发育欠佳（垂体、卵巢功能不足) | 0.125～0.25mg 1/日，口服20～22日 | 刺激促性腺激素分泌，促进卵巢功能 | |
| 更年期综合症 | 同上 | 补充卵巢功能衰退雌激素之不足 | |
| 老年性阴道炎 | 0.125～0.25mg 1/日，口服10～20日 | 阴道上皮增生，酸度增加，不利于致病细胞生长 | |
| 产后回奶 | 5mg 3/日，口服10～20日 | 直接作用于乳腺，抑制其分泌 | |
| 老年性阴道炎 | 0.25～0.5mg 1/日，每晚塞入阴道，7～10次 | 使阴道上皮增生，酸度提高，增加对致病菌的抵抗力 | |
| 炔雌醇 | 同已烯雌酚 | 按已烯雌酚量的1/10至1/20服用 | 同己烯雌酚 |
| 服用短效避孕药出现少量出血 | 0.005～0.025mg 1/日，自出血时起，至周期末 | 促进内膜创面修复 | |
| 苯甲酸雌二醇 | 口服雌激素反应重，或需迅速止血者 | 按已烯雌酚的1/2～1/3量肌注 | 不经肠道吸收 |
| 雌三醇 | 更年期综合症 | 1mg 1/日，口服15～22日 | 同己烯雌酚 |
| 老年性阴道炎 | 同上 | 同上 | |
| 老年性阴道炎 | 5mg 1/日，每晚塞入阴道，10次 | 同上 | |
| 同上 | 雌三醇1mg、氯霉素100mg、鱼肝油10ml局部涂用，1/日，5～10次 | 同上 |
