癌症疼痛综合征可以由癌肿侵犯骨骼或软组织，压迫或浸润神经或血管，或者阻塞空腔脏器所引起，也可以发生在手术，化学治疗或放射治疗之后。对造成疼痛的根本原因作出正确的诊断十分重要，因为采取针对性的特殊治疗可使疼痛的处理大为简化。不过，在进行疼痛原因的检查同时，对疼痛也应给予充分的对症治疗。
如果疼痛属于轻度至中度，可以使用非阿片类镇痛剂(表167-1)。阿片类和非阿片类药物时常可以联合应用，作为一种复方药物(通常是丙氧芬，可待因或羟考酮与阿司匹林或扑热息痛组成的复方药物)，或同时服用两种药物。给药的方式是一天24小时按规定的等分间隔时间用药，直至达到非阿片类药物最大的安全用药量(例如，每天12粒由扑热息痛325mg与羟考酮5mg组成的复方药)。如果这个剂量还不足以产生满意的镇痛效果，则不应再继续使用复方药物；可以继续应用最大安全剂量的非阿片类镇痛剂，另外再按需要给以适当剂量的阿片类镇痛剂。度冷丁能引起中枢神经系统不良反应，因此不宜使用。激动剂-拮抗剂药物的用途也有限，因为它们的镇痛作用有封顶剂量，而且在对阿片类有躯体依赖性的病例中可能诱发急性戒断综合征。
骨骼疼痛对非类固醇抗炎药的效应特别好，后者也可以和阿片类药物合用。有许多其他的药物其主要作用不是镇痛，但在特定的场合下它们能促进疼痛的缓解，被称为辅助镇痛剂；肾上腺皮质激素(如地塞米松4mg或更大剂量，口服，每6小时1次)有助于治疗剧烈的骨骼疼痛，对癌肿浸润神经结构引起的疼痛也可能有效。
