1) 下面哪一个叙述是不正确的
A.抗生素是来源于细菌,霉菌或其它微生物通过发酵产生的二次代谢产物。
B.抗生素在很低的浓度下能抑制或杀灭各种病原菌,达到治疗的目的。
C.早期抗生素主要用于治疗细菌或霉菌感染性疾病,故称为抗菌素。
D.磺胺类药物百浪多息,是最早上市的抗菌素。
E.结构简单的抗生素可以用合成法制得,如氯霉素。
2) 化学结构如下的药物是
E. 头孢噻吩
3) 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化
A. 分解为青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基侧链发生水解
C. β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D.发生分子内重排生成青霉二酸
E. 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
4) 半合成青霉素的重要原料是
A.5-ASA B.6-APA
C.7-ADA D.二氯亚砜
E.氯代环氧乙烷
5) 各种青霉素在化学上的区别在于
A.形成不同的盐 B.不同的酰基侧链
C.分子的光学活性不一样D.分子内环的大小不同
E.聚合的程度不一样
6) 青霉素分子中所含的手性碳原子数应为
A.一个 B.两个
C.三个 D.四个
E.五个
7) 青霉素结构中易被破坏的部位是
A.酰胺基 B.羧基
C.β-内酰胺环D.苯环
E.噻唑环
8) 头孢噻吩分子中所含的手性碳原子数应为
A.一个B.两个
C.三个D.四个
E.五个
9) β-内酰胺类抗生素的作用机制是
A. 干扰核酸的复制和转录
B. 影响细胞膜的渗透性
C. 抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成
D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂
E. 干扰细菌蛋白质的合成
10) 氯霉素的化学结构为
A. B.
C. D.
E.
11) 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素
A. 大环内酯类 B.氨基糖苷类
C. β-内酰胺类 D.四环素类
E. 氯霉素类
12) 下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂
C. 克拉维酸钾 D.阿齐霉素
E. 阿莫西林
13) 对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：
A. 大环内酯类抗生素 B.四环素类抗生素
C. 氨基糖苷类抗生素 D.β-内酰胺类抗生素
E. 氯霉素类抗生素
14) 阿莫西林的化学结构式为
A. B.
C. D.
E.
15) 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是
A. 氨苄西林 B.氯霉素
C. 泰利霉素 D.阿齐霉素
E. 阿米卡星
16) 下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素
A. 舒巴坦 B.氨曲南
C. 克拉维酸 D.甲砜霉素
E. 亚胺培南
17) 盐酸四环素最易溶于哪种试剂
A.水B.酒精
C.氯仿 D.乙醚
E.丙酮
18) 下列哪一项叙述与氯霉www.med126.com素不符
A.药用左旋体
B.配制注射剂用丙二醇或二甲基乙酰胺作助溶剂
C.本品性质稳定,水溶液煮沸五小时不致失效
D.分子中硝基可还原成羟胺衍生物
E.可直接用重氮化,偶合反应鉴别
1)
A. B.
C. D.
E.
1. 头孢氨苄的化学结构为 2.氨苄西林的化学结构为
3. 阿莫西林的化学结构为 4.头孢克洛的化学结构为
5. 头孢拉定的化学结构为
2)
A、泰利霉素 B.氨曲南
C、甲砜霉素 D.阿米卡星
E. 土霉素
1. 为氨基糖苷类抗生素 2.为四环素类抗生素
3. 为b-内酰胺抗生素 4.为大环内酯类抗生素
5. 为氯霉素类抗生素
3)
A、氯霉素 B.头孢噻肟钠
C、阿莫西林 D.四环素
E. 克拉维酸
1. 可发生聚合反应
2. 在pH2~6条件下易发生差向异构化
3. 在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化
4. 以1R，2R（-)体供药用
5. 为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂
4) 根据药物的INN名称,指出其药效类别
A.吡洛芬 B.美多洛尔
C.甲哌卡因D.氯硝安定
E.舒它西林
1.镇静药 2.青霉素类抗生素
3.解热镇痛药 4.抗心律失常药
5.局部麻醉药
5) 下列药物在合成制备中的一个关键原料(或中间体)是
A.双烯 B.L-山梨糖
C.氯乙酸乙酯 D.6-APA
E.醋酸去氢表雄酮
1.氨苄青霉素 2.氟脲嘧啶
3.甲基睾丸素 4.黄体酮
5.维生素C
6)
A.磺胺的发展 B.顺铂的临床
C.西咪替丁的发明 D.6-APA的合成
E.克拉维酸的问世
1.促进了半合成青霉素的发展
2.是抗胃溃疡药物的新突破
3.是第一个β-内酰胺酶抑制剂
4.开辟了一条从代谢拮抗来寻找新药的途径
5.引起了金属络合物抗肿瘤活性的研究
三、比较选择题
1)
A、阿莫西林 B.头孢噻肟钠
C、两者均是 D.两者均不是
1. 易溶于水
2. 结构中含有氨基
3. 水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物
4. 对革兰氏阴性菌的作用很强
5. 顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100倍
2)
A、罗红霉素 B.柔红霉素
C、两者均是 D.两者均不是
1. 为蒽醌类抗生素 2.为大环内酯类抗生素
3. 为半合成四环素类抗生素 4.分子中含有糖的结构
5. 具有心脏毒性
3)
A.青霉素 B.氯霉素
C.A和B都是 D.A和B都不是
1.抗生素类药物 2.生产中采用全合成
3.分子中有三个手性碳原子 4.广谱抗生素
5.可用于真菌感染
4)
A.青霉素钠B.氨苄西林钠
C.A和B都是 D.A和B都不是
1.β-内酰胺类药物 2.β-内酰胺酶抑制剂
3.半合成抗生素 4.与茚三酮试液作用
5.应用时应先作过敏试验
5)
A.头孢噻吩钠 B.氨苄西林钠
C.A和B都是 D.A和B都不是
1.β-内酰胺类药物 2.β一内酰胺酶抑制剂
3.主要原料6APA 4.与茚三酮试液作用
5.应用时应先作过敏试验
6)
A.氨苄青毒素 B.头孢噻吩
C.两者都是D.两者都不是
1.四环素类药物 2.经典的β-内酰胺类药物
3.β-内酰胺酶抑制剂 4.广谱抗生素
5.主要对革兰氏阳性菌起作用
1) 下列药物中，哪些药物是半合成红霉素衍生物
A. 阿齐霉素 B.克拉霉素
C. 甲砜霉素 D.泰利霉素
E. 柔红霉素
2) 下列药物中，哪些可以口服给药
A. 琥乙红霉素 B.阿米卡星
C. 阿莫西林 D.头孢噻肟
E. 头孢克洛
3) 氯霉素具有下列哪些性质
A. 化学结构中含有两个手性碳原子，临床用1R，2S(+)型异构体
B. 对热稳定，在强酸、强碱条件下可发生水解
C. 结构中含有甲磺酰基
E. 长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤，产生再生障碍性贫血
4) 下列哪些说法不正确
A. 哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同
B. 四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定
C. 氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基，都会发生类似的聚合反应
D. 克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂，仅有较弱的抗菌活性
E. 阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效，而对卡拉霉素耐药菌的作用较差
5) 属于半合成抗生素的有
A.青霉素钠 B.氨苄西林钠
C.头孢噻吩钠D.氯霉素
E.土霉素
6) 下列抗生素属于β-内酰胺类抗生素的有
A.青霉素类 B.氯霉素类
C.氨基糖甙类D.头孢菌素类
E.四环素类
7) 关于氨苄西林的叙述哪些是正确的
A.氨苄西林钠溶液的稳定性与浓度有关,浓度愈高,愈不稳定
B.本品对酸较稳定,遇水、碱均不稳定
C.氨苄西林钠具有α-氨基酸的性质
D.本品不发生双缩脲反应
E.本品为广谱半合成青霉素,主要用于尿路感染,呼吸道感染,伤寒和败血症等
8) 青霉素结构改造的目的是希望得到
A.耐酶青霉素 B.广谱青霉素
C.价廉的青霉素 D.无交叉过敏的青霉素
E.口服青霉素
9) 红霉素符合下列哪些性质
A. 为大环内酯类抗生素 B.为两性化合物
C. 结构中有五个羟基 D.在水中的溶解度较大
E. 对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效
10) 下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的
A. 青霉素钠 B.氯霉素
C. 头孢羟氨苄 D.泰利霉素
E. 氨曲南
11) 头孢噻肟钠的结构特点包括：
A. 其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成
B. 含有氧哌嗪的结构
C. 含有四氮唑的结构
D. 含有2-氨基噻唑的结构
E. 含有噻吩结构
12) 青霉素钠具有下列哪些性质
A. 遇碱β-内酰胺环破裂 B.有严重的过敏反应
C. 在酸性介质中稳定 D.6位上具有α-氨基苄基侧链
E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效
13) 下述性质中哪些符合阿莫西林
A. 为广谱的半合成抗生素 B.口服吸收良好
C. 对β-内酰胺酶稳定 &高级职称考试网nbsp; D.易溶于水，临床用其注射剂
E. 水溶液室温放置会发生分子间的聚合反应
14) 克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：
A. 阿莫西林 B.头孢羟氨苄
C. 克拉霉素 D.阿米卡星
E. 土霉素
15) 下列哪些药物属于β-内酰胺酶抑制剂
A.氨苄西林 B.克拉维酸
C.噻替哌 D.舒巴坦
E.阿卡米星
16) 关于氯霉素的下列描述,哪些是正确的
A.通常用化学方法制备 B.通常用发酵方法制备
C.分子中含有两个手性碳原子 D.分子中含有三个手性碳原子
E.对革兰氐阴性及阳性细菌都有抑制作用
17) 属于半合成抗生素的药物有
A.氨苄青霉素B.氯霉素
C.土霉素 D.盐酸米诺环素
E.阿卡米星
18) 在半合成β-内酰胺类药物中,基本原料是
A.5-APA B.6-APA
C.7-ACA D.7-ADCA
E.7-ABA
19) 下列哪些药物属于四环素类抗生素
A.土霉素 B.氯霉素
C.克拉维酸 D.盐酸米诺环素
E.阿米卡星
1) 天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。
2) 以反应式表示红霉素对酸的不稳定性，简述半合成红霉素的结构改造方法。
3) 奥格门汀是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。
4) 为什么青霉素G不能口服？其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？
5) 氯霉素的结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体？在全合成过程中如何得到该光学异构体？
6) 试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。
7) 为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？
8) 链霉素和其它氨基糖甙类抗生素有耳毒性吗?
9) 四环素类的基本结构为氢化并四苯的衍生物,根据四环素类的基本结构可以推测四环素应该是酸性、碱性还是两性的?
10) 根据四环素类药物的结构特点，鉴别它们可用什么方法?
11) 四环素类抗生素在酸性、中性及碱性溶液中均不稳定，其原因是什么?
12) 为什么氨基糖甙类抗生素的水溶液和茚三酮的水饱和正丁醇溶液和少许吡啶,加热后显兰紫色?
13) 为什么大环内酯类抗生素在低温和pH7时最稳定，在酸或碱中水解而失效?
14) 氯霉素在中性、弱酸性溶液中较稳定；但在强碱性(pH9以上)或强酸性(pH2以下)溶液中,都可引起水解,试写出水解反应的产物。
15) 氯霉素在强酸性条件下的水解产物，即对硝基苯基2-氨基1,3-丙二醇若与过碘酸作用，将得到什么产物?
16) 为什么耐酸青霉素对酸稳定?
17) 耐酶青霉素为什么能耐酶?
1) 抗生素
