第七章 抗肿瘤药

一、单项选择题

1)  烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括

A. 氮芥类   B.乙撑亚胺类

C. 亚硝基脲类 D.磺酸酯类

E. 硝基咪唑类

2)  环磷酰胺的毒性较小的原因是

A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物

B. 烷化作用强，使用剂量小

C. 在体内的代谢速度很快

D. 在肿瘤组织中的代谢速度快

E. 抗瘤谱广

3)  阿霉素的主要临床用途为

A. 抗菌 B.抗肿瘤

C. 抗真菌   D.抗病毒

E. 抗结核

4)  抗肿瘤药物卡莫司汀属于

A. 亚硝基脲类烷化剂 B.氮芥类烷化剂

C. 嘧啶类抗代谢物  D.嘌呤类抗代谢物

E. 叶酸类抗代谢物

5)  环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是

A. 4-羟基环磷酰胺 B.4-酮基环磷酰胺  

C. 羧基磷酰胺 D.醛基磷酰胺

E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥

6)  阿糖胞苷的化学结构www.lindalemus.com/Article/为

A.    B.

C. D.

E.

7)  下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物

A. 紫杉特尔  B.伊立替康

C. 多柔比星  D.长春瑞滨

E. 米托蒽醌

8)  化学结构如下的药物的名称为

A. 喜树碱   B.甲氨喋呤

C. 米托蒽醌  D.长春瑞滨

E. 阿糖胞苷

9)  下列哪个药物不是抗代谢药物

A. 盐酸阿糖胞苷   B.甲氨喋呤

C. 氟尿嘧啶  D.卡莫司汀

E. 巯嘌呤

10) 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的

A. 盐酸多柔比星   B.紫杉醇

C. 伊立替康  D.鬼臼毒素

E. 长春瑞滨

11) 环磷酰胺主要用于

A.解热镇痛  B.心绞痛的缓解和预防

C.淋巴肉瘤，何杰金氏病  D.治疗胃溃疡

E.抗寄生虫

12) 环磷酰胺的商品名为

A.乐疾宁 B.癌得星

C.氮甲   D.白血宁

E.争光霉素

13) 环磷酰胺为白色结晶粉末,2%的水溶液pH为

A.1-2 B.3-4

C.4-6 D.10-12

E.12-14

14) 下列哪一个药物是烷化剂

A.氟尿嘧啶  B.巯嘌呤

C.甲氨蝶呤  D.噻替哌

E.喜树碱

15) 环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是

A.N,N-(β-氯乙基)  B.氧氮磷六环

C.胺  D.环上的磷氧代

E.N,N-(β-氯乙基)胺

16) 白消安属哪一类抗癌药

A.抗生素 B.烷化剂

C.生物碱 D.抗代谢类

E.金属络合物

17) 环磷酰胺做成一水合物的原因是

A.易于溶解  B.不易分解

C.可成白色结晶 D.成油状物

E.提高生物利用度

18) 烷化剂的临床作用是

A.解热镇痛  B.抗癫痫

C.降血脂 D.抗肿瘤

E.抗病毒

19) 氟脲嘧啶的特征定性反应是

A.异羟肟酸铁盐反应B.使溴褪色

C.紫脲酸胺反应 D.成苦味酸盐

E.硝酸银反应

20) 氟脲嘧啶是

A.喹啉衍生物B.吲哚衍生物

C.烟酸衍生物 D.嘧啶衍生物

E.吡啶衍生物

21) 抗肿瘤药氟脲嘧啶属于

A.氮芥类抗肿瘤药物B.烷化剂

C.抗代谢抗肿瘤药物D.抗生素类抗肿瘤药物

E.金属络合类抗肿瘤药物

22) 属于抗代谢类药物的是

A.盐酸氧化氮芥 B.呋氟尿嘧啶

C.表阿霉素  D.顺铂

E.长春新碱

23) 属于抗代谢药物的是

A巯嘌呤 B.喜树碱

C.奎宁D.盐酸可乐定

E.米托蒽醌

24) 氟脲嘧啶是

A.甲基肼衍生物B.嘧啶衍生物

C.烟酸衍生物  D.吲哚衍生物

E.吡嗪衍生物

25) 阿霉素的化学结构特征为

A.含氮芥 B.含有机金属络合物

C.蒽醌D.多肽

E.羟基脲

二、配比选择题

1)   

A. 伊立替康  B.卡莫司汀

C. 环磷酰胺  D.塞替哌

E. 鬼臼噻吩甙

1. 为乙撑亚胺类烷化剂 2.为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂

3. 为亚硝基脲类烷化剂 4.为氮芥类烷化剂

5. 为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂

2)   

A.   B.

C.    D.

E.

1. 含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化

2. 是治疗膀胱癌的首选药物

3. 有严重的肾毒性

4. 适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗

5. 是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂

3)   

A. 结构中含有1，4-苯二酚   B.结构中含有吲哚环

C. 结构中含有亚硝基 D.结构中含有喋啶环

E. 结构中含有磺酸酯基

1. 甲氨喋呤   2.硫酸长春碱

3. 米托蒽醌   4.卡莫司汀

5. 白消安

4)   

A.环磷酰胺  B.维生素K₃

C.氟脲嘧啶  D.巯嘌呤

E.顺铂

1.1,2,3,4-四氢-2-甲基-1,4-二氧-2-萘磺酸钠盐

2.顺式二氯二氨合铂

3.N,N,双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物水合物

4.5-氟脲嘧啶

5.6-嘌呤硫醇-水合物

5)   

A.顺铂 B.环磷酰胺

C.已烯雌酚D.磺胺甲基异恶唑

E.氯霉素

1.具芳伯氨结构  2.β-氯乙基取代

3.具苯酚结构 4.金属络合物

5.化学命名时，母体是丙二醇

三、比较选择题

1)   

A. 盐酸阿糖胞苷   B.甲氨喋呤

C. 两者均是  A.两者均不是

1. 通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用

2. 为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救

3. 主要用于治疗急性白血病

4. 抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药

5. 体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药

2)   

A. 喜树碱   B.长春碱

C. 两者均是  D.两者均不是

1. 能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚

2. 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管

3. 为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂

4. 为天然的抗肿瘤生物碱

5. 结构中含有吲哚环

3)   

A.氟脲嘧啶B.顺铂

C.A和B都是 D.A和B都不是

1.抗代谢药物 2.其作用类似烷化剂

3.可作抗菌药使用4.有酸性、易溶于碱

5.有光学异构体

4)   

A.环磷酰胺B.氟脲嘧啶

C.A和B都是 D.A和B都不是

1.烷化剂  2.抗代谢药

3.抗病毒药4.体内转化成乙烯亚铵离子

5.熔融后显氟化物反应

5)   

A.环磷酰胺B.氟脲嘧啶

C.两者皆是D.两者皆不是

1.抗肿瘤药2.烷化剂

3.抗菌药  4.抗代谢药物

5.抗寄生虫药物

四、多项选择题

1)  以下哪些性质与环磷酰胺相符

A. 结构中含有双β-氯乙基氨基  B.可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解

C. 水溶液不稳定，遇热更易水解  D. 体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化

E. 易通过血脑屏障进入脑脊液中

2)  以下哪些性质与顺铂相符

A. 化学名为（Z)-二氨二氯铂

B. 室温条件下对光和空气稳定

C. 为白色结晶性粉末

D. 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体

E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大

3)  直接作用于DNA的抗肿瘤药物有

A. 环磷酰胺  B.卡铂

C. 卡莫司汀  D.盐酸阿糖胞苷

E. 氟尿嘧啶

4)  下列药物中，哪些药物为前体药物：

A. 紫杉醇   B.卡莫氟

C. 环磷酰胺  D.异环磷酰胺

E. 甲氨喋呤

5)  化学结构如下的药物具有哪些性质

A. 为橙黄色结晶性粉末   B.为二氢叶酸还原酶抑制剂

C. 大剂量时引起中毒，可用亚叶酸钙解救  D. 为烷化剂类抗肿瘤药物

E. 体外没有活性，进入体内后经代谢而活化

6)  环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有

A. 4-羟基环磷酰胺 B.丙烯醛  

C. 去甲氮芥  D.醛基磷酰胺

E. 磷酰氮芥  

7)  巯嘌呤具有以下哪些性质

A. 为二氢叶酸还原酶抑制剂 B.临床可用于治疗急性白血病

C. 为前体药物 D.为抗代谢抗肿瘤药

E. 为烷化剂抗肿瘤药

8)  下列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物

A. 拓扑替康  B.紫杉特尔

C. 长春瑞滨  D.多柔比星

E. 米托蒽醌

9)  下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有

A.    B.

C.    D.

E.

10) 下列哪些说法是正确的

A. 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿www.med126.com瘤药物

B. 芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小

C. 氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物

D. 顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合

E. 喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物

11) 烷化剂是一类可形成碳正离子或其它亲电性活性基团的化合物,通常具有下列结构特征之一

A.双β-氯乙胺B.乙烯亚胺

C.磺酸酯  D.亚硝基脲

E.多肽

12)  按作用机理分类的抗肿瘤药物有

A.烷化剂 B.抗代谢物

C.抗肿瘤抗生素 D.生物碱抗肿瘤药

E.金属络合物

13)  属于烷化剂的抗肿瘤药物有

A.环磷酰胺  B.噻替派

C.巯嘌呤 D.甲氨蝶呤

E.三尖杉酯碱

14)  关于氟脲嘧啶的下列叙述,哪些是正确的

A.遇溴试液,溴的红色消失 B.可被硝酸氧化成亚磺酸

C.易水解脱氟  

D.遇强氧化剂重铬酸溶液,微热后生成氢氟酸

E.水解后显α-氨基酸的反应

15)  常用的抗肿瘤抗生素有

A.多肽抗生素B.醌类抗生素

C.青霉素类抗生素  D.氯霉素类抗生素

E.氨基糖苷类抗生素

五、问答题

1)  为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？

2)  抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。

3)  为什么氟尿嘧啶是一个有效的抗肿瘤药物？

4)  试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。

5)  氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并简述各部分的主要作用。

6)  不同的氮芥类药物的异同何在?

7)  欲提高氮芥的选择性和疗效,降低毒性,可采取哪些途径?

8)  研究氮芥类药物作用机理时,发现产生其抗癌作用的机理是什么?该机理的研究对抗癌药物的研究产生了什么作用?

9)  氮芥类药物和迭氮化合物的构效关系是否相同?

10) 各类抗癌药物的作用机理是什么?

11) 为什么氟尿嘧啶的抗肿瘤作用与其它卤代尿嘧啶衍生物相比较好?

12) 硫鸟嘌呤、巯嘌呤和溶癌呤的抗肿瘤作用机理是否相同？

六、名词解释

1)  烷化剂

2)  氮芥类

3)  脂肪氮芥

4)  氨基酸氮芥

5)  芳香氮芥

6)  杂环氮芥

7)  甾体氮芥

8)  乙烯亚胺类抗肿瘤药物

9)  磺酸酯类抗肿瘤药物

10) 卤代多元醇类抗癌药物

11) 亚硝基脲类抗肿瘤药物

12) 生物碱

13) 抗代谢物

14) 抗肿瘤药