第四章循环系统药物

一、单项选择题

1)  非选择性b-受体阻滞剂Propranolol的化学名是

A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇

B. 1-（2，6-二甲基苯氧基)-2-丙胺

C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基)-2-丙醇

D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯

E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基)戊酸

2)  属于钙通道阻滞剂的药物是

A. B.

C.   D.

E.

3)  Warfarin Sodium在临床上主要用于：

A. 抗高血压  B.降血脂

C. 心力衰竭  D.抗凝血

E. 胃溃疡

4)  下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：

A. 盐酸胺碘酮 B.盐酸美西律

C. 盐酸地尔硫★   D.硫酸奎尼丁

E. 洛伐他汀

5)  属于AngⅡ受体拮抗剂是:

A. Clofibrate B.Lovastatin

C. Digoxin  D.Nitroglycerin

E. Losartan

6)  哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：

A. 硫酸奎尼丁 B.盐酸美西律

C. 卡托普利　 D.华法林钠

E. 利血平

7)  口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：

A. 甲基多巴  B.氯沙坦

C. 利多卡因  D.盐酸胺碘酮

E. 硝苯地平

8)  盐酸美西律属于（)类钠通道阻滞剂。

A. Ⅰa B.Ⅰb

C. Ⅰc D.Ⅰd

E. 上述答案都不对

9)  属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：

A. 依普沙坦B. 氯沙坦C. 坎地沙坦   D. 厄贝沙坦E. 缬沙坦

10) 下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？

A. 美伐他汀B. 辛伐他汀C. 洛伐他汀  D. 普伐他汀E. 阿托伐他汀

11) 尼群地平主要被用于治疗

A.高血脂病B.高血压病

C.慢性肌力衰竭  D.心绞痛

E.抗心律失常

12) 根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类

A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药

B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药

C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药

D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药

E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素

13) 甲基多巴

A.是中等偏强的降压药 B.有抑制心肌传导作用

C.用于治疗高血脂症 

D.适用于治疗轻、中度高血压,与β-受体阻滞剂和利尿剂合用更好

E.是新型的非儿茶酚胺类强心药

14) 已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过( )起作用

A.降低心肌收缩力  B.减慢心率

C.降低心肌需氧量  D.降低交感神经兴奋的效应

E.延长动作电位时程

15) 盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质α-萘酚,常用(   )检查

A.三氯化铁  B.硝酸银

C.甲醛硫酸  D.对重氮苯磺酸盐

E.水合茚三酮

16) 属于结构特异性的抗心律失常药是

A.奎尼丁 B.氯贝丁酯

C.盐酸维拉帕米 D.利多卡因

E.普鲁卡因酰胺

17) 氯贝丁酯的一个水解产物乙醇与次碘酸钠作用，生成

A.碘   B.碘化钠C.碘仿    D.碘代乙烷E.碘乙烷

18) 甲基多巴与水合茚三酮反应显

A.红色    B.黄色C.紫色  D.蓝紫色E.白色

19) 硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用,主要是由于

A.减少回心血量 B.减少了氧消耗量

C.扩张血管作用 D.缩小心室容积

E.增加冠状动脉血量

二、配比选择题

1)  A. 利血平 B.哌唑嗪C. 甲基多巴D. 利美尼定

E. 酚妥拉明

1. 专一性a₁受体拮抗剂，用于充血性心衰

2. 兴奋中枢a₂受体和咪唑啉受体，扩血管

3. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗

4. 分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢a₂受体，扩血管

5. 作用于交感神经末梢，抗高血压

2)  A. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应

B. 分子中含联苯和四唑结构

C. 分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久

D. 结构中含单乙酯，为一前药

E. 为一种前药，在体内，内酯环水解为b-羟基酸衍生物才具活性

1. Lovastatin  2.Captopril

3. Diltiazem   4.Enalapril

5. Losartan

3)  A.氯贝丁酯  B.硝酸甘油 C.硝苯啶    D.卡托普利E.普萘洛尔

1.属于抗心绞痛药物2.属于钙拮抗剂3.属于β受体阻断剂4.降血酯药物

5.降血压药物

4)  A.刺激中枢α-肾上腺素受体  B.作用于交感神经

C.作用于血管平滑肌   D.影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统

E.肾上腺α1受体阻滞剂

1.卡托普利  2.可乐定3.哌唑嗪    4.利血平5.肼苯酞嗪

5)  A.氯贝丁酯 B.卡托普利C.甲基多巴  D.普萘洛尔E.阿苯达唑

1.1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇

2.L-α-甲基-β(3,4-二羟基)丙氨酸

3.[(5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯

4.1-(3-巯基-2-甲基-1-氧化丙基)-L-脯氨酸

5.2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯

6)  A.氯贝丁酯 B.硝苯吡啶C.甲基多巴  D.普萘洛尔E.氯喹

1.1-异丙基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇

2.L-α-甲基-β-(3,4-二羟苯基)丙氨酸

3.N⁴-(7-氯-4-喹啉基)-N¹,N¹-二乙基-1,4-戊二胺

4.2,6-二甲基-3,5-二甲酯基-4-2(2¹-硝基苯)-1,4-二氢吡啶

5.2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯

7)  A.2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯

B.2-(乙酰氧基)苯甲酸

C.4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)-苯磺酰胺

D.1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐

E.1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-醋酸

1.乙酰水杨酸 2.吲哚美辛

3.盐酸普萘洛尔  4.氯贝丁酯

5.磺胺甲恶唑

三、比较选择题

1)  A. 硝酸甘油   B.硝苯地平

C.两者均是 D.两者均不是

1. 用于心力衰竭的治疗 2.黄色无臭无味的结晶粉末

3. 浅黄色无臭带甜味的油状液体   4.分子中含硝基

5. 具挥发性，吸收水分子成塑胶状

2)  A. PropranololHydrochloride B.Amiodarone Hydrochloride

C.两者均是 D.两者均不是

1. 溶于水、乙醇，微溶于氯仿 2.易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水

3. 吸收慢，起效极慢，半衰期长&nbwww.lindalemus.com/rencai/sp;  4.应避光保存

5. 为钙通道阻滞剂

3)  A.氯贝丁酯  B.硝苯啶(硝苯地平)

C.两者都是  D.两者都不是

1.白色或微黄色油状液体  2.黄色结晶性粉末

3.遇光极不稳定,易发生光学歧化作用

4.降血脂药  5.心血管系统药物

四、多项选择题

1)  二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：

A.1，4-二氢吡啶环为活性必需

B.3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道

C.3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位

D.4-位取代基与活性关系（增加)：H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基

E.4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降

2)  属于选择性b₁受体阻滞剂有：

A. 阿替洛尔B. 美托洛尔C. 拉贝洛尔  D.吲哚洛尔E. 倍他洛尔

3)  Quinidine的体内代谢途径包括：

A. 喹啉环2`-位发生羟基化 B.O-去甲基化

C. 奎核碱环8-位羟基化   D.奎核碱环2-位羟基化

E. 奎核碱环3-位乙烯基还原

4)  NO供体药物吗多明在临床上用于：

A. 扩血管B.缓解心绞痛C. 抗血栓   D.哮喘E. 高血脂

5)  影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是：

A. B.

C.   D.

E.

6)  硝苯地平的合成原料有：

A. a-萘酚B. 氨水C. 苯并呋喃 D.邻硝基苯甲醛E. 乙酰乙酸甲酯

7)  盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是

A. N–去烷基化合物B. O-去甲基化合物C. N–去乙基化合物D. N–去甲基化合物 E. S-氧化

8)  下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是

A. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物B. 分子中含一个手性碳C. 不能被碱水解D. 是一个抗凝血药

E. 属于ADP受体拮抗剂

9)  作用于神经末梢的降压药有

A. 哌唑嗪B.利血平C. 甲基多巴  D.胍乙啶E. 酚妥拉明

10) 关于地高辛的说法，错误的是

A. 结构中含三个a-D-洋地黄毒糖  B.C₁₇上连接一个六元内酯环

C. 属于半合成的天然甙类药物   D.能抑制磷酸二酯酶活性

E. 能抑制Na⁺/K⁺-ATP酶活性

11)  用于心血管系统疾病的药物有

A.降血脂药  B.强心药C.解痉药   D.抗组胺药E.抗高血压药

12)  降血脂药物的作用类型有

A.苯氧乙酸类  B.烟酸类C.甲状腺素类 D.阴离子交换树脂

E.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

13)  用于氯贝丁酯合成的主要原料有

A.对氯苯酚   B.乙醇C.丙酮  D.二氯甲烷E.氯仿

14)  常用的抗心绞痛药物类型有

A.硝酸酯  B.钙拮抗剂C.α-受体阻断剂  D.α-受体激动剂

E.β-受体阻断剂

15)  抗心律失常药类型有

A.生物碱   B.奎宁类C.抑制Na⁺转运   D.β-受体阻断药

E.延长动作电位时程

16)  强心药物的类型有

A.拟交感胺类B.磷酸二酯酶抑制剂C.强心甙类  D.钙拮抗剂  E.钙敏化剂

五、问答题

1)  以Propranolol为例，分析芳氧丙醇类b-受体阻滞剂的结构特点及构效关系。

2)  简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。

3)  从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。

4)  以Captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服Captopril的缺点，对其进行结构改造的方法。

5)  写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。

6)  简述NO Donor Drug扩血管的作用机制。

7)  Lovartatin为何被称为前药?说明其代谢物的结构特点。

8)   降血脂的作用机理是什么?

9)   苯氧乙酸类降血脂药是如何发展起来的?

10)  简述氯贝丁酯的合成路线。

11)  产生心绞痛的病因及治疗机理是什么?

12)  不同的抗心绞痛药其作用机理不同,大约分几种情况?

13)  硝酸异山梨酯是如何合成的?它有什么特点?

14)  简述高血压产生的病因及抗高血压药作用的机理。

15)  交感神经末梢阻滞药主要有哪几种?作用特点如何?

16)  心律失常分几种类型?抗心律失常的药如何分类?

17) 出血不止的患者,在血液中常缺少什么因子?临床常用的止血药有哪些?作用机理为何?

18) 简述非特异性抗心律不齐药物的作用机理;在临床上常用的有哪些药物，其作用部位如何？

19)  β-受体阻断剂具有抗心律失常的作用,在结构上有什么特征?

20)  β-受体阻断剂的药理作用是否相同?有什么特点?

21)  盐酸心得安是如何合成的?它有什么用途?

六、名词解释

1)  降压灵 利血平高脂蛋白血症   心绞痛   神经节阻断药  心律失常