第十三章 新药设计与开发
一、单项选择题
1.下列哪一项不能用药物的化学修饰方法来解决（ )
A.提高药物的www.lindalemus.com/jianyan/选择性 B.提高药物的稳定性
C.改善药物的吸收 D.改变药物的作用类型
E.延长药物的作用时间
2.不对药物水解速度起影响的外界因素有（ )
A.温度 B.水分
C.湿度 D.溶液的酸碱性
E.光照
3.通常以pKa确定药物的酸性，一般认为pKa（ )是中等酸性强度的药物
A.<2 B.2-7
C.7-10 D.10-12
E.>12
4.从中草药水煎液中萃取有效成分不能使用的溶剂是（ )
A.丙酮 B.乙醚
C.氯仿 D.正丁醇
E.醋酸乙酯
二、A、B、C、D、E是其下五道小题的备选项，每小题只能从中选择一个最符合题目要求的，每个选项可以被选择一次或者两次。
A.盐酸氯胺酮
B.盐酸哌替啶
C.尼可刹米
D.呋喃妥因
E.依他尼酸
1.利尿药
2.中枢兴奋药
3.抗菌药
4.麻醉药
5.镇痛药
A.安乃近
B.萘普生
C.硫酸长春新碱
D.盐酸溴己新
E.盐酸胺碘酮
6.祛痰药
7.抗肿瘤药物
8.有抗心律失常作用
9.含羧基的非甾体抗炎药
10.解热镇痛药
A.咖啡因
B.氢氯噻嗪
C.酮康唑
D.舒林酸
E.氟哌啶醇
11.中枢兴奋药
12.广谱抗真菌药
13.非甾体抗炎药
14.抗精神病药物
15.利尿药
A.辛伐他汀
B.多巴酚丁胺
C.阿昔洛韦
D.奥美拉唑
E.卡莫氟
16.结构中具有嘧啶结构
17.分子中存在一个手性中心
18.结构中含有鸟嘌呤环
19.有内酯结构
20.结构中含有吡啶环
三、在每小题给出的A、B、C、D、E五个选项中，至少有两项是符合题目要求的。请选出所有符合题目要求的答案，多选或少选均不得分。
1.药物与受体的结合一般是通过（ )
A.氢键
B.疏水键
C.共轭作用
D.电荷转移复合物
E.静电引力
2.从药物化学角度，新药设计主要包括（ )
A.药物剂型的设计
B.剂量范围的确定
C.先导化合物的发掘和设计
D.先导化合物的结构修饰
E.先导化合物的结构改造
3.下列哪些因素可能影响药效（ )
A.药物的脂水分配系数
B.药物与受体的亲和力
C.药物的解离度
D.药物的电子密度分布
E.药物形成氢键的能力
4.挥发油的组成有（ )
A.单萜
B.倍半萜
C.二萜
D.脂肪族化合物
E.芳香族化合物
四、问答题
1.为什么水杨酰胺比水杨酸甲酯水解困难？
2.利用计算机辅助药物设计方法有何优点？
参考答案：
一、1.D 2.B 3.B 4.A
二、1.E 2.C 3.D 4.A 5.B 6.D 7.C 8.E 9.B 10.A
11.A 12.C 13.D 14.E 15.B 16.E 17.B 18.C 19.A 20.D
三、1.ABCEwww.lindalemus.com/job/ 2.CDE 3.ABCDE 4.ABDE
