三、中枢神经系统药理
填空题
1.苯巴比妥类药物随剂量加大可分别产生____、_____、______和____作用。但____类剂量加大也不产生____作用。
(答案):①镇静 ②催眠 ③抗惊厥 ④麻醉 ⑤苯二氮卓类 ⑥麻醉
2.地西泮有中枢性____作用，可用于缓解多种原因引起的______痉挛。
(答案):①肌松 ②骨骼肌
3.水合氯醛口服吸收___,___后遗效应；但______患者禁用。
(答案):①快 ②无 ③消化性溃疡
7.氯丙嗪可阻断____受体、____受体和___受体。
(答案):①DA ②α ③M
8.氯丙嗪阻断____和____通路中的___受体而呈现抗精神病作用。
(答案):①中脑边缘系统 ②中脑皮质 ③多巴胺
9.抑郁症常选用____治疗,而燥狂症则多选用____治疗。
10._____为最常用的阿片受体激动药；____是阿片受体部分激动药；____是阿片受体拮抗药。
(答案):①哌替啶 ②喷他佐辛（烯丙吗啡) ③纳络酮（纳屈酮)
11.吗啡可用于_______哮喘,而禁用于_______哮喘。
(答案):①心源性 ②支气管
12.哌替啶在CNS方面与吗啡不同的是_______和________。
(答案):①无镇咳作用 ②不引起缩瞳
13.阿司匹林的主要不良反应有_____、_____、_____以及______。
(答案):①胃肠道反应 ②凝血障碍 ③水杨酸反应 ④过敏反应
14.各种解热镇痛药,虽然____不同,但作用机制均和_______有关。
(答案):①化学结构 ②抑制PG合成
15.小剂量阿司匹林可抑制血小板中的_____合成, 较大剂量则可抑制血管内皮中的_____合成。
(答案):①TXA2 ②PGI2
A型题
3.关于地西泮（安定)的叙述，错误的是:
A.有镇静.催眠和抗焦虑作用 B.明显缩短快动眼睡眠时间
C.有中枢性肌肉松弛作用 D.是控制癫痫持续状态的首选药
4.关于苯巴比妥的用途，错误的是:
A.镇静 B.催眠 C.抗惊厥 D.静脉麻醉 E.抗癫痫
5.下列巴比妥类药物中，显效最快的是：
A.苯巴比妥 B.戊巴比妥 C.司可巴比妥 D.巴比妥 E.硫喷妥
6.有中枢性肌松作用的药物是:
A. 苯巴比妥 B. 水合氯醛 C. 丙咪嗪 D. 地西泮 E.无机溴化物
9.氯丙嗪不具有下列哪一作用:
A.抗精神病作用 B.催吐作用 C.降低体温
D.降压作用 E.Ｍ受体阻断作用
10.关于氯丙嗪的用途，错误的是:
11.氯丙嗪不宜用于：
A.精神分裂症 B.人工冬眠 C.低温麻醉
D.抗惊厥 E.巨人症
12.慢性钝痛不宜用吗啡的主要理由是:
A.对钝痛效果差 B.治疗量即抑制呼吸 C.可致便秘
D.易产生依赖性 E.易引起体位性低血压
13.吗啡可用于:
A.分娩止痛 B.哺乳期妇女的止痛
C.诊断未明的急腹症疼痛 D.颅脑外伤的疼痛
E.其它镇痛药无效的急性锐痛
14.关于哌替啶（度冷丁)的叙述，错误的是:
A.可参与组成冬眠合剂 B.无依赖性（成瘾性) C.能缓解剧痛
D.可缓解心源性哮喘 E.可用于麻醉前给药
15.阿司匹林引起的水杨酸反应不包括:
D.视力减退 E.呼吸抑制、哮喘
16.阿司匹林的不良反应不包括:
A.胃肠道反应 B.凝血障碍 C.过敏反应
D.肾脏损伤 E.水杨酸反应
17.小剂量阿司匹林可防治血栓性疾病，是因为:
A.减少血小板数量 B. 增加PGI2形成 C. 减少PGI2形成
D.抑制凝血酶原形成 E.抑制环加氧酶，减少TXA2形成
18.阿司匹林的不具有以下哪项作用:
A.解热镇痛 B.抗风湿 C.直接抑制体温调节中枢
D.小剂量抗血栓形成 E.高剂量促进血栓形成
19.无明显抗风湿作用的药物是:
A.阿斯匹林 B.布洛芬 C.消炎痛 D.萘普生 E.扑热息痛
23.氯丙嗪降温的机理是：
A.抑制内热原释放 B.抑制PG合成 C.仅增加散热过程
D.抑制体温调节中枢 E.以上都不是
24.地西泮(安定)不具有下列哪项优点:
A.对快动眼睡眠时间无明显缩短 B.对肝药酶无明显诱导作用
C.后遗反应轻, 成瘾性小 D.催眠作用较巴比妥类强
E.治疗指数较大, 中毒致死的可能性较小
25.下列哪个药物不属于苯二氮卓类
26.氯丙嗪不能阻断下列哪种受体:
A.M胆碱受体 B.N胆碱受体 C.多巴胺受体 D.α受体 E.组胺H1受体
27.防治晕车晕船所引起的呕吐，选用下列哪个药物无效：
A.氯丙嗪 B.茶苯海明 C.东莨菪碱 D.异丙嗪 E.安其敏
28.吗啡不具有以下哪项作用:
A.镇痛 B.镇静 C.镇咳 D.止吐 E.止泻
29 治疗胆绞痛吗啡需合用阿托品的原因是因为后者可:
A.减弱吗啡的成瘾性 B.对抗吗啡的呼吸抑制作用
C.解除吗啡所致的胆道括约肌痉挛 D.对抗吗啡引起的瞳孔缩小
E.对抗吗啡引起嗜睡的副作用
30.氯丙嗪通过对下列何种受体的作用而使肾上腺素的升压作用翻转:
A.α受体 B.M受体 C.β受体 D.DA受体 E.N受体
34.氯丙嗪过量引起的低血压应选用:
D.麻黄碱 E.多巴胺
35.治疗氯丙嗪引起的帕金森氏症应选用:
A.左旋多巴 B. 地西泮 C.安坦 D.麻黄碱 E.多巴胺
36．阿司匹林通过抑制下列哪种酶而发挥解热镇痛作用 ：
A．脂蛋白酶 B．单胺氧化酶 C．磷酯酶 D．环加氧酶 E．磷酸二酯酶
38．吗啡的镇痛作用原理是：
A. 激动中枢阿片受体使P物质释放增多 B.激动中枢阿片受体使P物质释放减少
C. 阻断中枢阿片受体使P物质释放增多 D. 阻断中枢阿片受体使P物质释放减少
E. 以上均不是
39．地西泮的作用机制是：
A． 不通过受体，直接抑制中枢
B. 诱导生成一种新蛋白质而起作用
C. 作用于GABA受体，增强体内抑制性递质的作用
D. 作用于苯二氮卓受体，增加GABA与GABA受体的亲和力
E. 以上均不是
A型题答案
３.（ B ) ４.（ D ) ５.（ E ) ６.（ D )
７.（ E ) ９.（ B ) 10.（ D ) 11.（ D ) 12.（ D )
13.（ E ) 14.（ B ) 15.（ E ) 16.（ D ) 17.（ E ) 18.（ C )
19.（ E )&会计资格nbsp; 23.（ D ) 24.（ D )
25.（ D ) 26.（ B ) 27.（ A ) 28.（ D ) 29.（ C ) 30.（ A )
34.（ B ) 35.（ C )36.D38.B39.D
中枢问答题及答案
1.误服巴比妥类药物中毒时，应如何解救？
（题解1)：巴比妥类药物急性中毒的解救原则是排出毒物，对症治疗和预防并发症。注射碳酸氢钠或乳酸钠碱化血液和尿液，可促进药物排出，必要时进行血液透析；对症治疗应注意维持呼吸和循环功能，进行人工呼吸吸氧、给予中枢兴奋药，血压偏低者应输液；静注高渗葡萄糖以保护肝脏，预防脑水肿，并用抗生素预防感染。
2.苯二氮草类药物在命名上有何特点？常用药物有哪些？试述其药理作用特点。
（题解2)：按INN命名原则，苯二氮草类药物常以-zepam和-zolam为词尾,译为西泮和唑仑，临床常用的有20余种。如：地西泮（diazepam,安定)、硝西泮（nitrazepam，硝基安定)、氯硝西泮（氯硝基安定)、氟西泮（flurazepam,氟安定)、奥沙西泮（oxazep执业护士网am,去甲羟安定)、氯氮草（chlordiazepoxide,利眠宁)、三唑仑（triazolam，海乐神)、艾司唑仑（estazolam,优虑定，舒乐安定)、阿普唑仑（alprazolam)、氯恶唑仑（cloxazolam)等。
本类药物的药理作用特点为：（1)镇静作用快而确实，且可产生暂时性记忆缺失。用于麻醉前给药可缓和患者对手术的恐惧情绪，减少麻醉药用量而增加其安全性，使患者对术中的不良刺激在术后不复记忆。这些作用优于吗啡和氯丙嗪。（2)不缩短REM-S,停药后代偿性反跳较轻，由此引起的停药困难亦较小。但连续用药亦可产生明显的依赖性。与巴比妥类相比，本类药物的戒断症状发生较迟也较轻。（3)有明显的抗焦虑作用，在小于镇静剂量时即可产生，能显著改善紧张、忧虑、激动和失眠等症状。（4)对肝药酶无明显和诱导作用，对其它药物无干扰。（5)治疗指数高、安全范围大。即使很大剂量也不引起麻醉，过量急性中毒虽可引起昏迷和呼吸抑制，但发生严重后果者少。（6)有中枢性肌肉松驰作用，通过抑制脊髓多突触反射，抑制中间神经元的传递而产生肌松作用。大剂量对神经肌肉接头也有阻断作用。
3.试述氯丙嗪的药理作用与临床应用。
（题解3)：氯丙嗪的药理作用为：（1)抗精神病作用：可治疗各型精神分裂症(2) 镇吐作用: 可抑制多种疾病和药物引起的呕吐和呃逆。(3) 对体温调节的影响：氯丙嗪能抑制下丘脑后部的体温调节中枢,使其调节机能失灵。故在低温环境中使体温显著降低，而在高温环境中使体温升高，可用以低温麻醉和人工冬眠。 (4) 加强中枢抑制药的作用: 氯丙嗪有镇静作用，还可加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药的作用，利用其镇静作用也可小剂量治疗神经官能症的焦虑、紧张等。(5) α受体阻断作用：氯丙嗪具有明显的α受体阻断作用，使肾上腺素的升压作用翻转。再加上它尚能直接舒张血管平滑肌及抑制血管运动中枢，因而使血管扩张，外周阻力降低而产生降压作用。(6) 阿托品样作用: 氯丙嗪在治疗剂量时即有较弱的M受体阻断作用，无治疗意义, 临床上常引起口干、视物模糊、尿潴留及便秘等副作用。（7)影响内分泌系统： 小结如下
氯丙嗪可阻断 下丘脑催乳素抑制因子↓→催乳素分泌↑→乳房肿大及溢乳
↓ 垂体促性腺激素↓→FSH、LH分泌↓→排卵延迟 结节──漏斗DA通路 垂体生长激素↓ → 试用于治疗巨人症
促肾上腺皮质激素↓ → 肾上腺皮质激素分泌↓
4.氯丙嗪有哪些重要的不良反应？有何治疗对策？
（题解4：)其不良反应有：（1)一般不良反应 因中枢镇静及阿托品样作用，可见嗜睡、困倦、视物模糊、口干、鼻塞、心悸、便秘及尿潴留等副作用。（2)注射给药时,少数患者可出现体位性低血压。应嘱患者卧床１～２小时后方可起立。若过量引起血压过低时不能用肾上腺素治疗，应选用主要激动α受体的去甲肾上腺素治疗。（3) 锥体外系反应 是长期大量使用氯丙嗪治疗精神分裂症时最常见的副作用。主要表现为：①帕金森氏症②急性肌张力障碍和③静坐不能等症状。以上反应用中枢抗胆碱药如苯海索等对锥体外系反应有良好的拮抗作用，但氯丙嗪引起的锥体外系反应不宜用左旋多巴治疗。（4)迟发性运动障碍 指一些长期使用氯丙嗪患者出现的一种不自主的呆板运动，停药后不消失甚至加重，抗胆碱药不仅无效反而使之加重。因此，出现后不能停药，继续服药或增加剂量可使之减轻。（5) 过敏反应 常见皮疹、接触性皮炎。少数患者可致肝损害,或急性粒细胞缺乏，一旦出现这些情况应立即停药。
5．哌替啶、阿斯匹林、阿托品各用于什么性质的疼痛？各药的主要不良反应是什么？
（题解5)：哌替定具中枢镇痛作用，用于各种急性锐痛与癌性疼痛，主要不良反应为依赖性。阿斯匹林具外周性止痛作用，用于慢性钝痛，如感冒头痛、关节痛、肌肉痛、月经痛等，主要不良反应为胃肠道反应。阿托品是Ｍ受体阻断药对痉挛性平滑肌有解痉作用，用于胃肠绞痛，对胆、肾绞痛应与哌替啶合用，此用途时的主要不良反应为口干、视力模糊、心悸、皮肤潮红。
6．阿斯匹林和氯丙嗪对体温的影响有何不同？
（题解6)：（1)特点不同：氯丙嗪对正常人体与发热患者均可使体温降低，体温下降与环境温度关系密切，在低温环境中使体温显著降低，而在高温环境中使体温升高；阿斯匹林仅可使发热患者体温降至正常水平。（2)机理不同：氯丙嗪能抑制下丘脑后部的体温调节中枢，使其调节机能失灵；而阿斯匹林是抑制CNS中的PG合成酶，减少PG合成，发挥解热作用。（3)用途不同：氯丙嗪用于低温麻醉和人工冬眠；阿斯匹林则用于感冒发热、关节炎症时发热。
7.吗啡为什么可以用于治疗心源性哮喘，而禁用于支气管哮喘？
（题解7)：吗啡可以用于治疗心源性哮喘是因为：(1)降低呼吸中枢对CO2的敏感性使 急促浅表的呼吸得以缓解；(2)扩张外周血管，减少回心血量，减轻心脏负担，有利于肺水肿的消除;(3)镇静作用可减轻患者的焦虑情绪，间接减轻心脏的耗氧量。吗啡禁用于支气管哮喘的原因是：抑制呼吸中枢并兴奋支气管平滑肌，使呼吸更加困难。
8．简述哌替啶的作用特点和主要用途。
（题解8)：哌替啶的作用特点为（1)镇痛效力为吗啡的1/10，而且维持时间短;（2)等效镇痛剂量时呼吸抑制作用同吗啡；（3)无明显镇咳作用，也不引起缩瞳；（4)不致便秘，无止泻作用；（5)无对抗催产素兴奋子宫的作用，不延缓产程；（6)提高胆道括约肌张力的作用、引起体位性低血压及致颅内压升高的作用与吗啡相似；（7)欣快感及成瘾性较吗啡轻。
哌替啶的主要用途：（1)急性锐痛：代替吗啡用于各种原因所致的剧痛；（2)麻醉前给药及人工冬眠；（3)治疗心源性哮喘；（4)分娩止痛：但临产前2-4小时内禁用。
