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中药药理学-电子教材:第八章 利水渗湿药

中药药理学:电子教材 第八章 利水渗湿药:第八章 利水渗湿药【目的要求】 1、熟悉利水渗湿药的概念和其主要药理作用。2、掌握茯苓熟悉泽泻茵陈主要有效成分、与功效有关的药理作用。【教学方法与时数】课堂讲授;1.5学时第一节 概述一、中医传统理论定义:凡能渗利水湿,通利小便的药物称利水渗湿药。药性:味多甘淡。功效:利水消肿,利尿通淋,利湿退黄分类:(根据作用性质不同)利水消肿药利水通淋药利湿退黄药茯苓、猪苓、泽泻 车前子、木通扁蓄 金钱草

第八章  利水渗湿药

【目的要求】

1、熟悉利水渗湿药的概念和其主要药理作用。

2、掌握茯苓熟悉泽泻茵陈主要有效成分、与功效有关的药理作用。

【教学方法与时数】课堂讲授;1.5学时

第一节 概述

一、中医传统理论

定义:凡能渗利水湿,通利小便的药物称利水渗湿药。

药性:味多甘淡。

功效:利水消肿,利尿通淋,利湿退黄

分类:(根据作用性质不同)

利水消肿药 利水通淋药  利湿退黄药

茯苓、猪苓、泽泻 车前子、木通扁蓄 金钱草、茵陈、垂盆草

适应证:主要用于小便不利、水肿、淋证、黄疸、湿疮、泄泻带下湿温、湿痹等水湿内停所致的各种病证。(作用远比西药利尿药更广泛)

1.用于水肿,可利水消肿,治疗小便不利;

2.用于慢性支气管炎、胃炎、胸水、腹水

3.用于湿热证:淋浊(湿热下注膀胱)、湿热发黄、疮疡。

二、中医“湿”的含义

犯体腔→胸水、腹水(体腔内导异常液体)

水湿之为病

 
泛滥于全身→水肿(组织间隙潴留过多的液体)

        侵犯支气管→慢性支气管炎

侵犯脾胃→胃炎(水分或分泌物在胃内积留)

             淋浊(泌尿系统感染或结石

湿与热邪相兼→湿热证 疮疡

湿热发黄(黄疸)

 

三、药理作用

1.利尿

本类药中大多数都有利尿作用,其中以猪苓、降泻利尿作用最强。明确利尿成分的有茵陈(绿原酸、咖啡酸及6.7一二甲氧基香豆素)和半边莲(半边莲素B),其它均尚未提到明确特异的利尿成分,有些已了解到其利尿作用同所含大量钾盐有关,如泽泻、金钱草、扁蓄。

对于有些药物利尿效果,如泽泻、茯苓、车前子、各家报道不一,主要与如下因素影响有关:

1)采收季节:泽泻  冬季采收利尿作用> 春季

  半边莲 开花后采收利尿作用>开花前

2)炮制方法:生泽泻、酒泽泻利尿作用>盐灸品

3)药用部位:泽泻  块茎入药,草根及须无利尿作用

4)药物提取:茯苓  醇提物有效,水煎液无利尿作用

5)动物种属:茯苓  醇浸剂对家灌胃无利尿作用

  正常大鼠灌胃有利尿作用;

6)给药途径:猪苓煎剂家兔口服利尿作用>腹注

茯苓醇提物家兔腹注有明显作用,灌胃无利尿作用;

7)机体机能状态:茯苓对严重肾性水肿患者利尿作用>正常健康人;

8)耐药性:金钱草长期连续使用利尿作用逐渐减弱;

9)复方比单味药效果好:五苓散(茯苓、猪苓、泽泻、白术桂枝)利尿作用强。

某些中药按传统分类不属于利水渗湿药,但中医认为也有利水功效的中药亦有利尿作用。如补气药黄芪能益气运阳而利水,可用于肾性水肿,也为治疗水肿的方剂防已茯苓汤的组成成分。

2.抗病原体

抗菌作用:茯苓、猪苓、车前子、茵陈、木通、金钱草、半边莲、扁蓄

抗真菌作用:茵陈、地肤子、扁蓄、木通、车前子

抑制流感病毒:茵陈、石苇

抗钩端螺旋体:车前子、茵陈

现代医学尿道感染等疾病属中医“淋浊”范畴。即湿热下注膀胱所致:尿频、尿急、尿痛、尿色黄赤等,需治以利水通淋药治疗,研究表明,这些药物是通过其利尿与抗菌作用发挥疗效的。

茵陈因其抗真菌及流感病毒等作用而应用体癣足癣及流感、感冒等。

3.利胆保肝

中医历来认为黄疸是“湿”的一种表现(阳黄属湿热、阴黄属寒湿),本类药物中茵陈为治黄疸要药,因其所含有效成分6.7一二甲氧基香豆素利胆和抗实验性肝损伤,复方(茵陈蒿汤)作用尤强。

民间多用茯苓、车前子、海金砂等治疗肝炎、黄疸。

垂盆草有护肝作用:降转氨酶作用十分明显。

4.其它

1)增强免疫功能:茯苓、猪苓多糖

2)抗肿瘤:茯苓、猪苓、茵陈

3)降血脂:泽泻、茵陈

4)降血糖:玉米须、泽泻

问题:利水渗湿药与西药利尿药能否等同?

否:利水渗湿药临床适应症除西药利尿药所具有的治疗水肿,小便不利外,还可用于胃炎、慢性支气管炎、胸水、腹水、泌尿系统感染、结石、黄疸型肝炎等。

故此,本类药的药理作用除利尿作用外,尚有抗菌、保肝、利胆、增强机体免疫功能,抗肿瘤等广泛药理作用。

各种利水渗湿药因所含有效成分各异,其药理作用与临床应用有特色:茯苓因健脾化湿治疗胃炎等消化系统疾病;茵陈因保肝利胆作用治疗急性黄疸型肝炎、胆道感染、胆石症;泽泻对高血脂症有一定疗效。

六、利水渗湿药常用实验方法

原理:实验前用水负荷,观察给药前后一定时间内尿量变化。

1)称重法

小鼠放入玻璃漏斗中,下垫玻璃板,一定时间后,用已知重量的棉球或滤纸吸取尿液,减量称重,计算尿重量。

此法优点:简便易行,不须特殊设备;

缺点:高温干燥环境下尿液易挥发影响实验结果。

2)大鼠代谢笼法

①选择适用于利尿实验的大鼠(♂,2h内收集的尿量达灌入水量40%以上)

②禁食不禁水一定时间后给予水负荷,并轻压下腹部排尽余尿;

③给药,对照组给NS

④立即放大鼠于代谢笼内,每小时收集尿液1次,连续3次。

此法优点:在生理或接近生理状态下进行的实验,结果可靠。

缺点:实验时间较长,有条件可在恒温、恒温环境下进行或预先在收集尿液的容器内放入1cm深常水,减少尿液挥发。

3)输尿管集尿法

①选择适用于本实验的犬、、家兔(♂,2h内收集的尿量达灌入水量40%以上)

②常用灌胃作为水负荷,并排空余尿

③麻醉后双侧输尿管插管收集尿液,测定用药前及用药后60、90、120min尿量。

此法优点:在短时间内完成,受外界环境影响较小,同时可测尿中无机离子水平。

缺点:麻醉动物毕竟不同于清醒动物

4)兔导尿管集尿法

①♂、家兔,水负荷后尿道插管

②收集用药前后尿液

此法优点:简单易行,无需特殊设备。并可取不同时间的尿进行离子(Na+或Cl-)含量检测,以进一步了解药物的作用部位(因利水渗湿药在促进水排泄同时,亦促进Na+、K+、Cl-等离子的排泄,一般而论,利尿作用与促进上述离子的排泄基本上是一致的)。

2.调血脂实验

选用雄性大鼠、家兔、鹌鹑等造成高脂模型(灌服胆固醇、胆盐、猪油等),测定用药前后血脂(TC、TG)、脂蛋白(LDL-C、VLDL-C、HDL及亚型HDL2,HDL3)、载脂蛋白(apoAI、apoB100),了解药物的预防或治疗作用。

[复习]

1.血浆脂蛋白的组成:血浆脂蛋白由脂类部分和蛋白质部分组成。脂类包括:胆固醇、甘油三酯(少量甘油一酯及二酯)、磷脂(卵磷脂、溶血卵磷脂、脑磷脂及神经磷脂)、非酯化脂防酸(饱和及不饱和脂肪酸)。蛋白质部分称为载脂蛋白。其功能除维持脂蛋白质结构及运输脂质外,尚能调节与脂质代谢有关的酶类,如apoAI可激活卵磷脂胆固醇酰基转移酶(LCAT)。

2.血浆脂蛋白的分类:按不同的分离方法而异

①超速离心法—根据脂蛋白的密度不同分类,脂蛋白的密度是由其脂类与蛋白质组成比例决定的。由于脂类密度小、蛋白质的密度大,所以脂类含量多的脂蛋白密度就较小,容易上浮,反之。超速离心时按密度由大到小的顺序为:HDL、LDL、VLDL、CM。还可根据密度不同再细分亚型:HDL可再分为HDL2,(d=0.63~1.125)及HDL3(d=1.125~1.21)。

②电泳法—根据不同脂蛋白表面电荷的多少分类。按泳动由快至慢的顺序为:HDL、LDL、VLDL、CM。

按超速离心法或电泳法分类的各种脂蛋白,都含不止一种载脂蛋白。如HDL含apoAI、apoAII及apoC;而apoB100是 LDL的主要蛋白质,同时也是VLDL及CM的重要组成部分。

三、抗肝炎实验

肝脏是机体重要代谢器官,同时还有分泌、排泄、生物转化等方面的功能,肝细胞含有丰富的酶,并合成许多酶,还参与血液凝固和造血过程。

1.肝损伤实验

以CCl4或D-半乳糖胺短时给药(皮内注射)或CCl4长期(2~3个月)给药,制作急性或慢性肝损伤实验模型。

1)急性肝损伤实验  指标:丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)及肝脏病理损伤程度。

2)慢性肝损伤实验  指标:ALT、AST、总蛋白、白蛋白、白蛋白/球蛋白比值、羟脯氨酸、唾液酸、肝脏病理损伤程度。

2.抗肝炎病毒实验

1)体外抗乙肝病毒实验:用2215细胞株培养法

2)体内抗乙肝病毒实验:用鸭乙型肝炎病毒模型

绍兴麻鸭对乙肝病毒自然感染率较高,采用乙肝病毒、DNA分子杂交技术可使其血清DHBV-DNA阳性率达55%。

注意:乙肝病毒的肝组织损伤,不是HBV在肝细胞内繁殖引起的直接后果,而是HBV感染后,在宿主细胞内繁殖,由于HBV的DNA掺入宿主基因组,使肝细胞表面表达出新抗原(乙肝表面抗原、HB5Ag)而诱发自身免疫应答,如通过各种细胞毒的作用而造成肝细胞损伤及病情的持续发展。

七、利水渗湿药使用注意:

1.利水渗湿药应用不当、容易耗伤阴液,阴虚津伤者慎用;

2. 脾虚水肿应以健脾为主,不宜片面强调利水;

3. 临床应用时,须视不同病证选用药物并适当配伍:痰饮—配化痰药,风湿—配祛风湿药。

茯 苓

一、功效:利水渗湿、健脾宁心(寄生在赤松或马尾松部干燥菌核)

二、主要成分 

多聚糖类:β—茯苓聚糖(占干重93%,水解后95%转化为葡萄糖)

三萜类化合物:茯苓酸、去氧茯苓酸、茯苓素

K盐、胆碱、Pr、卵磷酯等

三、药理作用

1.利尿

古人经验多数认为茯苓能利尿消肿,消肿方如五茯散、五皮饮等皆含茯苓;

茯苓利尿作用实验结果不一致,主要因为影响因素较多:

1)动物种属  醇浸剂对正常大鼠灌胃有效,家兔无效

2)给药途径  醇提物给家兔灌胃无效,腹注有明显利尿作用(起效慢,6~7h起效,作用维时短)

3)机能状态  对肾性水肿者利尿效果比健康人更显著

4)利尿作用起效慢(急性实验作用较弱)

利尿机理:

1)与所含钾盐无关:茯苓灰分与醇浸剂进行实验,后者有利尿作用;

2)抑制肾小管对Na+重吸收而利尿,利尿同时Na+、K+排出量↑。

有效成分:茯苓酸   30%茯苓水煎剂中含Na+0.186mg/kg,含K+11.2mg/kg,因而促Na+排泄与其中所含Na+量无关,而增加K+排出可能与含大量K+有关。

3)激活细胞膜Na+、K+-ATP酶,促进水盐代谢。

有效成分:茯苓素

4)拮抗醛固酮(肾小管和集合管部位,保Na+排K+)活性:尿中Na+/K+比值↑(Na+排出↑)

   有效成分:茯芩素(醛固酮受体拮抗剂)

(1992年由中国中医药出版社  李仪奎《中药药理学》教材page101认为:茯芩利尿与抗醛固酮无关,因Na+、K+排出量皆增加,随近年分离出新有效成分茯芩素发现,在此方面有新的观点)。

2.增强免疫功能

有效成分:茯苓多糖(PPS)

增强非特异免疫功能—腹腔巨噬细胞吞噬功能↑。

增加免疫器官重量—胸脾、脾脏、淋巴www.lindalemus.com/hushi/结。

促进细胞免疫—淋转率、玫瑰花结形成率↑。

提高体液免疫—脾抗体分泌细胞数,免疫球蛋白IgG↑。

机理:可能与诱导产生IL-2有关。

3.抗肿瘤

有效成分:茯苓多糖

实验资料:对小鼠移植性S180肉瘤细胞,移植性肿瘤U14显著抑制作用;对艾氏腹水癌、白血病抑制作用;对抗癌药增效,合用能提高抑瘤率。

机理:通过激活机体的免疫系统间接抗肿瘤(实验:去胸腺幼鼠用PPS后抗肿瘤活性↓)

最新资料表明,抗癌机制与改变瘤细胞膜生化特性有关。

4医学三基.镇静

煎剂腹注—使小鼠自发活动↓;

对抗中枢兴奋咖啡因致小鼠过度兴奋;

与中枢抑制药戊巴比妥钠麻醉作用有协同作用。

此药理作用与中医经验上用茯苓“宁心安神”功效一致。

5.对消化系统的影响

直接松驰兔离体肠管;

预防溃疡:降低胃液分泌及游离酸含量;

护肝作用;降低ALT活性,防止肝细胞坏死。

以上作用与茯芩“健脾”概念一致。

6.其它

抗炎、抗菌等

四、应用

1.水肿  为常用药,对肾病和心脏病性水肿均可用复方有五苓散,茯苓导水汤;

2.神经衰弱、失眠心悸  常与枣仁合用;

3.脾胃虚弱所致消化不良、脾虚泄泻 方如胃苓汤

泽 泻

一、功效:清热、利水、渗湿

二、主要成分:三萜类化合物—泽泻醇A、B、C及其醋酸酯

K+—含量高达149.5mg%。

三、药理作用

1.利尿

对多种动物及人具较强利尿作用(使健康人尿量增加36%);

利尿作用强弱与以下影响因素有关:

1)采收季节  冬季产(正品)效力最强(须也有利尿作用);

2)药用部位  块茎入药,泽泻根及春泽泻须无利尿作用;

3)炮制方法  生品、酒、麸炙者均有利尿作用,盐灸无效;

4)给药途径  家兔iv、im有利尿作用,ig效果差

利尿机理:

1)可能与所含大量K+有关

泽泻中含K+高(147.5mg%);切除肾上腺的大鼠用泽泻后,尿K+排出量仍显著增加。

2)抑制肾脏Na+、K+—ATP酶活性:Na+排出↑且呈剂量依赖性。

2.调血脂及抗动脉粥样硬化

水煎剂显著降低高脂血症大鼠TC、TG、LDL;提高HDL。

LDL经LDL受体作用进入细胞内,分解代谢释放出游离TC将外周组织中TC带出,并在LCAT的作用下,TC转化为胆固醇脂,后者部分直接进入肝脏分解代谢,另一部分则转移给其它脂蛋白。

有效成分:泽泻醇A及泽泻醇A、B、C、醋酸酯尤以泽泻醇A-24-醋酸酯作用最强

机理:

1)干扰外源性胆固醇吸收、酯化;

2)影响内源性胆固醇代谢;

3)提高血中HDL含量。

意义:1)防治AS,促使胆固醇从动脉壁清除;2)抗衰老作用。

3.保肝

抗指防肝,保护CCl4致肝损伤。

有效成分:胆碱、卵磷脂、不饱和脂肪酸。

机理:影响与胆固醇代谢有关的酶;抑制肝内甘油三酯的合成。

四、应用

1.肾性水肿:急性肾炎的尿少、浮肿

其作用与茯苓相近,所不同的是本品渗湿而泄热,茯苓渗湿而健脾。

2.高血脂症

3.耳源性眩晕

五、不良反应

少数病人:轻度消化道反应;长期服用:水、电解质失衡,偶有过敏性皮炎、ALT升高。

茵 陈

一、功效:清湿热、退黄疸

二、主要成分:6.7-二甲氧基香豆素

绿原酸、咖啡酸、茵陈色原酮

三、药理作用

1.利胆

茵陈自古以来为治黄疸要药;

有效成分:6.7一二甲氧基香豆素、茵陈新(最强)、绿原酸、咖啡酸等。

作用:1)多种制剂(水浸剂、煎剂、醇提物、挥发油)对多种动物(犬、大鼠)有促进胆汗分泌作用;

  2)松驰Oddis括约肌,有利于胆汗排出;

胆汁

 
 


(Oddis括约肌松驰→胆囊收缩  十二指肠)

进入

 
  

3)复方疗效优于单味药:茵陈+大黄或+栀子(京尼平)>茵陈

2.保肝

1)茵陈中黄酮、香豆素使D-半乳糖胺诱发大鼠肝损伤减轻;

2)抑制β-葡萄糖醛酸酶活性→葡萄糖醛酸酶不被分解→加强肝脏解毒能力;

3)诱导肝药酶

4)使血清谷丙转氨酶(SGPT)活性下降

3.抗菌、抗病毒作用

抗菌有效成分:茵陈炔酮(挥发油中含有成分)

抗菌:金葡菌、痢疾杆菌、肺炎双球菌、结核杆菌等

抗病毒:流感病毒、ECHO11病毒

抗真菌:皮肤病真菌 (治疗下肢湿疮)

4.解热

作用近似于复方安乃静、氨基比林

对正常体温及由酵母、副伤寒菌苗、2.4-二硝基苯酚致热动物体温均可降温。

5.其它

利尿、降血压、降血脂、抗肿瘤、抗凝血、促纤溶等。

四、应用

1.急性黄疸型肝炎(阳黄单用茵陈内服即可奏效:黄疸消退、退热、肿大肝脏缩小)。用于阴黄(慢性黄疸型肝炎、肝硬变、慢性胆囊炎)须配温里药,以通阳化气,化湿而除阴寒)。

2.胆道感染和胆石症

3.高血脂症及冠心病

4.体癣、足癣

5.流感、感冒

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