中药药理学-电子教材:第四章　解表药

第四章  解表药

第一节  概述

一、中医理论

定义：解表药是指以发散表邪，解除表证为主要作用的药物。

功效：发汗解表（与发散表邪直接相关)（兼有利水消肿、止咳平喘、透发疹毒、缓解疼痛)

主治：临床用于治疗外感表证（外感风寒或外感风热表证)。

分类：辛温解表药（发散风寒药，如麻黄、桂枝)和辛凉解表药（发散风热药，如柴胡、葛根)

二、表证

定义：表证是外邪侵犯人体的浅表部位（肌肤)所引起的症候群。

症状：主要表现有恶寒、发热、头痛、全身酸疼、鼻寒、咳嗽、苔薄白、脉浮数等。

相似于现代医学的上呼吸道感染（感冒、流感)和急性传染病初期的症状。

解释中医理论：中医认为：因邪气轻浅，可用汗法，“其在皮者，汗而发之”问：感染性疾病仅通过发汗就能治疗吗？答：表证最主要的一个症状是恶寒。“有一分恶寒，便有一分表证”。产生恶寒症状的原因在于皮肤血流量减少（血管收缩)，皮肤温度降低；表证（上呼吸道感染)的重要发病原因之一通常与机体受凉有关，寒凉刺激作用于机体，可引起皮肤血管收缩，同时呼吸道粘膜血管反射性收缩，引起局部缺血，抵抗力降低，使原先存在于呼吸道的病原微生物乘机侵入粘膜上皮细胞，生长繁殖，导致感染性炎症而出现许多临床症状。以上可见恶寒指血管收缩。但此时病轻，尚在局部。若扩张血管，促进血液循环，提高机体抵抗力，可产生治疗作用。发汗是血管扩张作用的一个表现。

*由表证推测解表药应具有：解热、抗炎、镇痛、抗病原体、发汗作用、免疫调节。

 三、解表药的主要药理作用

1、发汗作用：

本类药物一般都有发汗或促进发汗的作用。以辛温解表药的发汗作用较强，如麻黄、生姜、桂枝。实际上直接发汗的解表药只麻黄一味，其余均为促进发汗作用，如生姜、桂枝、葛根)

1、发汗定义：使汗腺分泌汗液

2、规律：发汗及促进发汗作用以辛温解表药作用突出

3、特点：解表药引起的发汗多属温热性发汗

发汗是蒸发散热的方式之一，也是机体维持正常体温的一种方式。

发汗方式（人)：①精神性发汗：指精神紧张或情绪激动的出汗，紧张或恐吓时一身冷汗，手、脚掌心、额头和腋窝出汗（受交感神经支配)。②温热性发汗：机体受到体内、外温热性刺激的出汗，发热、外界温度高于体温时，除手、足掌外，全身汗腺都出现汗腋分泌。日常生活中出汗是混合型的（心静自然凉)

解表药引起的是温热型发汗，依据：见书3点辛温解表药服后身体自我感觉有温热感；麻黄碱能使处于高温环境的人出汗快而多；医籍中记载应用麻黄汤、桂枝汤后强调“温服”，“温覆”。

4、机制：

可能包括：直接影响汗腺功能，增加汗液分泌。

通过促进或改善血液循环而促进发汗。

可能通过兴奋外周α受体而促进汗液分泌。

2、解热：

表证病人常有体温升高（发热)，解表药可使其恢复正常。现证实解表药中多数具有程度不等的解热作用，能使实验性发热动物体温降低。

1、规律：辛凉解表药的解热作用更加显著，其中以柴胡作用较显著。部分药物（有效成分、有效部位)尚可使正常动物的体温下降。

2、机制：发热是各型表症的常见症状，是由各种刺激因子影响机体产生内热源而引起体温调节中枢调定点上移所致。

解热作用机理较复杂，可能与抑制发热的多个环节有关：

通过发汗、或促进发汗。

通过扩张皮肤粘膜血管增加散热。

通过影响脑内活性物质（如cAMP、PGE)进而影响中枢的体温调节功能。

通过抗炎、抗病原微生物等作用而使体温下降。

3、抗病原微生物作用：

表证是外邪客表所致。细菌、病毒可视为外邪之一。体外实验证明：柴胡、桂枝、紫苏、防风、薄荷、桑叶等对多种细菌，如金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺球、大肠杆菌均有不同程度的抑制作用；麻黄、桂枝、柴胡、紫苏、菊花对某些病毒（如流感病毒)有一定的抑制作用。

由天本类药抗病原微生物作用多数是体外实验的结果，其中许多实验药物为粗制剂，故实验结果尚需进一步研究确定，但临床上本类方药治疗上呼吸道感染确有良效，可能是其综合效应的体现。

4、镇痛、镇静作用：

头身痛、肌肉关节酸痛是表证的常见症状之一，研究表明，柴胡、升麻、蒿本、防风、羌活、荆芥、桑叶、菊花、麻黄、桂枝及其复方对实验性疼痛模型均有明显的抑制作用，表明本类药物均有一定的镇痛作用。镇痛作用部位多数在外周，部分药物（如细辛)通过作用于中枢发挥效应。

多数解表药具有程度不等的镇静作用，可使动物自主活动减少，或者能加强中枢抑制药的作用。

5、抗炎作用：

呼吸道的炎症是引起咳、痰、喘症的重要原因，也是表证的基本临床表现。不少解表药（柴胡、桂枝、生姜、防风、辛夷)对蛋清性、甲醛性、角叉菜胶性等多种炎症模型皆有明显抑制作用。降低炎症早期毛细血管通透性，并抑制肉芽形成。

其抗炎机理可能与以下作用有关：

抑制花生四烯酸代谢。

抑制组胺或其他炎性介质生成或释放。

兴奋肾上腺皮质内分泌轴有关。

清除自由基。

6、调节免疫作用：

有些解表药抗感染与增强免疫有关，但不是解表药的主要作用。对免疫功能影响较大的是清热药、补虚药。

柴胡、葛根、苏叶等可通过提高机体的非特异性免疫功能，有利于解除表证。

部分药物尚可提高特异性免疫功能发挥作用。

部分药物或方药（麻黄、桂枝、小青龙汤、葛根汤)对变态反应具有抑制作用，可缓解和治疗过敏性疾病。

[归纳总结]

解表药的发汗、解热、抗病原微生物、镇痛、抗炎作用是其解除表证的药理学基础，而调节免疫系统功能作用则对其驱散表邪功效具有积极意义。

消除病因的作用：抗病原微生物、增强免疫

改善症状的作用：发汗、解热、抗炎、镇痛等

   四、常用实验方法

1、发汗实验方法：（不可选择犬)

选择动物（小鼠、大鼠)无毛处的部位，具体说在后足跖部，有一肉垫（人的脚心凹陷，动物相反是凸出的，，注动物足跖部出法为温热型。)

①汗液着色法

原理：淀粉+碘遇水可产生紫色反应。

足跖部→干净→给药→30分钟后先擦去挣扎汗液→抺碘液→干燥后涂抺淀粉→观察紫色着色点出现的时间、数量。

②汗腺上皮组织的形态学观察

原理：汗腺兴奋时，除汗液分泌增加外，汗腺上皮细胞的形态也随之改变，光镜下可见上皮细胞空泡数目增多、扩大。

给药后在同一时间瞬时截断双后肢，取下双足跖部肉垫皮肤和皮下组织各2—3块外理后光镜下观察。

③汗液定量测定法

将双后肢放入特制集汗管内，与之相连的干燥管内装有硅胶，定时用一定流量的干燥空气将足吴分泌的汗液吹入干燥硅胶管内，比较给药前后硅胶重量。

镇静方法

采用活动计数法、延长睡眠时间法、抗惊厥法等，以观察药物对中枢神经系统的影响。

   2、解热实验方法：使动物（兔)体温升高，观察药物退热作用

致热剂：生物性致热剂：菌苗（伤寒副伤寒)、细菌内毒素、啤酒酵母注射液

化学性致热剂：二硝基苯酚、松节油

第二节  常用药物

麻黄

    [传统理论概述]

本品为麻黄科植物草麻黄Ephedra sinica Stapf中麻黄E intermedia Schrenket CA Mey或木贼麻黄E equisetina Bge的干燥草质茎。

药性：性温、味辛、微苦，归肺、膀胱经。

主要功效：发汗解表、宣肺平喘、利水消肿。

用现代科学方法研究的第一个中药就是麻黄，早在20年代，陈克恢就对麻黄的化学成分和药理作用进行了系统研究，并取得很大成就。大家如果注意观察会发现不论什么人，对中药进行药理学方面的研究，一般都考虑研究作用显著，作用峻烈的药物。麻黄即其一。下面我们具体看一下现代科学的麻黄的认识。

[化学成分]

主要成分为生物碱（1—2%)：其中80—85%为麻黄碱，其次为伪麻黄碱，以及微量其他生物碱（L—N—甲基麻黄碱，D—N—甲基伪麻黄碱，去甲基麻黄碱，去甲基伪麻黄碱)。

少量挥发油。（故不宜久煎)

尚含鞣质。

[药理作用]

1、发汗作用：

麻黄发汗作用为数千年临床实践所证实。历代医家利用其发汗作用治疗风寒束表、腠理闭塞、发热无汗的表实证。麻黄为辛温解表之峻品。关于麻黄的发汗作用，近代作了不少的研究。证实麻黄的水煎剂、水溶性提取物、挥发油、麻黄碱、L-甲基麻黄碱等均有发汗作用。

①成分：麻黄挥发油、麻黄碱、左旋（L)-甲基麻黄碱

②特点：口服或注射给药均有效；作用强；起效较快，作用维持时间长。

③影响因素：温服麻黄有助于其发汗。

人体处于温热环境时麻黄碱促进汗腺分泌的作用更加显著。

药物配伍对其作用有影响，伍用桂枝后发汗作用明显增强。

在麻醉状态下，发汗作用减弱，局部神经损伤，也可影响其发汗作用，说明与中枢神经系统功能有关。

麻黄的入药部位对发汗作用有影响，麻黄根有止汗作用。

④机制：尚不清楚，可能是

由于阻碍了汗腺导管对Na+的重吸收，致使水分潴留于汗腺管腔引起汗液分泌增加。

兴奋汗腺α受体，使汗腺分泌增加

通过兴奋中枢神经系统有关部位而产生效应（下丘脑的发汗中枢：外周血液温度升高→刺激视前区—下丘脑的热敏神经原)

    2、平喘

哮喘是一种发作性（支气管平滑肌痉挛)的肺部过敏性疾病。呼吸道肾上腺素β2受体功能低下或副交感神经功能亢进是其发病的主要原因。平喘：使以气管平滑肌舒张。

①成分：麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油，另2,3,5,6-四甲基吡嗪和和萜品烯醇（松油醇)是新近确定的平喘成分。

②特点：麻黄碱化学性质稳定，口服有效。平喘作用起效较慢，作用温和，作用维持时间持久。

③机理：

直接兴奋支气管平滑肌上的β受体，激活腺苷酸环化酶，升高细胞内cAMP，使平滑肌松弛。

直接兴奋支气管粘膜血管平滑肌的α受体，使粘膜血管收缩，血管壁通透性降低，减轻支气管粘膜水肿。

促进肾上腺素能神经和肾上腺髓质嗜铬细胞释放去甲肾上腺素和肾上腺素而间接发挥拟肾上腺素的作用。

抑制过敏介质（5—HT、SRS—A（白三烯)、组胺)的释放。

3、利尿作用

①成分：麻黄的多种成分均具有利尿作用，以D-伪麻黄碱作用最显著。

②特点：麻黄生物碱静脉注射给药利尿作用明显，而口服用药作用较弱。静脉给药后，作用出现快，一次给药作用可维持0.5—1.0小时。麻黄利尿作用强度有限，用药量过大，超过一定剂量后作用反而减弱。

③机理：

通过扩张肾血管增加肾血流量，使肾小球滤过率增加，

影响肾小管重吸收功能，阻碍肾小管对Na+的重吸收。

4、解热、抗炎、抗过敏作用

1)解热：麻黄挥发油对多种实验性发热模型动物有解热效应，对正常小鼠体温有降低作用。

2)抗炎：

麻黄的多种成分、多种制剂（麻黄水提取物、醇提取物)均有抗炎作用，以伪麻黄碱作用最强。近年来从麻黄中分离的杂环化合物也具有抗炎活性。

作用环节：抑制炎症早期的血管通透性增加；抑制炎症后期肉芽组织的形成；对抗致炎物质的作用。

机制：可能与抑制花生四烯酸的释放与代谢有关。

3)抗过敏：抑制过敏介质释放（麻黄碱)

5、抗病原微生物

体外实验证明，麻黄挥发油对金黄色葡萄球菌、甲、乙型溶血性链球菌、流感杆菌、肺炎球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、大肠杆菌、奈瑟氏双球菌等均有不同和度的抑制作用。麻黄挥发油对流感病毒（亚甲型、Arg)有明显抑制作用。

6、镇咳祛痰作用

特点：麻黄碱、麻黄水提物给动物灌服，可明显抑制二氧化硫和机械刺激所致的咳嗽反射，其镇咳强度约为可待因的1/20。

成分：萜品烯醇。

麻黄挥发油灌胃有一定的祛痰作用。

   7、兴奋中枢神经系统：

①成分：麻黄碱

②特点：麻黄碱脂溶性高，易于通过血脑屏障，在治疗剂量即能兴奋大脑皮层和皮层下中枢，引志精神兴奋、失眠等症状，也能兴奋中脑、延脑呼吸中枢和血管运动中枢。

③讨论：为什么其中枢兴奋作用显著，传统中医对此论述少？与中医体系有关，中医对有中枢兴奋作用药论述少，中医多偏重中枢抑制药（镇静安神药、平肝息风药)

④应用：

现代此作用是中医、西医使用麻黄的重要依据，增加了麻黄新的适应证。比如治疗嗜睡症，小儿遗尿证。小儿遗尿证的一个主要原因是中枢兴奋性低下（睡行太死)，麻黄可提高中枢兴奋性，使人睡得轻浅些，在药物作用下，患儿受到膀胱充盈的刺激就可自醒，从而避免尿床。如文献《治疗小儿遗尿应重用麻黄》《口服麻黄素治疗小儿遗尿2例》等。

麻黄素是制作冰毒的基本原料，国家对麻黄素的生产、经营、使用实行特殊管理，严禁进入市场流通。冰毒是俗称，化学名：甲基苯丙胺、甲基安非他明、去氧麻黄素。小剂量冰毒有短暂兴奋抗疲劳作用，其丸剂称作“大力丸”。最早由日本人发明，二战时日本给士兵服用冰毒以提高战斗力。50年代在我国叫“抗疲劳素片”1957年重庆出现吸食冰毒成瘾人群，1962年在山西、内蒙古发生滥用现象，后国家制止了冰毒的生产、销售、使用。定点生产盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱的一个药厂—山西大同制药厂。

麻黄素是一种传统的兴奋剂，曾经运动员靠其提高身体机能，还可减肥介很多实例证明试黄碱的副作用很大（可引起心脏病)

8、强心：

①成分：麻黄碱

②机制：能直接和间接兴奋肾上腺素能神经受体，对心脏具有正性肌力、正性频率作用，心输出量增加

③应用：

有人服用小青龙汤（外寒内饮喘咳证)过多后，有心慌的感觉（心率加快)

据此作用，现用其治疗病窦综合症（指窦房结出现病变如炎症、水肿导致的心动过缓，传导阻滞)，临床用麻黄附子细辛汤加减治疗，疗效确切，其中取麻黄兴奋心脏作用。

9、升高血压：

①成分：麻黄碱

②机制：能直接和间接兴奋肾上腺素能神经受体，收缩血管，使血压升高。

③升压特点为缓慢、温和、持久，反复应作易产生耐受性。

④应用：

治疗低血压状态

治疗鼻塞

现代中医治病时，若发现病人血压高，剔除麻黄。古代中医治病时可能考虑肝阳上亢等情况。注不能与降压药同用，降低药效。

10、抑制肠平滑肌收缩：麻黄碱对离体豚鼠回肠的自发性收缩有抑制作用，也可对抗乙酰胆碱和5-羟色胺的收缩效应。

[归纳总结]

综上所述，麻黄发汗解表、宣肺平喘、利水消肿的功效与现代研究资料一致，麻黄发汗、解热、抗病原微生物、抗炎、抗过敏等作用，是其发汗散寒功效的药理学基础；缓解支气管平滑肌痉挛、减轻粘膜水肿、抗炎、抗过敏、镇咳、祛痰等作用是其宣肺平喘的药理学依据；的功效与利尿作用相关。主要有效成分是生物碱。

[不良反应]药与人同，人有本事毛病也多，药有良效，毒副作用也大。

1、中枢兴奋作用，动物表现为凸眼、举尾（脊髓兴奋)人表现为头晕、失眠、烦燥不安等。

2、心血管系统：心悸、血压升高等。

桂枝

[传统理论概述]

来源：本品为樟科植物肉桂Cinnamomun cassia presl的干燥嫩枝。

药性：性温、味辛、甘，归心、肺、膀胱经。

主要功效：发汗解肌、温通经脉。

[化学成分]

有效成分为挥发油（桂皮油)，油中主要成分为桂皮醛，约占62.29%--78.75%,另有桂皮酸等。

[药理作用]

1、扩张血管促发汗（治疗表证的药理学基础，为何运动员运动后用毛巾裹，why受凉后易患肺炎？)

①成分：挥发油

②特点：桂枝单独应用发汗作用较弱，若与麻黄伍用，则发汗力增强。

③机制：桂皮油能扩张血管（体表)，改善血液循环，促使血液流向体表，从而有利于发汗和散热。

2、解热、镇痛

1)解热：

①成分：挥发油

②特点：桂枝煎剂、桂皮醛、桂皮酸对实验性发热家兔具有解热作用并能降高级职称考试网低正常小鼠的体温和皮肤温度。

③机制：其解热和降温作用可以在于扩张皮肤血管，使机体散热增加以及促进发汗的结果。

2)镇痛

桂枝煎剂给小鼠灌服，能提高动物痛阈值。

3、抗炎、抗过敏

1)抗炎

①成分：挥发油

②特点：桂枝煎剂、挥发油对多种致炎物质所致的急性炎症具有抑制作用，可明显降低血管通透性。挥发油尚能抑制小鼠棉球肉芽肿。确切的作用

③机制：与抑制组胺生成，抑制前列腺素E的合成释放，清除自由基等有关。

2)抗过敏

桂枝能抑制IgE所致肥大细胞脱颗粒作用，减少过敏介质释放，并能抑制补体活性。挥发油对大鼠佐剂性关节炎有抑制效应。（临床用其治疗风湿性关节炎)

4、抗病原微生物

  体外实验证明，桂枝醇提物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺球、炭疽杆菌、霍乱弧菌有抑制作用。桂皮醛对结核杆菌有抑制作用，此外对流感病毒亚洲甲型京科68—1株和孤儿病毒（EC4O11)均有抑制效果。

5、对心血管系统作用

1)扩张血管

扩张冠脉、明显增加冠脉血流量，增加心肌营养血流量，改善冠脉循环。

扩张外周血管，改善微循环，并可加速体温的恢复。

2)抑制血小板聚集，并有抗凝血酶作用。（活血)

治疗冻疮：桂枝+当归

冻疮：血管收缩（寒冷刺激)，局部缺血，同时血粘度上升，出现血凝，故导致局部组织坏死。桂枝扩血管，当归抗血小板聚集，防止血凝。

6、镇静、抗惊厥作用：桂枝可使小鼠自主活动减少，增强巴比妥类药物的催眠作用，对抗苯丙胺兴奋中枢的作用，对小鼠药物性惊厥和听源性惊厥均有一定的对抗作用。中医不用其镇静；有人解释桂枝与麻黄的配伍：一方面桂枝麻黄产生协同作用，发汗作用增强，另一方面，桂枝可减弱麻黄中枢兴奋（精神兴奋、失眠)的不良反应。

7、利尿作用：中医论述少，但在五苓散中，加上桂枝为五苓散利尿作用要强于四苓散（泽泻、白术、猪、茯苓)

8、抗肿瘤作用

[总结归纳]

综上所述，桂枝促进发汗，解热，镇痛，抗炎、抗过敏、抗病原微生物等作用是其发汗解肌功效的药理学基础，而对心血管系统的影响则是其温通经脉功效的体现。桂枝主要有效成分是挥发油。

柴胡

[传统理论概述]

本品为伞形科植物柴胡Bupleurum chinenes DC、狭叶柴胡Bupleunlmscorxoneriflozium的干燥根。

性微寒、味苦、辛，归肝、胆经。

主要功效：透表泄热、疏肝解郁、升举阳气。

[化学成分]

主要含柴胡皂苷、甾醇、挥发油、脂肪油和多糖。此外尚含生物碱、黄酮类、山萘苷等。

[药理作用]

1、解热作用：

中医临床用柴胡治疗寒热往来的半表半里之热有确切疗效。此相似于现代医学的风湿热、化脓性感染及疟疾等。历代医家将柴胡作为治疗发热性疾病的重要药物。

柴胡煎剂、柴胡注射液、醇浸膏、挥发油及粗皂苷等对多种原因如（发醇酸奶、伤寒副伤寒菌苗等)引起的动物实验性发热均有明显的解热作用，并可使正常动物的体温降低。

解热的主要成分是柴胡皂苷、皂苷元A和挥发油。柴胡皂甙和挥发油相比挥发油具有用量少、作用强及毒性小等特点。作为解热，目前国内多用其总挥发油。总挥发油中丁香酚、已酸、γ-十一酸内酯和对甲氧基苯二酮是其解热的有效成分。由于挥发油具有毒性低、解热效果好的特点，已作为注射液广泛用于临床。

柴胡解热机理：cAMP是重要的发热介质之一，可引起下丘脑体温调节中枢体温调定点升高，从而造成机体发热。柴胡挥发油可能作用于下丘脑体温调节中枢，抑制该部位cAMP的产生或释放，从面抑制体温调定点的上移，使体温下降。

2、抗病原微生物：体外实验证明：柴胡对溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、霍乱弧菌、结核杆菌、钩端螺旋体有一定抑制作用；对流感病毒有较强的抑制作用；此外尚对肝炎病毒、Ⅰ型脊髓灰质炎病毒有抑制作用。

3、抗炎作用：

柴胡粗皂甙、柴胡皂甙、柴胡挥发油均有抗炎作用，柴胡皂甙对正常或去肾上腺大鼠由多种致炎剂引起的炎症反应均的抑制作用并且口服或注射给药均有效，但注射给药作用强于口服。（皂甙口服抗炎作用仅为肌肉注射的十分之一，说明皂甙可能在消化道难吸收或易在消化道破坏失活。)

抗炎作用涉及多个环节：降低毛细血管通透性；抑制白细胞游走；抑制肉芽组织的增生。

抗炎作用机理较复杂：①柴胡皂甙能兴奋垂体前叶分泌促肾上腺皮质激素（ACTH)，刺激肾上腺引起皮质激素的合成和分泌，增强糖皮质激素的抗炎作用。②直接抑制致炎物质的释放。

4、镇静、镇痛、镇咳（柴胡+龙骨牡蛎汤治疗癫痫)（柴胡皂苷)

1)镇静：柴胡煎剂、总皂甙及柴胡皂甙元等对中枢神经系统有明显抑制作用。可使动物的自发活动减少，条件反射抑制，延长巴比妥类药物的睡眠时间，拮抗中枢兴奋药（苯丙胺、咖啡因)的作用。正常人服用柴胡粗制剂后也可出现嗜睡等中枢抑制现象。

2)、镇痛：柴胡煎剂、柴胡皂苷对多种实验性疼痛模型动物呈现镇痛作用。柴胡皂苷可提高实验动力的痛阈值，并且该作用可部分被纳络酮所拮抗→提示：可能是部分激动吗啡受体，加强内啡肽功能。

3)、镇咳作用：柴胡、柴胡粗皂苷、柴胡皂苷元有较好的镇咳作用。柴胡总皂苷的镇咳强度略低于可待因。

5、促进免疫功能

柴胡多糖能提高机体免疫功能。对非特异和特异性免疫功能均有促进作用。可增强枯否氏细胞吞噬功能，增强自然杀伤细胞的功能，提高病毒特异抗体滴度，提高淋巴细胞转化率和皮肤迟发性过敏反应。

6、保肝、利胆、降血脂（肝炎多用柴胡)（柴胡皂苷)

 1)保肝：

柴胡对多种原因（如CCl4、D—半乳糖胺、卵黄、霉米)引起的动物实验性肝功能障碍有一定的治疗作用，降低ALT、AST（谷—丙、谷—草转氨酶)水平，减轻肝细胞损伤，促进肝功能恢复正常。柴胡保肝以复方制剂效果更加。

柴胡保肝作用机理：柴胡皂苷对生物膜（如线粒体膜)直接保护的结果；柴胡皂苷促进脑垂体分泌ACTH，进而升高血浆皮质醇，并能拮抗外源性甾体激素对肾上腺的萎缩作用（促进肾上腺分泌糖皮质激素有关)；促进肝细胞DNA合成，抑制细胞外基质的合成。

②利胆作用：柴胡可使实验动物的胆汁排出量增加，降低胆汁中胆酸、胆色素和胆固醇的含量。醋制柴胡的利胆作用最强。利胆成分可能是柴胡中所含黄酮类成分。

③降脂：降脂成分是柴胡皂苷、皂苷元a和b，柴胡皂苷肌内注射降低实验性高脂血症动物的胆固醇、甘油三酯、低磷酯。其中降甘油三酯尤为显著。对正常动物血脂无明显影响。

7、对内脏平滑肌的作用

[归纳总结]

解热、镇痛、镇静、镇咳、抗菌、抗病毒、抗炎、促进免疫功能是柴胡透表泄热的药理学基础；保肝、利胆、降血脂、镇痛是其疏肝解郁的重要依据；调节胃肠道功能可能是其升举阳气的部分机理之一。

[现代应用]

1、 发热：由流感、普通感冒、上呼吸道感染、支气管炎和肺炎等引起的发热均有较好的退热效果。由柴胡注射液肌注。

2、 急慢性肝炎：以其复方为佳，如小柴胡汤、逍遥散等。

葛根

[传统理论概述]

来源：本品为豆科植物野葛Pueraria lobata(willd) ohwi或甘葛藤P. ThomsaniiBenth的干燥根。

药性：性凉、味甘、辛，归脾、胃经。

主要功效：发表解肌、升阳透疹、解热生津。

[化学成分]

主要为黄酮类物质，有大豆苷、大豆苷元、葛根素、。

[药理作用]

1、解热作用：（临床效果好)

①成分：黄酮类

②特点：野葛有显著的解热作用，与阿斯匹林相似，起效快，解热作用在药后3—5小时最明显。甘葛藤作用较弱，作用维持时间短。有一定降温作用。

③ 机制：

使皮肤血管扩张，促进血液循环而增加散热。

阻断中枢部位的β受体而使cAMP生成减少，产生解热效应。

2、降血糖、降血脂

中医认为葛根有生津、起阴气作用，糖尿病属中医消渴证范畴，多为阴虚燥热，应养阴。

①成分：葛根素

②特点：对四氧嘧啶高血糖小鼠有对抗作用，对肾上腺素性高血糖小鼠无作用。与相关药物配伍治疗糖尿病效果显著，如山药、天花粉、生地、知母、麦冬等。临床常用。

3、对内脏平滑肌的作用

葛根含有收缩和舒张内脏平滑肌的不同成分。（无太大临床价值)

《伤》“项背强几几”，项：颈之后。几几：短羽之鸟伸颈欲飞而不能的样子。太阳经受风寒，津液失于上布，筋脉失养。大量用葛根。

《金》用葛根冶痉病（筋脉拘急)

引申：治喘（支气管痉挛)，方中加葛根

4、对心血管系统的作用（黄酮类)

1)扩张血管、降血压：

①扩张外周血管，降血压，治疗高血压病，已应用于临床

②扩张脑血管，使脑血管阻力下降，脑血流量增加，脑循环改善。脑血管痉挛可导致突发性耳聋、偏头痛。

③扩张冠脉：能使正常和痉挛状态的冠脉扩张，增加冠脉流量，改善心肌缺血状态。同时使心率明显减慢（有利于心脏休息)，心输出量减少。治疗冠心病、心绞痛。

机理：β受体阻断剂；抑制肾素-血管肾张素系统；影响血浆儿茶酚胺代谢；改善血管的反应性

  2)抗心律失常

  3)改善血液流变性和抗血栓形成：抑制血小板聚集（对ADP、5—HT诱导的大鼠及兔血小板聚集均有抑制作用)。因此，认为治疗偏头痛的机理可能与此作用也有关。