疗效 降低骨转换至绝经前水平、阻止骨丢失、增加骨密度、降低发生椎体骨折的风险。也能降低雌激素受体阳性的浸润性乳腺癌的发生率。
用法 口服,每日1片60 mg。
注意事项 少数患者用药期间会出现潮热和下肢痉挛症状,潮热症状严重的围绝经期妇女暂时不宜使用。
安全性 雷洛昔芬治疗的安全性总体良好。国外研究报告,该药有轻度增加静脉栓塞的危险性。因此,有静脉栓塞病史或有血栓倾向者如长期卧床或制动者禁用。
2.2.6 锶盐雷奈酸锶(strontium ranelate)
锶是人体必需的微量元素之一,与人体的许多生理功能和生化效应有关,在正常人体软组织、血液、骨骼和牙齿中都存在着少量的锶。人工合成的锶盐雷奈酸锶是新抗骨质疏松药物。
适应证 治疗绝经后骨质疏松症医.学全.在.线网站www.lindalemus.com。
疗效 体外实验和临床研究均证实,雷奈酸锶可同时作用于成骨细胞和破骨细胞,具有抑制骨吸收和促进骨形成的双重作用。临床研究证实,使用雷奈酸锶治疗能显著增加骨密度、改善骨微结构、降低发生椎体及所有非椎体骨折的风险。
用法 口服2 g/d,睡前服用、最好在进食2 h之后。
注意事项 不宜与钙剂和食物同时服用,以免影响药物吸收。对肌酐清除率<30 ml/min的重度肾功能损害者,不推荐使用。
安全性 雷奈酸锶治疗的安全性总体良好,常见的不良反应包括恶心、腹泻、头痛、皮炎和湿疹,一般发生在治疗初期,程度较轻且多呈暂时性,可耐受。有少数对该药发生超敏反应的报告,多在用药3~6周出现。临床上如见服药后出现皮疹即应尽快停药,密切观察并及时处理,必要时给予糖皮质激素治疗。静脉血栓风险高、包括既往有静脉血栓病史的患者应慎用雷奈酸锶。
2.2.7 维生素D类似物
包括骨化三醇(1, 25-二羟基维生素D3)和阿法骨化醇(lα-羟基维生素D3),其中前者因不再需要经过肝脏和肾脏羟化酶羟化就有生物活性,故又被称为活性维生素D。阿法骨化醇需要经25-羟化酶羟化为骨化三醇后才具生物活性。维生素D类似物更适用于老年人、肾功能不全以及1α-羟化酶缺乏的患者。 1)骨化三醇
适应证 治疗骨质疏松症。
疗效 适当剂量的维生素D类似物能促进骨形成和矿化并抑制骨吸收。研究表明,维生素D类似物对增加骨密度有益,能增加老年人的肌肉力量和平衡能力、降低跌倒的危险,进而降低骨折风险。
用法 口服,0.25~0.5 μg/d。
注意事项 长期使用应注意监测血钙和尿钙水平。
2)阿法骨化醇
适应证 治疗骨质疏松症。
疗效 适当剂量的维生素D类似物能促进骨形成和矿化并抑制骨吸收。研究表明,维生素D类似物对增加骨密度有益,能增加老年人的肌肉力量和平衡能力、降低跌倒的危险,进而降低骨折风险。
用法 口服,0.5~1.0 μg/d。
注意事项 肝功能不全可能会影响疗效,不建议用于这些患者。
3)维生素D类似物的安全性
使用上述剂量的维生素D类似物治疗骨质疏松症总体上是安全的。长期使用应定期监测血钙和尿钙水平。可与其他抗骨质疏松药物联合使用。
2.2.8 维生素K2四烯甲萘醌
四烯甲萘醌是维生素K2的一种同型物,是γ-羧化酶的辅酶,在γ-羧基谷氨酸的形成过程中起着重要作用。γ-羧基谷氨酸是骨钙素发挥正常生理效应所必需的。动物实验和临床试验显示,四烯甲萘醌可促进骨形成并有一定的抑制骨吸收作用医.学全.在.线网站www.lindalemus.com。
适应证 治疗绝经后骨质疏松症。
疗效 增加骨质疏松症患者的骨量、降低骨折发生的风险。
用法 成人口服15 mg、每日3次,饭后服用(空腹服用时吸收较差)。
注意事项 少数患者出现胃部不适、腹痛、皮肤瘙痒、水肿和肝转氨酶水平暂时性轻度升高。禁用于服用华法林的患者。