通用名 | 注射用氯唑西林钠 |
曾用名 | |
英文名 | CLOXACILLIN SODIUM FOR INJECTION |
拼音名 | ZHUSHEYONG LUZUOXILINNA |
药品类别 | 青霉素类 |
性状 | 本品为白色粉末或结晶性粉末。 |
药理毒理 | 本品为半合成青霉素,具有耐酸、耐青霉素酶的特点,
对革兰阳性球菌和奈瑟菌有抗菌活性,对葡萄球菌属(包括
金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌)产酶株的抗菌活性
较苯唑西林强,但对青霉素敏感葡萄球菌和各种链球菌的抗
菌作用较青霉素为弱,对甲氧西林耐药葡萄球菌无效。 |
药代动力学 | 肌内注射氯唑西林0.5g,血药峰浓度(Cmax)0.5小时达
到,为15mg/L。3小时静脉滴注氯唑西林0.75g,滴注结束
即刻和3小时后血药浓度分别为15mg/L和0.6mg/L。本品血
清蛋白结合率为94%,能渗入急性骨髓炎病人的骨组织、脓
液和关节腔积液中,在胸腔积液中也有较高浓度。亦能透过
胎盘进入胎儿,但难以透过正常的血-脑脊液屏障。氯唑西
林血消除半衰期(t1/2?)为0.5~1.1小时,主要通过肾小球滤
过和肾小管分泌,自尿中排出,静脉滴注本品后,约62%自
尿排出,约6%自胆汁排出,少量在肝脏代谢。 |
适应症 | 本品仅适用于治疗产青霉素酶葡萄球菌感染,包括败血
症、心内膜炎、肺炎和皮肤、软组织感染等。也可用于化脓
性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。 |
用法用量 | 1.肌内注射成人每日2g,分4次,小儿每日按体重25~
50mg/kg,分4次。肌内注射时可加0.5%利多卡因减少局部疼
痛。
2.静脉滴注成人一日4~6g,分2~4次;小儿一日按体
重50~10mg/kg,分2~4次。
3.新生儿体重低于2kg者,日龄1~14天时每12小时
按体重予25mg/kg,日龄15~30天时每8小时按体重予
25mg/kg;体重超过2kg者,日龄1~14天时每8小时按体
重予25mg/kg,日龄15~30天时每6小时按体重予25mg/kg。
轻、中度肾功能减退患者不需调整剂量,严重肾功能减
退患者应避免应用大剂量,以防中枢神经系统毒性反应发
生。 |
不良反应 | 1.过敏反应:以荨麻疹等各类皮疹为多见,白细胞减
少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应也可发生,严
重者如过敏性休克偶见;过敏性休克一旦发生,必须就地抢
救,保持气道畅通、吸氧并予以肾上腺素、糖皮质激素等治
疗措施。
2.静脉注射本品偶可产生恶心、呕吐和血清氨基转移
酶升高。
3.大剂量注射本品可引起抽搐等中枢神经系统毒性反
应。
4.有报道婴儿使用大剂量本品后出现血尿、蛋白尿和
尿毒症。
5.个别病例发生粒细胞缺乏症或淤胆型黄疸。 |
禁忌症 | 有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者
禁用。 |
注意事项 | 1.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮
肤试验。
2.对一种青霉素过敏患者可能对其他青霉素类药物或
青霉胺过敏。
3.有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者
应慎用本品。
4.本品降低患者胆红素与血清蛋白结合能力,新生儿
尤其是有黄疸者慎用本品。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 目前缺乏本品对孕妇影响的充分研究,所以孕妇应仅在
确有必要时使用本品。本品有少量在乳汁中分泌,因此哺乳
期妇女时应用本品时宜暂停哺乳。 |
儿童用药 | 新生儿尤其早产儿应慎用。 |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | 1.本品与氨基糖苷类、去甲肾上腺素、间羟胺、苯巴
比妥、维生素B族、维生素C等药物存在配伍禁忌,不宜同
瓶滴注。
2.丙磺舒可减少氯唑西林的肾小管分泌、延长本品的
血清半衰期。
3.阿司匹林、磺胺药抑制本品与血清蛋白结合,提高
本品的游离血药浓度。 |
药物过量 | |
贮藏 | 密闭,在干燥处保存。 |
包装 | |
有效期 | |