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注射用苯唑西林钠
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名注射用苯唑西林
曾用名 
英文名OXACILLIN SODIUM FOR INJECTION
拼音名ZHUSHEYONG BENZUOXILINNA
药品类别青霉素
性状本品为白色粉末或结晶性粉末。
药理毒理本品是耐酸和耐青霉素酶青霉素。苯唑西林对产青霉素 酶葡萄球菌具有良好抗菌活性,对各种链球菌及不产青霉素 酶的葡萄球菌抗菌活性则逊于青霉素G。 苯唑西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。
药代动力学苯唑西林耐酸,口服可吸收给药量的30%~33%。肌内注 射苯唑西林0.5g,0.5小时达到血药峰浓度(Cmax),为 16.7mg/L;剂量加倍,血药浓度亦倍增。静脉滴注苯唑西林 0.25g,滴注结束时血药浓度为9.7mg/L,2小时后为 0.16mg/L。出生8~15日和20~21日的新生儿肌内注射 20mg/kg后,血药峰浓度分别为51.5mg/L和47.0mg/L。 苯唑西林蛋白结合率为93%。在肝、肾、肠、脾、胸腔 积液和关节腔液中均可达到有效治疗浓度,在腹水和痰液中 浓度较低。苯唑西林难以透过正常血脑屏障,可透过胎盘进 入胎儿体内,亦有少量分泌至乳汁。 本品健康成人消除半衰期为0.4~0.7小时;出生8~15 日和20~21日的新生儿的消除半衰期分别达1.6天和1.2 天。苯唑西林约49%在肝脏代谢,肌内注射后约40%以原型 药在尿中排泄,约10%药物经胆道排泄。血液透析和腹膜透 析均不能清除本品。
适应症本品仅适用于治疗产青霉素酶葡萄球菌感染,包括败血 症、心内膜炎、肺炎和皮肤、软组织感染等。也可用于化脓 性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。
用法用量本品供肌内注射时,每0.5g加灭菌注射用水2.8ml。肌 内注射成人一日4~6g,分4次给药;静脉滴注成人一日4~ 8g,分2~4次给药,严重感染每日剂量可增加至12g。 小儿体重40kg以下者,每6小时按体重给予12.5~ 25mg/kg,体重超过40kg者予以成人剂量。新生儿体重低于 2kg者,日龄1~14天者每12小时按体重25mg/kg,日龄15~ 30天者每8小时按体重25mg/kg;体重超过2kg者,日龄1~ 14天者每8小时按体重25mg/kg,日龄15~30天者每6小 时按体重25mg/kg。 轻、中度肾功能减退患者不需调整剂量,严重肾功能减 退患者应避免应用大剂量,以防中枢神经系统毒性反应发 生。
不良反应1.过敏反应:荨麻疹等各类皮疹较常见,白细胞减少、 间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应少见;过敏性休克 偶见,一旦发生,必须就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧 及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。 2.静脉使用本品偶可产生恶心、呕吐和血清氨基转移 酶升高。 3.大剂量静脉滴注本品可引起抽搐等中枢神经系统毒 性反应。 4.有报道婴儿使用大剂量本品后出现血尿、蛋白尿和 尿毒症。
禁忌症有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者 禁用。
注意事项1.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮 肤试验。 2.对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青 霉胺过敏,有青霉素过敏性休克史者约5%~7%可能存在对头 孢菌素类药物交叉过敏。 3.有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病及肝 病患者应慎用本品。
孕妇及哺乳期妇女用药目前缺乏本品对孕妇影响的充分研究,所以孕妇应仅在 确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌,哺乳期妇女 用药时宜暂停哺乳。
儿童用药新生儿尤其早产儿应慎用。
老年患者用药 
药物相互作用1.本品与氨基糖苷类、去甲肾上腺素间羟胺、苯巴 比妥、维生素B族、维生素C等药物存在配伍禁忌,不宜同 瓶滴注。 2.丙磺舒可减少苯唑西林的肾小管分泌,延长本品的 血清半衰期。 3.阿司匹林、磺胺药可抑制本品对血清蛋白的结合, 提高本品的游离血药浓度。
药物过量药物过量主要表现是中枢神经系统不良反应,应及时停 药并予对症、支持治疗。血液透析不能清除苯唑西林。
贮藏密闭,在干燥处保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名苯唑西林钠
化学名(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(5-甲基-3-苯基-4-异唑甲酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐一水合物
拼音名BENZUOXILINNA
英文名OXACILLIN SODIUM
CAS No.1173-88-2
结构式
分子式C19H18N3NaO5S.H2O
分子量441.44
规  格按C19H19N3O5S计 (1)0.5g (2)1.0g
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