通用名 | 托西酸舒他西林颗粒 |
曾用名 | |
英文名 | SULTAMICILLIN TOSILATE CRANULES |
拼音名 | TUOXISUAN SHUTAXILIN KELI |
药品类别 | 青霉素类 |
性状 | 本品为白色或类白色颗粒。 |
药理毒理 | 本品口服后,经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林。舒巴坦和氨苄西林同
时存在时,不仅保护氨苄西林免受β内酰胺酶的水解破坏,而且还扩大了氨苄
西林的抗菌谱,对葡萄球菌产酶株、不动杆菌属和脆弱拟杆菌等细菌也具有良
好的抗菌活性。本品对包括产霉菌株在内的葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、
肠球菌属、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形
杆菌、普通变形杆菌、淋病奈瑟菌、梭杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属及
包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属均具抗菌活性。
氨苄西林为青霉素类抗生素,作用于细胞活性繁殖阶段,通过对细胞壁粘
肽生物合成的抑制,而起杀菌作用。舒巴坦本身抑菌作用较弱,是一种竞争性、
不可逆的β内酰胺酶抑制药,与β内酰胺类抗生素联合应用后,能获得良好的
协同作用。 |
药代动力学 | 本品口服后,在肠壁经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林,克分子比为1:
1。生物利用度相当于等量的舒巴坦、氨苄西林静脉注射剂的80%,饭后服用
不影响其吸收。服用本品后,氨苄西林的血药峰浓度(Cmax)约相当于口服等量
氨苄西林的2倍。舒巴坦、氨苄西林在正常人的血消除半衰期(T1/2β)分别约
为0.75小时和1小时;蛋白结合率分布约为38%和28%;两者在组织体液中分
布良好,均可通过有炎症的脑脊髓膜。氨苄西林、舒巴坦有50%~75%以原形
经尿液排泄。 |
适应症 | 本品适用于敏感菌引起的:
1.上呼吸道感染:鼻窦炎、中耳炎、扁桃体炎等。
2.下呼吸道感染:支气管炎、肺炎等。
3.泌尿系统感染。
4.皮肤软组织感染。
5.淋病。 |
用法用量 | 口服。
成人(包括老年人)及体重≥30kg的儿童 一次0.375~0.750g,一日2
次。
体重 <30公斤的小儿 按体重一日 50 mg/kg,分2次服用。
疗程一般均为5~14日 ,必要时可延长。由溶血性链球菌所引起的感染,
疗程至少10日,以防止急性风湿热或肾小球肾炎的发生。治疗非特异性淋病
时,可顿服2.25 g,加服1 g丙磺舒,以延长氨苄西林和舒巴坦的血药浓度
的维持时间。 |
不良反应 | 1.过敏反应:斑丘疹、荨麻疹、皮肤瘙痒、偶可发生剥脱性皮炎及严重过
敏反应(过敏性休克)等。
2.消化道反应:腹泻、稀便、恶心、腹痛、痉挛、上腹痛及呕吐等。
3.思睡、镇静、疲劳,不适及头痛等。
4.贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等血液系统异常。
5.肝功能异常:如血清氨基转移酶和血清胆红素增高。
6.偶见间质性肾炎。
7.二重感染:长期或大量应用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴
性杆菌或白念珠菌感染。 |
禁忌症 | 1.青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者禁用。
2.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤
患者禁用。 |
注意事项 | 1.患者每次开始服用本品前,必须先进行青霉素皮试。
2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾
病史者慎用。
3.本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生,则应
立即停用本品,并采取相应措施。
4.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。
5.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者,在使用本品前应进行暗视野检查,并
至少在4个月内,每月接受血清试验一次。
6.长期或大剂量服用本品者,应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血
清钾或钠。
7.对实验室检查指标的干扰:(1)硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性,但葡萄
糖酶试验法不受影响;(2)可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶
测定值升高。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 1、本品可透过胎盘进入胎儿体内。但在人类尚缺乏足够的对照研究,因
此孕妇一般避免使用,仅在有明确指征时应用本品。
2、本品可分泌入母乳中,可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属
感染等,故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。 |
儿童用药 | |
老年患者用药 | 老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。 |
药物相互作用 | 1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的
排泄,因而使本品的血药浓度升高,血消除半衰期(t1/2β)延长,毒性也可能
增加。
2.本品与别嘌醇合用时,皮疹发生率显著增高,故应避免合用。
3.本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。
4.本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率较两者单用
时高。
5.本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环,因此可降低口服避孕药的效
果。
6.氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀
菌活性,因此不宜与本品合用,尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。
7.本品可加强华法林的作用。 |
药物过量 | |
贮藏 | 遮光,密闭保存。 |
包装 | |
有效期 | |