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注射用头孢拉定
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名注射用头孢拉定
曾用名 
英文名CEFRADINE FOR INJECTION
拼音名ZHUSHEYONG TOUBAO LADING
药品类别头孢菌素及碳青霉烯类
性状本品为头孢拉定加适量助溶剂制成的无菌粉末,呈白色或类白色。
药理毒理本品为第一代头孢菌素,对不产青霉素酶和产青霉素酶 金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链 球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良好抗 菌作用。厌氧革兰阳性菌对本品多敏感,脆弱拟杆菌对本品 呈现耐药。耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对本品耐药。 本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨苄相似。本 品对淋球菌有一定作用,对产酶淋球菌也具活性;对流感嗜 血杆菌的活性较差。
药代动力学静脉滴注本品0.5g后5分钟后血药浓度为46mg/L,肌 内注射0.5g后平均6mg/L的血药峰浓度(Cmax)于给药后1~ 2小时到达。肌内注射吸收较口服为差,但血药浓度维持较 久。血消除半衰期(t1/2?)为0.8~1小时。本品在组织体液中 分布良好。肝组织中的浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、 肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度。脑脊液中药物浓度 仅为同期血药浓度的8%~12%。本品可透过血-胎盘屏障进入 胎儿血循环,少量经乳汁排出。血清蛋白结合率为6%~10%。 静脉给药后6小时尿中累积排出量为给药量的90%以上;肌 内注射后6小时尿中累积排出给药量的66%。尿中浓度甚高, 多可超过1000mg/L。少量本品可自胆汁排泄,后者的浓度可 为血清浓度的4倍。本品在体内很少代谢,能为血液透析和 腹膜透析清除。丙磺舒可减少本品经肾排泄。
适应症适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁体炎、中耳炎、支 气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织 感染等。
用法用量静脉滴注、静脉注射或肌内注射,成人,一次0.5~1.0g, 每6小时1次,一日最高剂量为8g。儿童(1周岁以上)按体 重一次12.5~25mg/kg,每6小时1次。 肌酐清除率大于20ml/min、5~20ml/min或小于5ml/min 时,剂量宜调整为每6小时0.5g、0.25g和每12小时0.25g。 配制肌内注射用药时,将2ml注射用水加入0.5g装瓶 内,须作深部肌内注射。 配制静脉注射液时,将至少10ml注射用水或5%葡萄糖 注射液分别注入0.5g装瓶内。于5分钟内注射完毕。 配制静脉滴注液时,将适宜的稀释液10ml分别注入0.5g 装瓶内,然后再以氯化钠注射液或5%葡萄糖液作进一步稀 释。
不良反应本品不良反应较轻,发生率也较低,约6%。恶心、呕吐腹泻、上腹部不适等胃肠道反应较为常见。药疹发生率约 1%~3%,伪膜性肠炎嗜酸粒细胞增多、直接Coombs试验 阳性反应、周围血象白细胞及中性粒细胞减少等见于个别患 者。少数患者可出现暂时性血尿素氮升高,血清氨基转移酶、 血清碱性磷酸酶一过性升高。本品肌内注射疼痛明显,静脉 注射后有发生静脉炎的报道。
禁忌症对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应 史者禁用本品。
注意事项1.在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉 素类及其他药物过敏史,有青霉素类药物过敏性休克史者不 可应用本品,其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青 霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%~7%,需在严密观察 下慎用。一旦发生过敏反应,立即停用药物。如发生过敏性 休克,须立即就地抢救,包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺 素、糖皮质激素的应用等措施。 2.本品主要经肾排出,肾功能减退者须减少剂量或延 长给药间期。 3.应用本品的患者以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳 性反应。
孕妇及哺乳期妇女用药因本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环,孕妇用药 需有确切适应症。本品亦少量可进入乳汁,虽至今尚无哺乳 期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告,但应用时仍须权衡 利弊。
儿童用药 
老年患者用药 
药物相互作用1.本品与氨基糖苷类抗生素可相互灭活,当前述药物 同时给予时,应在不同部位给药,两类药物不能混入同一容 器内。 2.本品不能与其他抗生素相混给药。 3.呋塞米依他尼酸布美他尼等强利尿药、卡氮芥, 链佐星等抗肿瘤药以及糖肽类和氨基糖苷类抗生素等与本 品合用有增加肾毒性的可能。 4.丙磺舒可延迟本品肾排泄。 5.本品中含有碳酸钠,因此与含钙溶液如复方氯化钠 注射液有配伍禁忌。
药物过量 
贮藏密闭,在凉暗处保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名头孢拉定
化学名(6R,7R)-7[(R)-2-氨基-2-(1,4-环己烯基)乙酰氨基]-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4、2、0]辛-2-烯-2-羧酸
拼音名TOUBAO LADING
英文名CEPHRADINE APPROX. 90% (HPLC)
CAS No.38821-53-3
结构式
分子式C16H19N3O4S
分子量349.40
规  格(1)0.5g (2)1.0g
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