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头孢妥仑匹酯片
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名头孢妥仑匹酯片
曾用名 
英文名CEFDITOREN PIVOXIL TABLETS
拼音名TOUBAOTUOLUNPIZHI PIAN
药品类别头孢菌素及碳青霉烯类
性状本品为白色薄膜衣片
药理毒理1.药理作用 (1)抗菌作用 1)头孢妥仑匹酯吸收时,在肠管壁代谢成头孢妥仑而发挥抗菌力。 2)头孢妥仑在试管内,对革兰氏阳性菌及阴性菌具有广泛抗菌谱,尤其对葡萄球菌属,包括肺炎链球菌在内的链球菌属等革兰氏阳性菌,大肠杆菌、卡他布兰汉氏球菌、克雷伯氏杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌等革兰氏阴性菌以及消化链球菌属、痤疮丙酸杆菌、拟杆菌属等厌氧菌显示很强抗菌力。 3)头孢妥仑在试管内,对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定,对β-内酰胺酶产生株也显示很强抗菌力。 (2)作用机制 头孢妥仑的作用机理为抑制细菌细胞壁合成,与各种细菌青霉素结合蛋白(PBP)的亲和性高,发挥杀菌性作用。 (3)对实验性感染症的治疗效果 头孢妥仑匹酯对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯氏杆菌、变形杆菌属等引起的实验性感染症显示卓越治疗效果。另外,对β-内酰胺酶产生株感染的治疗效果也与类药同等或卓越。 2.毒性试验 (1)急性毒性试验 头孢妥仑匹酯 LD50 (mg/kg) 动物种类   给药途径 小鼠 大鼠 幼龄大鼠 狗 5周龄 5周龄 3天龄 10~11个月龄 ♂ ♀ ♂ ♀ ♂ ♀ ♂ ♀ 口 服 皮 下 腹 腔 >5100 >5000 ≒5000 >5100 >5000 ≒5000 >5100 >5000 >2000 <5000 >5100 >5000 >2000 <5000 >5000 ------ ------ >5000 ------ ------ >2000 ------ ----- >2000 ------ ------   (2)长期毒性试验 1)对大鼠口服给药(按头孢妥仑匹酯计算)125、250、500、1000mg/kg/天,连续28天;31、63、125、250、500mg/kg/天,连续6个月。主要现象为推测是由于肠内菌群的变化的二重影响而导致的肠膨胀、GOT及GPT等的轻微上升、一时性的尿沉淀物内红细胞数的增加及肾重量的增加等。另外,未见特定内脏器官、组织的异常。最大耐受量均推定为250mg/kg。 2)对狗口服给药(按头孢妥仑匹酯计算)125、250、500、1,000mg/kg/天,连续28天;125、250、500、1,000mg/kg/天,连续6个月。主要结果为总胆固醇增加、GOT及GPT上升、肝及肾重量的增加、有少数例观察到在肝细胞上有玻璃样的滴状物。最大耐受量分别推定为250mg/kg、125mg/kg。 (3)生殖毒性试验 对妊娠前、妊娠初期及胚胎器官形成期小鼠口服给药(按头孢妥仑匹酯计算)125、250、500、1,000mg/kg/天;对围产期及哺乳期小鼠90、250、750mg/kg/天;另外对胚胎器官形成期家2、4、7.5、15、30mg/kg/天。其结果,未见对母鼠的生殖功能有影响。对于500mg/kg/天以上给药群的胚胎器官形成期虽然观察到骶尾骨骨化数的减少,但未见有致畸性。未见对出生儿的成长、行动及生殖功能有影响。家兔7.5mg/kg/天以上给药群里观察到流产及胚胎生存数减少,但未见致畸性。 (4)其他特殊毒性 抗原性 用大鼠及豚鼠来检讨的结果,使用头孢妥仑匹酯和佐剂虽然在豚鼠的皮下致敏实验中发现有免疫原性,但在小鼠的腹腔内致敏实验中未见有免疫原性。对豚鼠和小鼠进行的和临床给药途径相同的口服给药致敏反应中均未见有免疫原性。对于活性母体的头孢妥仑,几乎未见有免疫原性及诱导抗原性。 关于与类似药交叉性,观察到与头孢特伦及头孢氨噻肟之间有微弱的交叉抗原性。另外,头孢妥仑的库姆斯氏实验阳性化作用也很弱。
药代动力学1.吸收与分布 1)血中浓度 健康成人空腹分别1次口服100mg、200mg、300mg时,头孢妥仑的血清中浓度如图1所示,有用量依存性。另外,饭后给药的吸收性较空腹时良好。 2)体液、组织内浓度 分布于患者咳痰、扁体组织、上颌窦粘膜、皮肤组织、乳腺组织、胆囊组织、子宫阴道、子宫颈部、睑板腺组织、拔牙后创面等,但不分布于乳汁中。 2.代谢、排泄 头孢妥仑匹酯在吸收时代谢成具有抗菌活性的头孢妥仑。 头孢妥仑几乎不经代谢而主要从尿及胆汁中排泄。健康成人饭后分别1次口服100mg、200mg、300mg时,头孢妥仑的尿中排泄率(0小时~24小时)为约20%。连续给本剂(200mg q12h,共7日),未见蓄积性。 3.肾功能损害时的血清中浓度及尿中排泄 肾功能降低患者(尤其Ccr < 30ml/分钟、或进行人工透析患者)与健康成人相比,尿中排泄延迟,半衰期延长,血清中浓度达约1~2.5倍,AUC约上升5~10倍。
适应症葡萄球菌属、链球菌属、消化链球菌属、卡他布兰汉氏球菌、痤疮丙酸杆菌、大肠杆菌、枸橼酸杆菌属、克雷伯氏杆菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属(奇异变形杆菌、普通变形杆菌)、摩根氏杆菌属、普罗威登斯菌属、流感嗜血杆菌、拟杆菌属中,对本剂敏感菌引起的下述感染症。 ·毛囊炎、疖肿症、、传染性脓疱疮丹毒蜂窝织炎、淋巴管(结)炎、化脓性甲沟炎、瘭疽、皮下脓肿、汗腺炎、感染性粉瘤、慢性脓皮病。 ·乳腺炎、肛门周围脓肿、外伤及手术创面等的浅在性继发性感染。 ·咽喉炎(咽喉脓肿)、急性支气管炎、扁桃体炎(扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿)、慢性支气管炎支气管扩张症(感染时)、慢性呼吸道疾患继发感染、肺炎、肺化脓症。 ·肾盂肾炎膀胱炎。 ·胆囊炎、胆管炎。 ·子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎。 ·中耳炎、副鼻窦炎。 ·眼睑炎、麦粒肿、眼睑脓肿、泪囊炎、睑板腺炎。 ·牙周炎、牙冠周炎、颌炎。
用法用量口服。常用量:一次200mg(2片),1日2次,饭后服用。随年龄及症状适宜增减。
不良反应1.过敏反应:皮疹,瘙痒,荨麻疹和发热等。 2.消化系统:恶心,呕吐腹泻,如其他广谱抗生素一样,伪膜性肠炎,会有罕见的纪录。 3.血液系统:嗜酸性粒细胞增多症,白细胞减少症等。曾有报告应用头孢菌素类药物进行治疗时,出现库姆斯氏反应阳性。 4.肾功能:偶见BUN及血清肌酐上升。 5.肝功能:有时出现GOT,GPT,Al-P上升。
禁忌症对本剂成份有休克既往史患者禁用本剂。
注意事项1.一般注意:根据报告,大多数β-内酰胺类抗生素可引起严重的反应(包括过敏性休克)。故在用药前应仔细问诊。 2.其他注意事项:有降低血清中肉毒碱的报告。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇用药:尚未确立妊娠期用药的安全性。因此孕妇或可能妊娠的妇女,仅在治疗有益性超过危险性时方可用药。
儿童用药 
老年患者用药 
药物相互作用合用注意:与抗酸剂合用会使其吸收率降低,与丙磺舒合用会使其尿中排泄率降低。
药物过量 
贮藏遮光、密封,在干燥处保存。
包装铝塑板装,每板含头孢妥仑匹酯片10片
有效期三年
主要成分
通用名头孢妥仑匹酯
化学名 
拼音名 
英文名 
CAS No. 
结构式 
分子式 
分子量 
规  格 
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