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注射用硫酸卡那霉素
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名注射用硫酸卡那霉素
曾用名 
英文名KANAMYCIN SULFATE FOR INJECTION
拼音名ZHUSHEYONG LIUSUANKANAMEISU
药品类别氨基糖甙类
性状本品为白色或类白色的粉末。
药理毒理硫酸卡那霉素是一种氨基糖苷类抗生素。本品对多数肠 杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆 菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、普罗菲登菌属、 耶尔森菌属等均有良好抗菌作用;流感嗜血杆菌、布鲁菌属、 脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等对本品也大多敏感。卡那霉素 对葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)和结核分枝杆菌亦有一定 作用,对铜绿假单胞菌无效。其他革兰阳性细菌如溶血性链 球菌、肺炎链球菌、肠球菌属和厌氧菌等对本品多数耐药。 近年来耐药菌株显著增多,由于某些细菌产生氨基糖苷类钝 化酶,使之失去抗菌活性。卡那霉素与链霉素新霉素有完 全交叉耐药,与其他氨基糖苷类可有部分交叉耐药。 本品主要与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白 质合成。
药代动力学肌内注射本品后迅速吸收,于1~2小时达血药峰浓度。 一次肌内注射0.5g后平均血药峰浓度(Cmax)为20mg/L。血 消除半衰期(t1/2?)为2~4小时,血清蛋白结合率低。肾功能 减退者t1/2?可显著延长。卡那霉素在体内可分布到各种组织, 在肾脏皮质细胞中积蓄,胸水、腹水中浓度较高,可穿过胎 盘进入胎儿体内。胆汁与粪便中的浓度则较低。本品很少进 入脑脊液中。本品在体内不代谢,主要经肾小球滤过后由尿 排出,给药后24小时内尿中排出80%~90%。血液透析和 腹膜透析可清除相当药量。
适应症本品适用于敏感肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌 属、变形杆菌属、产气肠杆菌、志贺菌属等引起的严重感染, 如肺炎、败血症、腹腔感染等,常需与其他抗菌药物联合应 用。
用法用量1.成人常用量 肌内注射或静脉滴注,一次0.5g,每 12小时1次;或按体重7.5mg/kg,每12小时1次,成人每 日用量不超过1.5g,疗程不宜超过14天。50岁以上患者剂 量应适当减少。 2.小儿常用量 肌内注射或静脉滴注,按体重一日15~ 25mg/kg,分2次给药。 3.硫酸卡那霉素0.25%溶液可用作冲洗液。0.1%溶液亦 可用于气溶吸入。2.5%的注射液可用于腹腔内给药。 4.肾功能减退时的用量:肌酐清除率50~90mg/分时用 正常剂量的60%~90%,每12小时1次(正常剂量为每次 7.5mg/kg,每12小时1次);肌酐清除率10~50ml/分时用 正常剂量的30%~70%,每12~18小时1次;肌酐清除率 <10mg/分时用正常剂量的20%~30%,每24~48小时1次。
不良反应1.在疗程中可能发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感, 此为影响耳蜗神经所致。少数患者,尤其原来有肾功能减退 者可在停药后发生,须引起注意。影响前庭神经功能时可出 现眩晕、步履不稳,但并不多见。 2.可出现血尿、排尿次数减少或尿量减少、食欲减退、 恶心、呕吐、极度口渴等肾毒性反应。 3.偶可出现呼吸困难、嗜睡或软弱等神经肌肉阻滞现 象。 4.其他不良反应有头痛、皮疹、药物热、口周麻木、 白细胞减低、嗜酸性粒细胞增多、肌注局部疼痛等。
禁忌症对本品或其他氨基糖苷类药物有过敏史者禁用。
注意事项1.对一种氨基糖苷类抗生素,如链霉素、庆大霉素阿米卡星等过敏的患者,可能对本品也过敏。 2.在用药过程中应注意进行下列检查: (1)尿常规检查和肾功能测定,以防止出现严重肾毒性 反应。 (2)听力检查或听电图尤其高频听力测定,对老年人更 为重要。 3.有条件时应监测血药浓度,尤其新生儿,老年和肾 功能减退的患者。每12小时给药1次时,血药峰浓度宜保 持在15~30?g/ml,谷浓度5~10?g/ml;每24小时用药1 次时血药峰浓度宜保持56~64?g/ml,谷浓度<1?g/ml。 4.下列情况应慎用本品: (1)失水,可使血药浓度增高,产生毒性反应的可能性 增加。 (2)第8对脑神经损害,因本品可导致听神经和前庭功 能损害。 (3)重症肌无力或帕金森病,因本品可引起神经肌肉阻 滞作用,导致骨骼肌软弱。 (4)肾功能损害者,因本品可引起肾毒性。 5.对诊断的干扰:可使丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬 氨酸氨基转移酶(AST)、血清胆红素浓度及血清乳酸脱氢酶 浓度的测定值增高;血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降 低。 6.氨基糖苷类与β内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类) 混合时可导致相互失活。卡那霉素与上述抗生素联合应用时 必须分瓶滴注。卡那霉素亦不宜与其他药物同瓶滴注。 7.本品有引起耳毒性和肾毒性的可能,故不宜用于长 程治疗(如分枝杆菌病),通常疗程不超过14天。
孕妇及哺乳期妇女用药在孕妇用药中本品属D类,即对人类有危害,但用药后 可能利大于弊。本品可穿过胎盘进入胎儿组织,有引起胎儿 听力损害的可能。妊娠妇女使用本品前必须充分权衡利弊。 本品在乳汁中分泌量很低,但通常在用药期间仍宜暂停哺 乳。
儿童用药本品属氨基糖苷类,在儿科中应慎用,尤其早产儿及新 生儿中不宜应用,因其肾脏组织尚未发育完全,故使本类药 物的半衰期延长,药物可能在体内积蓄而产生毒性反应。
老年患者用药老年患者应用本品易引起各种毒性反应,因此有条件时 应在疗程中监测血药浓度,此外老年患者的肾功能有一定程 度的生理性减退,即使其肾功能测定值在正常范围内仍应采 用较小治疗量。
药物相互作用1.与其他氨基糖苷类合用或先后局部或全身应用,可 增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。 2.与神经肌肉阻断药合用,可加重神经肌肉阻滞作用, 导致肌肉软弱、呼吸抑制等。 3.与卷曲霉素、顺铂依他尼酸呋塞米万古霉素(或 去甲万古霉素)等合用,或先后连续局部或全身应用,可能 增加耳毒性与肾毒性。 4.与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身合用可能增加肾 毒性。 5.与多粘菌素类注射剂合用,或先后连续局部或全身 应用,可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。 6.其他肾毒性药物及耳毒性药物均不宜与本品合用或 先后应用,以免加重肾毒性或耳毒性。
药物过量由于缺少特异性拮抗剂,卡那霉素过量或引起毒性反应 时,主要用对症疗法和支持疗法,同时补充大量水分。血液 透析或腹膜透析有助于从血中清除卡那霉素。
贮藏密闭,在干燥处保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名硫酸卡那霉素
化学名 
拼音名LIUSUAN KANAMEISU
英文名KANAMYCIN SOLUTION 10MG/ML STERILE*FILTERED
CAS No.25389-94-0
结构式 
分子式 
分子量 
规  格(1)0.5g(50万单位) (2)1g(100万单位)
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