通用名 | 硫酸卡那霉素注射液 |
曾用名 | |
英文名 | KANAMYCIN SULFATE INJECTION |
拼音名 | LIUSUAN KANAMEISU ZHUSHEYE |
药品类别 | 氨基糖甙类 |
性状 | 本品为无色或微黄色澄明液体。 |
药理毒理 | 硫酸卡那霉素是一种氨基糖苷类抗生素。对多数肠杆菌
科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、
志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、普罗菲登菌属、耶尔
森菌属等均有良好抗菌作用;流感杆菌、布鲁菌属、脑膜炎
球菌、淋球菌等对本品也大多敏感。卡那霉素对葡萄球菌属
(甲氧西林敏感株)和结核分枝杆菌亦有一定作用,对铜绿假
单胞菌无效。其他革兰阳性细菌如溶血性链球菌、肺炎链球
菌、肠球菌属和厌氧菌等对本品多数耐药。本品主要与细菌
核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质合成。近年来耐药
菌株显著增多,由于某些细菌产生氨基糖苷类钝化酶,使之
失去抗菌活性。卡那霉素与链霉素、新霉素有完全交叉耐药,
与其他氨基糖苷类可有部分交叉耐药。 |
药代动力学 | 肌注本品后迅速吸收,于1~2小时达血药峰浓度。一
次肌注0.5g后平均血药峰浓度为20mg/L。血半衰期2~4小
时,血清蛋白结合率低。肾功能减退者半衰期可显著延长。
在体内可分布到各种组织,在肾脏皮质细胞中积蓄,胸水、
腹水中浓度较高,可穿过胎盘进入胎儿体内,胆汁与粪便中
的浓度较低,很少进入脑脊液中。在体内不代谢,主要经肾
小球滤过后由尿排出,给药后24小时内尿中排出80%-90
%。血液透析和腹膜透析可清除相当药量。 |
适应症 | 本品适用于治疗敏感肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷
伯菌属、变形杆菌属、产气肠杆菌、志贺菌属等引起的严重
感染,如肺炎、败血症、腹腔感染等,后两者常需与其他抗
菌药物联合应用。 |
用法用量 | 1.成人常用量 肌内注射或静脉滴注,一次0.5g,每
12小时1次;或按体重一次7.5mg/kg,每12小时1次,成
人每日用量不超过1.5g,疗程不宜超过14天。50岁以上患
者剂量应适当减少。
2.小儿常用量 肌内注射或静脉滴注,按体重一日15~
25mg/kg,分2次给药。
3.肾功能减退时用量:肌酐清除率50~90mg/min时用
正常剂量的60~90%,每12小时1次(正常剂量为每次
7.5mg/kg,每12小时1次);肌酐清除率10~50ml/min时
用正常剂量的30~70%,每12~18小时1次;肌酐清除率
<10mg/min时用正常剂量的20~30%,每24~48小时1次。 |
不良反应 | 1.在疗程中可能发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感,此
为影响耳蜗神经。少数患者,尤其原来有肾功能减退者可在
停药后发生,须引起注意。影响前庭神经功能时可出现眩晕、
步履不稳,但并不多见。
2.可出现血尿、排尿次数减少或尿量减少、食欲减退、
恶心、呕吐、极度口渴等肾毒性反应。
3.偶可出现呼吸困难、嗜睡或软弱等神经肌肉阻滞现象。
4.其他不良反应有:头痛、皮疹、药物热、口周麻木、
白细胞减低、嗜酸粒细胞增多、肌注局部疼痛等。 |
禁忌症 | 对本品或其他氨基糖苷类药物有过敏史者禁用。 |
注意事项 | 1.本品有引起耳毒性和肾毒性的可能,故不宜用于长程
治疗(如结核病),通常疗程不超过14天。
2.下列情况应慎用本品:失水、第8对脑神经损害、
重症肌无力或帕金森病、肾功能损害患者。
3.对一种氨基糖苷类抗生素,如链霉素、庆大霉素或
阿米卡星等过敏的患者,可能对本品也过敏。
4.在用药过程中应注意进行下列检查:
(1)尿常规检查和肾功能测定,以防止出现严重肾毒性
反应。
(2)听力检查或听电图尤其高频听力测定,对老年人更
为重要。
5.有条件时应监测血药浓度,尤其新生儿、老年人和
肾功能减退的患者。每12小时给药1次时,血药峰浓度宜
保持在15~30?g/ml,谷浓度5~10?g/ml;每24小时用药1
次时血药峰浓度宜保持在56~64?g/ml,谷浓度<1?g/ml。
6.对诊断的干扰:可使丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬
氨酸氨基转移酶(AST)、血清胆红素浓度及血清乳酸脱氢酶
浓度的测定值增高;血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降
低。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 在孕妇用药中本品属D类,即对人类有危害,但用药后
可能利大于弊。卡那霉素可穿过胎盘屏障进入胎儿组织,有
引起胎儿听力损害的可能。妊娠妇女使用本品前必须充分权
衡利弊。本品在乳汁中分泌量很低,但通常哺乳期妇女在用
药期仍宜暂停哺乳。 |
儿童用药 | 本品属氨基糖苷类,在儿科中应慎用,尤其早产儿及新
生儿中不宜应用,因其肾脏组织尚未发育完全,使本类药物
的半衰期延长,可能在体内积蓄而产生毒性反应。 |
老年患者用药 | 老年患者应用本品后容易引起各种毒性反应,因此有条
件时应在疗程中监测血药浓度,此外老年患者的肾功能有一
定程度生理性减退,即使其肾功能测定值在正常范围内仍应
采用较小治疗量。 |
药物相互作用 | 1.与其他氨基糖苷类合用或先后局部或全身应用,可
增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。
2.与神经肌肉阻滞剂合用,可加重神经肌肉阻滞作用,
导致肌肉软弱、呼吸抑制等。
3.与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或
去甲万古霉素)等合用,或先后连续局部或全身应用,可能
增加耳毒性与肾毒性。
4.与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身合用可能增加肾
毒性。
5.与多粘菌素类注射剂合用,或先后连续局部或全身
应用,可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。
6.其他肾毒性及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后
应用,以免加重肾毒性或耳毒性。
7.氨基糖苷类与β内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)
混合时可导致相互失活。本品与上述抗生素联合应用时必须
分瓶滴注。亦不宜与其他药物同瓶滴注。 |
药物过量 | 由于缺少特异性拮抗药,卡那霉素过量或引起毒性反应
时,主要用对症疗法和支持疗法,同时补充大量水分。血液
透析或腹膜透析有助于从血中清除卡那霉素。 |
贮藏 | 密闭保存。 |
包装 | |
有效期 | |