通用名 | 甲砜霉素片 |
曾用名 | |
英文名 | THIAMPHENICOL TABLETS |
拼音名 | JIAFENGMEISU PIAN |
药品类别 | 酰胺醇类 |
性状 | 本品为肠溶片,除去包衣后显白色。 |
药理毒理 | 本品是氯霉素的同类物,抗菌谱和抗菌作用与氯霉素相
仿,具广谱抗微生物作用,包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性
菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。甲砜霉素对
下列细菌具杀菌作用:流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎
奈瑟菌。对以下细菌仅具抑菌作用:金黄色葡萄球菌、化脓
性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠埃希菌、
肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、
志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。下列细菌通常对氯霉素耐
药:铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、
吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属。
本品属抑菌剂,可逆性地与细菌核糖体的50S亚基结合,使
肽链增长受阻(可能由于抑制了转肽酶的作用),因此抑制了
肽链的形成,从而阻止蛋白质的合成,与氯霉素间呈完全交
叉耐药。由于甲砜霉素在肝内不与葡萄糖醛酸结合,因此体
内抗菌活性较高。
本品尚具有较强的免疫抑制作用,较氯霉素约强6倍。 |
药代动力学 | 本品口服后吸收迅速而完全,正常人口服400mg后2小
时血药浓度达峰值,为4mg/L。剂量增加时,血药浓度也相
应增高。连续用药在体内无蓄积现象。甲砜霉素吸收后在体
内广泛分布,以肾、脾、肝、肺等中的含量较多,比同剂量
的氯霉素约高3~4倍。血半衰期约1.5小时,肾功能正常
者24小时内自尿中排出给药量的70%~90%,部分自胆汁
中排泄,胆汁中浓度可为血药浓度的几十倍。甲砜霉素在体
内不代谢,故肝功能异常时血药浓度不受影响。 |
适应症 | 用于敏感菌如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等
所致的呼吸道、尿路、肠道等感染。 |
用法用量 | 口服,成人一日1.5~3g,分3~4次,儿童按体重一日
25~50mg/Kg,分4次服。 |
不良反应 | 1.可发生腹痛,腹泻、恶心、呕吐等消化道反应,其
发生率在10%以下。
2.偶见皮疹等过敏反应。
3.早产儿及新生儿中尚未发现有“灰婴综合征”者。
仅有个例报道有出现短暂性皮肤和面色苍白。
4.本品亦可引起造血系统的毒性反应,主要表现为可
逆性红细胞生成抑制,白细胞减低和血小板减低;发生再生
障碍性贫血者罕见。 |
禁忌症 | 对本品过敏者禁用。 |
注意事项 | 1.患者在治疗过程中应定期检查周围血象,疗程较长
者尚需检查网织细胞计数,以及时发现血液系统不良反应。
2. 肾功能不全者甲砜霉素排出减少,体内可有蓄积倾
向,应减量应用。
3.老年患者用药应根据肾功能调整用药。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 妊娠期,尤其妊娠后期妇女应尽量避免应用,哺乳期妇
女用药时应暂停哺乳。 |
儿童用药 | 新生儿避免使用。 |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | 1.抗癫痫药(乙内酰脲类)。由于本品可抑制肝细胞微
粒体酶的活性,导致此类药物的代谢降低,或本品替代该类
药物的血清蛋白结合部位,均可使药物的作用增强或毒性增
加,故当与本品同用时或在其后应用须调整此类药物的剂
量。
2.本品与降血糖药(如甲苯磺丁脲)同用时,由于蛋白结
合部位被替代,可增强其降糖作用,因此需调整该类药物剂
量。格列吡嗪和格列苯脲的非离子结合特点受影响较其他口
服降糖药为小,但两者合用时仍须谨慎。
3.长期口服含雌激素的避孕药者同时服用本品时,可使
避孕的可靠性降低,以及经期外出血增加。
4.由于本品可具有维生素B6拮抗剂的作用或使后者经
肾排泄量增加,可导致贫血或周围神经炎。因此本品与维生
素B6同用时后者的剂量应适当增加。
5.本品可拮抗维生素Bl2的造血作用,因此两者不宜同
用。
6.与某些骨髓抑制药合用时,可增强骨髓抑制作用,抗
肿瘤药物、秋水仙碱、羟基保泰松、保泰松和青霉胺等均属
此类药物。同时进行放射治疗时,亦可增强骨髓抑制作用,
须调整骨髓抑制剂或放射治疗的剂量。
7.本品如在术前或术中应用时,由于其对肝酶的抑制作
用,可降低诱导麻醉药阿芬他尼的清除,延长其作用时间。
8.苯巴比妥、利福平等肝药酶诱导剂与本品同用时,可
增强本品的代谢,致甲砜霉素血药浓度降低。
9.林可霉素类可替代或阻止本品与细菌核糖体的50S
亚基的结合,两者同用可发生拮抗作用,因此不宜联合应用。 |
药物过量 | |
贮藏 | 遮光,密封,在干燥处保存。 |
包装 | |
有效期 | |