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甲砜霉素片
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名甲砜霉素片
曾用名 
英文名THIAMPHENICOL TABLETS
拼音名JIAFENGMEISU PIAN
药品类别酰胺醇类
性状本品为肠溶片,除去包衣后显白色。
药理毒理本品是氯霉素的同类物,抗菌谱和抗菌作用与氯霉素相 仿,具广谱抗微生物作用,包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性 菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。甲砜霉素对 下列细菌具杀菌作用:流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎 奈瑟菌。对以下细菌仅具抑菌作用:金黄色葡萄球菌、化脓 性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠埃希菌、 肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、 志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。下列细菌通常对氯霉素耐 药:铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、 吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属。 本品属抑菌剂,可逆性地与细菌核糖体的50S亚基结合,使 肽链增长受阻(可能由于抑制了转肽酶的作用),因此抑制了 肽链的形成,从而阻止蛋白质的合成,与氯霉素间呈完全交 叉耐药。由于甲砜霉素在肝内不与葡萄糖醛酸结合,因此体 内抗菌活性较高。 本品尚具有较强的免疫抑制作用,较氯霉素约强6倍。
药代动力学本品口服后吸收迅速而完全,正常人口服400mg后2小 时血药浓度达峰值,为4mg/L。剂量增加时,血药浓度也相 应增高。连续用药在体内无蓄积现象。甲砜霉素吸收后在体 内广泛分布,以肾、脾、肝、肺等中的含量较多,比同剂量 的氯霉素约高3~4倍。血半衰期约1.5小时,肾功能正常 者24小时内自尿中排出给药量的70%~90%,部分自胆汁 中排泄,胆汁中浓度可为血药浓度的几十倍。甲砜霉素在体 内不代谢,故肝功能异常时血药浓度不受影响。
适应症用于敏感菌如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等 所致的呼吸道、尿路、肠道等感染。
用法用量口服,成人一日1.5~3g,分3~4次,儿童按体重一日 25~50mg/Kg,分4次服。
不良反应1.可发生腹痛腹泻、恶心、呕吐等消化道反应,其 发生率在10%以下。 2.偶见皮疹等过敏反应。 3.早产儿及新生儿中尚未发现有“灰婴综合征”者。 仅有个例报道有出现短暂性皮肤和面色苍白。 4.本品亦可引起造血系统的毒性反应,主要表现为可 逆性红细胞生成抑制,白细胞减低和血小板减低;发生再生 障碍性贫血者罕见。
禁忌症对本品过敏者禁用。
注意事项1.患者在治疗过程中应定期检查周围血象,疗程较长 者尚需检查网织细胞计数,以及时发现血液系统不良反应。 2. 肾功能不全者甲砜霉素排出减少,体内可有蓄积倾 向,应减量应用。 3.老年患者用药应根据肾功能调整用药。
孕妇及哺乳期妇女用药妊娠期,尤其妊娠后期妇女应尽量避免应用,哺乳期妇 女用药时应暂停哺乳。
儿童用药新生儿避免使用。
老年患者用药 
药物相互作用1.抗癫痫药(乙内酰脲类)。由于本品可抑制肝细胞微 粒体酶的活性,导致此类药物的代谢降低,或本品替代该类 药物的血清蛋白结合部位,均可使药物的作用增强或毒性增 加,故当与本品同用时或在其后应用须调整此类药物的剂 量。 2.本品与降血糖药(如甲苯磺丁脲)同用时,由于蛋白结 合部位被替代,可增强其降糖作用,因此需调整该类药物剂 量。格列吡嗪和格列苯脲的非离子结合特点受影响较其他口 服降糖药为小,但两者合用时仍须谨慎。 3.长期口服含雌激素的避孕药者同时服用本品时,可使 避孕的可靠性降低,以及经期外出血增加。 4.由于本品可具有维生素B6拮抗剂的作用或使后者经 肾排泄量增加,可导致贫血或周围神经炎。因此本品与维生 素B6同用时后者的剂量应适当增加。 5.本品可拮抗维生素Bl2的造血作用,因此两者不宜同 用。 6.与某些骨髓抑制药合用时,可增强骨髓抑制作用,抗 肿瘤药物、秋水仙碱、羟基保泰松、保泰松和青霉胺等均属 此类药物。同时进行放射治疗时,亦可增强骨髓抑制作用, 须调整骨髓抑制剂或放射治疗的剂量。 7.本品如在术前或术中应用时,由于其对肝酶的抑制作 用,可降低诱导麻醉药阿芬他尼的清除,延长其作用时间。 8.苯巴比妥利福平等肝药酶诱导剂与本品同用时,可 增强本品的代谢,致甲砜霉素血药浓度降低。 9.林可霉素类可替代或阻止本品与细菌核糖体的50S 亚基的结合,两者同用可发生拮抗作用,因此不宜联合应用。
药物过量 
贮藏遮光,密封,在干燥处保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名甲砜霉素
化学名[R-(R*,R*)]N-[1-(羟基甲基)-2-羟基-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]乙基]2,2,-二氯乙酰胺
拼音名JIAFENGMEISU
英文名THIAMPHENICOL
CAS No.15318-45-3
结构式
分子式C12H15Cl2NO5S
分子量356.23
规  格(1)0.125g (2)0.25g
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