通用名 | 酞磺胺噻唑片 |
曾用名 | |
英文名 | PHTHALYLSULFATHIAZOLE TABLETS |
拼音名 | TAIHUANG'AN SAIZUO PIAN |
药品类别 | 磺胺类 |
性状 | 本品为白色片。 |
药理毒理 | 本品为磺胺类抗菌药,口服后吸收量极少,在肠道内缓
慢分解出磺胺噻唑而发挥其较强的抑菌作用,本品对革兰阳
性和阴性菌均具抗菌作用,但目前细菌对该类药物的耐药现
象普遍,肠杆菌科等细菌对其耐药菌株增多。
本品为广谱抑菌剂,其作用机制为在结构上类似对氨基
苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶
酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸,
减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成
嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,
因此抑制了细菌的生长繁殖。 |
药代动力学 | 本品口服后仅少量吸收,约95%残留在肠道内缓慢分解
出磺胺噻唑而发挥其抑菌作用,仅5%缓慢水解为磺胺甲恶唑
而被吸收。血内磺胺浓度一般低于15μg/ml,但也有高达60μg/ml。 |
适应症 | 主要用于敏感菌所致肠道感染的治疗,也可用于肠道手
术前后预防感染。 |
用法用量 | 成人口服首剂1.5~2g,以后一次1g,一日4次;小儿
一日0.2g/kg,分4次服。 |
不良反应 | 本品吸收少,故不良反应小。偶见皮疹、药物热及其他
变态反应。 |
禁忌症 | 1.对磺胺类药物过敏者禁用。
2.孕妇及哺乳期妇女禁用。
3.小于2个月的婴儿禁用。
4.重度肝肾功能损害者禁用。 |
注意事项 | 1.饭前空腹口服。
2.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其
他磺胺药也可能过敏。
3.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶
抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。
4.由于本品对肝肾具有毒性作用,故肝肾功能损害患者
宜避免使用。
5.下列情况应慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟
啉症患者。
6.治疗中须注意血象检查、尿液检查、肝肾功能检查等。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 1.本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有
致畸作用。人类研究缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。
2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓
度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响;本品在葡萄
糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血
发生的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用本品。 |
儿童用药 | 由于本品可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而
新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增
高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此本品在新生儿及
2个月以下婴儿的应用属禁忌;由于儿童处于生长发育期,
肝肾功能还不完善,用药量应酌减。 |
老年患者用药 | 老年患者应用本品时发生严重不良反应的机会增加。因
此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。 |
药物相互作用 | 1.不能与对氨基苯甲酸合用,对氨基苯甲酸可代替本品
被细菌摄取,两者相互拮抗。
2.下列药物与本品同用时,本品可取代这些药物的蛋白
结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或发生毒
性反应,因此当这些药物与磺胺药同时应用,或在应用本品
之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服
降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。
3.与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠
性减小,并增加经期外出血的机会。
4.与溶栓药物合用时,可能增大其潜在的毒性作用。
5.与肝毒性药物合用时,可能引起肝毒性发生率的增
高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监
测肝功能。
6.与光敏药物合用时,可能发生光敏作用相加。
7.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。
8.不宜与乌洛托品合用,因乌洛托品在酸性尿中可分解
产生甲醛,后者可与本品形成不溶性沉淀物,使发生结晶尿
的危险性增加。
9.本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,当两者同用
时 可增强保泰松的作用。
10.磺吡酮(sulfinpyrazone)与本品合用时可减少后者
自肾小管的分泌,导致血药浓度升高而持久,易产生毒性反
应,因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整
本品的剂量。当磺吡酮疗程较长时,对磺胺药的血药浓度宜
进行监测,有助于剂量的调整,保证安全用药。
11.与尿碱化药合用可增加本品在碱性尿中的溶解度,
使排泄增多。
12.与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的
不良反应。如白细胞、血小板减少等,如确有指征需两药同
用时,应严密观察可能发生的毒性反应。 |
药物过量 | 磺胺血浓度不应超过200μg/ml,超过此浓度,不良反
应发生率增高,毒性增强。 |
贮藏 | 遮光,密封保存。 |
包装 | |
有效期 | |