通用名 | 磺胺嘧啶片 |
曾用名 | |
英文名 | SULFADIAZINE TABLETS |
拼音名 | HUANG'AN MIDING PIAN |
药品类别 | 磺胺类 |
性状 | 本品为白色或微黄色片;遇光色渐变深。 |
药理毒理 | 本品属中效磺胺,对非产酶金葡菌、化脓性链球菌、肺
炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属
等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌具有
抗菌作用,此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、疟原虫
和弓形虫也有抗微生物活性。本品抗菌活性同磺胺甲唑。
但近年来细菌对本品的耐药性增高,尤其是链球
菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。
磺胺类为广谱抑菌剂。本品在结构上类似对氨基苯甲酸
(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成
酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸,减少了
具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、
胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制
了细菌的生长繁殖。 |
药代动力学 | 本品口服后易自胃肠道吸收,约可吸收给药量的70%以
上,但吸收较缓慢,给药后3~6小时血药浓度达峰值,单
次口服2g后游离血药峰浓度约为30~60mg/L。本品在体内
分布与磺胺异唑相仿,可透过血-脑脊液屏障,脑膜无炎
症时,脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%,脑膜有炎症
时,脑脊液中药物浓度约可达血药浓度的50%~80%。该药
的消除半衰期在肾功能正常者约为8~13小时,肾功能衰竭
者消除半衰期延长,给药后48~72小时内以原形自尿中排
出给药量的60%~85%。药物在尿中溶解度低,易发生结晶
尿。腹膜透析不能排出本品.血液透析仅中等度清除该药。
本品的蛋白结合率为38%~48%。 |
适应症 | 磺胺类药属广谱抗菌药,但由于目前许多临床常见病原
菌对该类药物耐药,故仅用于敏感细菌及其他敏感病原微生
物所致的感染。
磺胺嘧啶(不包括该类药与甲氧苄啶的复方制剂)的适
应症为:
1.敏感脑膜炎球菌所致的流行性脑脊髓膜炎的治疗和
预防。
2.与甲氧苄啶合用可治疗对其敏感的流感嗜血杆菌、肺
炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎及皮肤软组织等感染。
3.星形奴卡菌病。
4.对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药。
5.为治疗沙眼衣原体所致宫颈炎和尿道炎的次选药物。
6.治疗由沙眼衣原体所致的新生儿包含体结膜炎的次选
药物。 |
用法用量 | 1.治疗一般感染 成人常用量 口服,一次1g,一日2
次,首次剂量加倍。
2个月以上婴儿及小儿常用量 口服,按体重一次25~
30mg/kg,一日2次,首次剂量加倍(总量不超过2g)。
2.预防流行性脑脊髓膜炎
成人常用量 口服,一次1g,一日2次,疗程2日。
2个月以上婴儿及小儿常用量 口服,每日0.5g,疗
程2~3日。 |
不良反应 | 1.过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗
出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;
也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血
清病样反应。
2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍
性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。
3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢
酶患者应用磺胺药后易发生,在新生儿和小儿中较成人为多
见。
4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素
竞争蛋白结合部位。可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不
完善,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸,偶可发生核
黄疸。
5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生
急性肝坏死。
6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者
发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应。
7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等,一般
症状轻微,不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎,
此时需停药。
8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。
9.中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、
定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停
药。
本品所致的严重不良反应虽少见,但可致命,如渗出性
多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性
肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。
治疗时应严密观察,当皮疹或其他反应早期征兆出现时即应
立即停药。 |
禁忌症 | 1.对磺胺类药物过敏者禁用。
2.孕妇、哺乳期妇女禁用。
3.小于2个月以下婴儿禁用。
4.肝、肾功能不良者禁用。 |
注意事项 | 1.下列情况应慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟
啉症、失水、休克和老年患者。
2.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他
磺胺药可能过敏。
3.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶
抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。
4.每次服用本品时应饮用足量水分。服用期间也应保持
充足进水量,使成人每日尿量至少维持在1200ml以上。如
应用本品疗程长,剂量大时除多饮水外宜同服碳酸氢钠。
5.治疗中须注意检查:
(1)全血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要。
(2)治疗中定期尿液检查(每2~3日查尿常规一次)以
发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。
(3)肝、肾功能检查。
6.严重感染者应测定血药浓度,对大多数感染性疾患游
离磺胺浓度达50~150μg/ml(严重感染120~150μg/ml)
可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/ml,如超过此浓度,
不良反应发生率增高。
7.由于本品在尿中溶解度低,出现结晶尿机会增多。
故一般不推荐用于尿路感染的治疗。
8.不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程,以防
蓄积中毒。
9.由于本品能抑制大肠杆菌的生长,妨碍B族维生素在
肠内的合成,故使用本品超过一周以上者,应同时给予维生
素B以预防其缺乏。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 1.本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有
致畸作用。人类研究缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。
2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓
度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响。本品在葡萄
糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血
的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用本品。 |
儿童用药 | 由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,
而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增
高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生
儿及2个月以下婴儿属禁忌。 |
老年患者用药 | 老年患者应用本品发生严重不良反应的机会增加。如严
重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中
常见者。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利弊
后决定。 |
药物相互作用 | 1.合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度,使
排泄增多。
2.不能与对氨基苯甲酸同用,对氨基苯甲酸可代替本品
被细菌摄取,两者相互拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局
麻药如普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。
3.与口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠
和硫喷妥钠同用时,上述药物需调整剂量,因本品可取代这
些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间
延长或毒性发生。
4.与骨髓抑制药同用时可能增强此类药物潜在的毒副
作用。如有指征需两类药物同用时,应严密观察可能发生的
毒性反应。
5.与避孕药(口服含雌激素者)长时间合用可导致避孕
的可靠性减小,并增加经期外出血的机会。
6.与溶栓药合用时可能增大其潜在的毒性作用。
7.与肝毒性药物合用时可能引起肝毒性发生率的增高。
对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应进行
严密的监测。
8.与光敏感药物合用时可能发生光敏感的相加作用。
9.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。
10.不宜与乌洛托品合时用,因乌洛托品在酸性尿中可
分解产生甲醛,后者可与本品形成不溶性沉淀物,使发生结
晶尿的危险性增加。
11.本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,两者合用
时可增加保泰松的作用。
12.因本品有可能干扰青霉素类药物的杀菌作用,最好
避免与此类药物同时应用。
13.磺吡酮与本品合用时可减少本品自肾小管的分泌,
导致血药浓度升高而持久或产生毒性,因此在应用磺吡酮期
间或应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。 |
药物过量 | 磺胺血浓度不应超过200μg/ml,如超过此浓度,不良
反应发生率增高,毒性增强。 |
贮藏 | 遮光,密封保存。 |
包装 | |
有效期 | |