通用名 | 磺胺间甲氧嘧啶片 |
曾用名 | |
英文名 | SULFAMONOMETHOXINE TABLETS |
拼音名 | HUANG'AN JIANJIAYANG MIDING PIAN |
药品类别 | 磺胺类 |
性状 | 本品为白色或微黄色片。 |
药理毒理 | 本品为长效磺胺类药物。对非产酶金黄色葡萄球菌、化
脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门
菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟
菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用。
磺胺类药物为广谱抑菌剂.其作用机制为在结构上类似
对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的
二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需
的叶酸,减少具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细
菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脱氧核糖核酸(DNA)的必需
物质,因此抑制了细菌的生长繁殖。 |
药代动力学 | 本品口服后经胃肠道吸收良好,4小时后达血药峰浓度,
持续时间长,血消除半衰期(t1/2?)为30小时左右。血浆蛋白
结合率为85~90%,本品口服后可广泛分布自组织体液中,
也可透过血-脑脊液屏障。在血(8.7%~16.34%)和尿中
(37.8%~48.4%)的乙酰化率均较低,且在尿中的溶解度较
大,因而不易引起结晶尿和血尿。 |
适应症 | 本品适用于敏感菌所致的尿路感染、肠道感染和皮肤软
组织感染。 |
用法用量 | 成人口服:首剂1g,以后一次0.5g,一日1次;2个月
以上小儿一日15mg/kg, 首剂加倍。 |
不良反应 | 1.过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗
出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;
也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血
清病样反应。
2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍
性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。
3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢
酶(G-6PD)患者应用磺胺药后易发生,在新生儿和小儿中较
成人为多见。
4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素
竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不
完善,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸,偶可发生核
黄疸。
5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生
急性肝坏死。
6.肾脏损害。由于本品在尿中溶解度较高(游离型和乙
酰化物),故结晶尿与血尿少见。偶有患者发生间质性肾炎
或肾小管坏死等严重不良反应。
7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等。一般
症状轻微,不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎,
此时需停药。
8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。
9.中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、
定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停
药。
磺胺药所致的严重不良反应虽少见,但可致命,如渗出
性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发
性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。
治疗时应严密观察,当皮疹或其他反应的早期征兆出现时即
应立即停药。 |
禁忌症 | 1.对磺胺类药物过敏者禁用。
2.由于本品阻止叶酸的代谢,加重巨幼红细胞性贫血患
者叶酸盐的缺乏,所以该病患者禁用本品。
3.孕妇及哺乳期妇女禁用本品。
4.小于2个月的婴儿禁用本品。
5.重度肝肾功能损害者禁用本品。 |
注意事项 | 1.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他
磺胺药也可能过敏。
2.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生
急性肝坏死。故有肝功能损害患者宜避免磺胺药的全身应
用。
3.肾脏损害。如应用本品疗程长,剂量大量宜同服碳酸
氢钠并多饮水,以防止此不良反应。失水、休克和老年患者
应用本品易致肾损害,应慎用或避免应用本品。肾功能减退
患者不宜应用本品。
4.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶
抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。
5.下列情况应慎用:缺乏G-6PD、血卟啉症患者。
6.治疗中须注意检查:
(1)全血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要。
(2)治疗中定期尿液检查。
(3)肝、肾功能检查。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 1.本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现
有致畸作用。人类研究缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。
2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中浓度可达母体血药浓度
的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响。本品在G-6PD
缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于
上述原因,哺乳期妇女不宜应用本品。 |
儿童用药 | 由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,
而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增
高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生
儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌;由于儿童处于生长发育
期,肝肾功能还不完善,用药量应酌减。 |
老年患者用药 | 老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如
严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应
中常见者。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利
弊后决定。 |
药物相互作用 | 1.合用尿碱化药可增强本品在碱性尿中的溶解度,使排
泄增多。
2.不能与PABA合用,因PABA可代替本品被细菌摄取,
两者相互拮抗。
3.下列药物与本品同用时,本品可取代这些药物的蛋白
结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或毒性发
生,因此当这些药物与本品同时应用,或在应用本品之后使
用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖
药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。
4.与骨髓抑制药合用时可能增强此类药物对造血系统
的不良反应。如有指征需两类药物同用时,应严密观察可能
发生的毒性反应。
5.与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠
性减小,并增加经期外出血的机会。
6.与溶栓药物合用时,可能增大其潜在的毒性作用。
7.与肝毒性药物合用,可能引起肝毒性发生率的增高。
对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测
肝功能。
8.与光敏感药物合用可能发生光敏感的相加作用。
9.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。
10.不宜与乌洛托品合用,因乌洛托品在酸性尿中可分
解产生甲醛,后者可与本品形成不溶性沉淀物,使发生结晶
尿的危险性增加。
11.本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,当两者同
用时可增强保泰松的作用。
12.磺吡酮(sulfinpyrazone)与本品合用时可减少后者
自肾小管的分泌,导致血药浓度升高且持久,从而产生毒性,
因此在应用磺吡酮期间或应用后可能需要调整本品的剂量。
当磺吡酮疗程较长时,对磺胺药的血药浓度宜进行监测,有
助于剂量的调整,保证安全用药。 |
药物过量 | 磺胺血浓度不应超过200μg/ml,超过此浓度,不良反
应发生率增高,毒性增强。 |
贮藏 | 遮光,密封保存。 |
包装 | |
有效期 | |